Bisfosfonati su skupina lijekova koji se koriste u bolestima skeletnog sustava, često liječnik propisuje bisfosfonate za liječenje osteoporoze. Oni povećavaju snagu kostura i poboljšavaju njegovu sposobnost da izdrži negativne čimbenike. Dakle, bisfosfonati - što je to?

Što je to?

Ljudsko tijelo ima mnogo načina samoregulacije. Jedan od njih odnosi se na kosti - “posebno trenirane” stanice pokreću mehanizme za obnovu ili uništenje koštanog tkiva. Osteoblasti su odgovorni za restauraciju, osteoklasti su odgovorni za uništenje. Bisfosfonati utječu na drugu skupinu - ometaju njegov rad, inhibiraju ili potpuno zaustavljaju učinak osteoklasta na kost. Važno je napomenuti da nije posve jasno kako to rade, ali učinak je klinički potvrđen.

U industriji, ova skupina kemikalija koristi se od sredine prošlog stoljeća, ali nitko nije razmišljao o korištenju tih tvari u medicini.

Tek krajem prošlog stoljeća kemičari su otkrili da bisfosfonati usporavaju uništavanje kostiju. Od tada je interes za ove tvari snažno porastao, a sada su uobičajeni bisfosfonati s osteoporozom.

Klasifikacija i popisi

Bisfosfonati (lijekovi) mogu se podijeliti u 2 skupine: sadrže dušik i ne sadrže dušik. Potonji pripadaju trećoj i posljednjoj generaciji bisfosfonata.

U nastavku se nalazi popis lijekova i kratkih informacija (imena, aktivna tvar, oblik, uporaba, kontraindikacije, cijena).

Sadrži dušik

Bonviva

Aktivni sastojak: ibandronska kiselina. Otpuštanje oblika: pilule, injekcije. Primjena: lijek je namijenjen liječenju osteoporoze uzrokovane menopauzom.

Kontraindikacije: preosjetljivost, hipokalcemija, trudnoća i dojenje.

Cijena: oko 1.800 rubalja po tableti, 5.500 rubalja po injekciji.

Bondronat

Aktivni sastojak: ibandronat natrij. Otpuštanje oblika: pilule, injekcije. Primjena: u onkologiji, kako bi se spriječilo stvaranje metastaza i zaštitilo kosti.

Kontraindikacije: preosjetljivost, dob djeteta, trudnoća i dojenje.

Cijena: oko 11400 rubalja za 28 tableta, 5100-13900 rubalja za injekciju.

Rezorba

Aktivni sastojak: zoledronska kiselina. Otpuštanje oblika: injekcija. Primjena: Injekcije su namijenjene za uklanjanje hiperkalcemije uzrokovane malignim tumorima.

Kontraindikacije: preosjetljivost, trudnoća i dojenje, starost do 18 godina.

Cijena: 6200 rubalja po injekciji.

alendronat

Aktivni sastojak: alendronska kiselina. Oblik izdavanja: tablete. Primjena: osteoporoza različitog podrijetla, Pagetova bolest.

Kontraindikacije: preosjetljivost, trudnoća i dojenje, hipokalcemija, teška zatajenje bubrega, teški hipoparatiroidizam, djetinjstvo.

Cijena: 260 rubalja po tableti.

Bez dušika

bonefos

Aktivni sastojak: klodronska kiselina. Oblik izdavanja: tablete. Primjena: hiperkalcemija zbog malignih tumora.

Kontraindikacije: preosjetljivost, zatajenje bubrega, trudnoća i dojenje.

Cijena: 10.000 rubalja za 60 tableta.

ksidifon

Aktivni sastojak: etidronovska kiselina. Otpuštanje oblika: otopina za oralnu primjenu. Primjena: osteoporoza, regulacija kalcija, vitamina i metala u tijelu.

Kontraindikacije: preosjetljivost, trudnoća i dojenje, hipokalcemija.

Cijena: 400 rubalja za 50 ml.

tiludronata

Aktivni sastojak: natrij tiludronat. Oblik izdavanja: tablete. Primjena: Pagetova bolest.

Kontraindikacije: alergijske reakcije, trudnoća i dojenje, hipokalcemija.

Cijena: 12.000 rubalja po pakiranju.

Phospotech, 99mTc

Aktivni sastojak: etidronovska kiselina. Otpuštanje oblika: injekcija. Primjena: nefrolourithiasis, hipervitaminoza D, hiperparatiroidizam, hiperkalcemija u malignim tumorima, intersticijalni nefritis, osteoporoza.

Kontraindikacije: alergijske reakcije, trudnoća i dojenje, dob djeteta, hipokalcemija.

Cijena: 8.000 rubalja za 5 ampula.

Pravila prijema

Upute za uporabu pokazuju da bisfosfonate za osteoporozu treba uzimati na prazan želudac (ako se radi o tabletama), piti puno vode. Nakon uzimanja nemoguće je otići u krevet, tako da tableta koja se otapa ne “hoda” kroz želudac. Obroke treba jesti sat i pol prije uzimanja lijeka ili pola sata nakon njega. Ne možete uzeti bisfosfonate i kalcij u isto vrijeme, idealno samo čista voda može se uzeti s tabletom.

Sokovi, mlijeko, mineralna voda i čaj mogu poremetiti proces apsorpcije lijeka.

Pogledajte videozapis o ovoj temi.

svjedočenje

Pripreme se koriste u širokom rasponu slučajeva:

• Osteoporoza. U ovom slučaju lijekovi (bisfosfonati) smatraju se gotovo najučinkovitijim lijekovima, jer je njihov glavni cilj usporiti katabolizam i time povećati snagu skeletnog sustava.
• Smanjena formacija kostiju. Dominacija resorpcije nad obrazovanjem, koja može imati višestruke uzroke.
• Primjena za stomatološke indikacije. Uz oprez, možete koristiti lijekove za pacijente sa zubnim problemima.
• Osteitis deformans.
• Hiperkalcemija. Bisfosfonati reguliraju razinu kalcija u krvi i vraćaju je u normalu.
• Mijelom, drugi karcinomi, metastaze. Lijekovi ovog tipa usporavaju razvoj određenih vrsta raka i formiranje metastaza u kostima. Mehanizam nije potpuno jasan, ali se pretpostavlja da u ovom slučaju djeluje regulacijsko svojstvo bisfosfonata. U svakom slučaju, bisfosfonati se često propisuju za metastaze u kostima.
• Postmenstrualna osteoporoza. Zbog smanjenja proizvodnje estrogena, neke žene tijekom menopauze razviju osteoporozu, a bisfosfonati ga uspješno zaustavljaju.

Komplikacije i nuspojave

Morate platiti za korisnost nuspojava lijeka:

• alergijske reakcije;
• čirevi probavnog trakta;
• povećan stres na bubrege i jetru;
• povišeni krvni tlak, fibrilacija;
• osteonekroza čeljusti;
• pad vizije;
• hypocalcemia.

U slučaju nuspojava, odmah se obratite liječniku, jer posljedice mogu biti strašne.

Kompatibilnost lijekova

U slučaju injekcija, ovaj lijek se ne smije miješati s drugim lijekovima u istoj štrcaljki. U slučaju tableta, između uzimanja bisfosfonata i drugih lijekova treba proći 30 minuta.

Uz istovremenu uporabu diuretika i bisfosfonata u petlji, povećava se rizik od hipomagnezijemije i hipokalcemije.

NSAID povećavaju opterećenje probavnog trakta, aminoglikozidi povećavaju opterećenje bubrega, alkohol povećava opterećenje bubrega, jetre i gastrointestinalnog trakta.

Korištenje bisfosfonata i alkohola može uzrokovati nepredvidljive učinke.

Recenzije

Čudno je da pacijenti bolje reagiraju na lijekove nego liječnici. Sa stajališta pacijenata, lijek se u većini slučajeva učinkovito pokazuje, naime jača kosti i sprječava razvoj metastaza. Naravno, bilo je i onih kojima uporaba nije dala nikakve opipljive rezultate, ali takva - jasna manjina.

Liječnici se opreznije ponašaju u izjavama.

Unatoč pozitivnom učinku, također bilježe visok rizik od ozbiljnih nuspojava. Prema njihovom mišljenju, bisfosfonate treba tretirati oprezno i ​​njima se može vjerovati samo kada nema drugih opcija.

Koji lijekovi mogu zamijeniti bisfosfonate?

Ne. Ovi lijekovi su jedinstveni na svoj način. Djelomičan učinak možete postići ako uzimate vitamin D u terapijskim dozama, ali ovaj alat nema potpune analoge.

Bisfosfonati - skupina lijekova koji inhibiraju uništavanje koštanog tkiva, čime se povećava njegova snaga. Oni su prilično skupi, ali imaju gotovo jedinstven učinak.

Glavni nedostatak je prisutnost opasnih nuspojava, što stvara potrebu za stalnim liječničkim nadzorom tijekom njihovog prijema.

Liječenje bisfosfonatima u osteoporozi: vrste lijekova i uporaba

Dvadeset prvo stoljeće donijelo nam je ne samo tehnički napredak, nego i mnoga korisna otkrića u raznim područjima koja pridonose spašavanju i olakšavanju života ljudi. Medicina je također poznata po takvim otkrićima.

Do danas je takva opasna bolest, kao što je osteoporoza, koja je ranije dovela mnoge ljude do ranog invaliditeta, uspješno prilagođena najnovijim bisfosfonatnim lijekovima.

Osteoporoza kao bolest kostiju

Osteoporoza je patološko stanje u kojem se koštano tkivo postupno razrjeđuje, gubi gustoću, što dovodi do smanjenja čvrstoće kostiju i povećanja njihove sklonosti frakturama.

U prvoj fazi bolesti smatra se blagi gubitak snage, nazvan osteopenija, zatim napreduje i kostur postaje abnormalno lomljiv, porozan, zbog čega se lako izlaže mehaničkom stresu i ozlijeđen je. Osteoporoza dovodi do čestih prijeloma kostiju, čak i uz manje kapi i udaraca.

Glavne komponente koje čine kostur odgovorne su za snagu kostiju:

Kada se te tvari isperu, narušava se ravnoteža i povećava rizik od oštećenja, kao što su pukotine - prijelom zdjelične kosti; uništavanje - lom zbog kompresije kralješaka.

Postoje slučajevi kada pacijenti dugo vremena nisu svjesni prisutnosti bolesti. Često bolest napreduje u postmenopauzalnom razdoblju kod žena.

Sljedeći simptomi mogu ukazivati ​​na osteoporozu:

• stalna bol lokalizirana na mjestu ozljede;
• skolioza, loše držanje;
• smanjen rast;
• česte frakture uzrokovane blagim izlaganjem javljaju se uglavnom u rebrima, zapešćima, zdjelici, kralježnici, stopalima, koksartrozi;
• sporo zacjeljivanje oštećenja kostiju.

Skupina lijekova bisfosfonata

Bisfosfonati su skupina lijekova koji su dizajnirani da spriječe stanjivanje koštanog tkiva. Naziv ove klase lijekova dobiven zbog sadržaja dvaju fosfana. U kostima, one zaustavljaju uništavanje hidroksiapatita - glavne mineralne komponente kostiju.

Glavna prednost je siguran selektivni učinak lijekova, zbog čega se kalcijevi ioni akumuliraju samo u kosturu. Ta sposobnost određuje učinkovitost ove skupine tvari u liječenju osteoporoze.

Mehanizam djelovanja bisfosfonata ili koristi liječenja

Formula bisfosfonata sastoji se od dva organska fosforna spoja, njihove koristi za liječenje:

• Nakon početka uzimanja tableta, te tvari ulaze u strukturu kosti i stupaju u interakciju s kalcijem, tijekom upotrebe lijekova zadržavaju element unutar i doprinose njegovoj akumulaciji u kostima, čime povećavaju snagu.
• Prodirući u sastav kostura, bisfosfonati uništavaju funkcionalnost osteoklasta. U normalnom stanju, te su stanice odgovorne za resorpciju stare koštane strukture i surađuju s osteoblastima - čiji je zadatak stvaranje novih koštanih tkiva.
• U stanju osteoporoze taj je odnos prekinut, uzrokujući da kostur postane porozan, propusan i lomljiv.
• Kada se koriste bisfosfonati, aktivnost potonjeg se smanjuje, rast se usporava, a proces samouništenja se ubrzava. Tretman rezultira jačanjem kostiju i obnavljanjem razrijeđenih područja.

Usporedna aktivnost bisfosfonata prikazana je u donjoj tablici.

Analize i indikacije za imenovanje bisfosfonata

Za liječenje osteoporoze, bisfosfonati se propisuju kao prvo i glavno sredstvo. Kada dođe kod liječnika, on počinje popunjavati medicinsku povijest, a prva stvar koju on čini jest provesti anketu. Također je važno odrediti uzrok bolesti. Budući da je dio terapije eliminacija izazivnog faktora.

Indikacije za imenovanje

Obično su uzroci osteoporoze:

• poremećaji gastrointestinalnog trakta koji su povezani s apsorpcijom Ca, neuravnotežena prehrana, kojoj nedostaju proizvodi koji sadrže kalcij;
• nedostatak vitamina D u tijelu;
• endokrine bolesti i početak rane menopauze;
• smanjen omjer tjelesne mase ili prekomjerna težina, sjedilački način života;
• kronični i stečeni skeletni defekti, nekroza koštanog tkiva u onkologiji;
• produljena uporaba hormonskih lijekova;
• dugo razdoblje oporavka nakon prijeloma.

Analize i studije

Ako se sumnja na osteoporozu, propisuju se sljedeći testovi:

• denzitometrija - ultrazvuk ili rendgensko zračenje;
• skeniranje skeleta radioizotopom;
• trepanobiopsija - postupak u kojem se iz zahvaćenog područja uzima čestica koštanog tkiva;
• određivanje razine štitnjačkih enzima.

Također za imenovanje bisfosfonata propisanih istraživanja. Analiza krvi pruža priliku za procjenu metabolizma kalcija i fosfora.

Krv se uzima iz vene, a zatim nastavlja s proučavanjem popisa parametara:

• Osteokalcin - glavna supstanca kolagena, čija visoka razina ukazuje na prisutnost bolesti.
• Anorganski fosfor čiji je sadržaj prekoračen ukazuje na kršenje.
• Kalcij je glavni element koštanog tkiva, ako je njegov volumen veći od normalnog, tada pacijent ima hiperparatireoidizam, ako je sadržaj manji, onda je to manifestacija rahitisa ili osteomalacije.
• Oznaka D-Cross Laps označava količinu fisijskih tvari, a povišena razina je znak osteopatije i osteoporoze.
• Enzim alkalna fosfataza u vrijednosti koja prelazi standardne pokazatelje ukazuje na poremećaje kostiju.

Analiza urina pomaže u određivanju anorganskog fosfora i DPID-a. Višak pokazuje višak vitamina D, rahitis, soli u bubrezima, frakturu. Smanjenje ukazuje na prisutnost atrofičnih procesa, sekundarnih lezija ili akromegalije i potrebu za dobivanjem bisfosfonata.

Bit ovih analiza je utvrđivanje podataka o metabolizmu u kostima, razinama hormona endokrinih žlijezda u krvi te utvrđivanje volumena elemenata u tragovima koštanog tkiva u urinu pacijenta.

Dodjeljuje testove za imenovanje bisfosfonatnog liječnika, prema rezultatima denzitometrije, pritužbi, simptoma i manifestacija bolesti. Biokemijske studije su jedna od najinformativnijih metoda za dijagnosticiranje i praćenje terapijskih učinaka.

Vrste ili klasifikacija bisfosfonata

Postoje dvije glavne skupine bisfosfonata koje utječu na osteoklase na različite načine:

• prva generacija - bez dušika;
• druga generacija (nova) koja sadrži dušik.

Prva generacija - bez dušika

Ovi lijekovi se proizvode i koriste u obliku otopina za intravenske i intramuskularne injekcije i oralne primjene, kao i u obliku tableta. Farmakologija nudi opsežan popis analoga. Preporuča se pratiti davanje bisfosfonata s kompleksima kalcija s magnezijem i vitaminom D.

Tablete dinatrijevog tiludronata sudjeluju u mineralizaciji koštane strukture, povećavaju njezinu gustoću i snagu. Promiče nakupljanje fosfora i kalcija usporava rad osteoblasta. Lijek Skelid je dostupan u obliku tableta, cijena se kreće od 450 do 600 rubalja po pakiranju.

Etidronat se uglavnom koristi kod žena tijekom menopauze, također se koristi u liječenju metastaza u raku, pomaže u vraćanju i održavanju koštanog tkiva:

• Phospotech - u obliku otopine. Cijena je oko 800 rubalja.
• Ksiphon - u obliku rješenja. Cijena je 550 - 760 rubalja.
• Ksikrem - u obliku kreme. Cijena varira od 480 do 535 rubalja.

Clodronska kiselina poboljšava interakciju fosfora i kalcija, jača kosti, zaustavlja uništavanje i ubrzava regeneraciju:

• Syndronate - pilule. Cijena od 2000 do 10.000 rubalja.
• Clodronate - kapsule. Cijena 3500 rubalja.
• Diphosphonal - kapsule. Cijena je od 4 150 rubalja.
• Bonefos - cijena od 4750 do 7500 rubalja.

Druga generacija - sadrži dušik ili aminobisfosfonate

Suvremeni bisfosfonati razlikuju se od svojih prethodnika sljedećim sastavom.

Ibandronatna kiselina je najnoviji razvoj koji je farmaceutska industrija objavila ne tako davno:

• Ibandronat - Teva - 3 tablete od 150 mg. To košta od 1590 rubalja.
• Bonviva - 1 štrcaljka s 3 ml otopine. To košta od 4960 rubalja.
• Bondronat - 28 tableta po 50 mg svaka, 1 injekcija po 2 ml svaka. Cijena od 5350 rubalja.
• Ibandronska kiselina u obliku praška za injekcije. Cijena od 1500 rubalja.

Zoledronska kiselina odlikuje se selektivnim djelovanjem koje djeluje na koštano tkivo, ima antitumorsko svojstvo, ova tvar se može naći u takvim pripravcima:

• Zometa - boce za injekcije. Cijena od 10.100 rubalja.
• Teva zoledronat - injekcije. Cijena 1190 rubalja.
• Resorb - u obliku injekcija. Cijena od 5960 rubalja.
• Aklast - injekcije. Oni koštaju 3850 rubalja.

Alendronat natrij je nesteroidni metabolički regulator u kostima koji osigurava pravilan razvoj skeleta, analozi:

• Alendronat - tablete. Cijena od 300 do 500 rubalja.
• FOSAMAX - tablete. Cijena od 500 rubalja.
• Tevanat - pilule. Trošak od 890 rubalja.
• Ostepar - tablete. Cijena od 380 rubalja.

Studije učinkovitosti

Istraživanja su pokazala da produljena uporaba bisfosfonata jača kosti i smanjuje rizik od prijeloma.

Ova tablica omogućuje usporedbu kliničke učinkovitosti bisfosfonata s obzirom na prevenciju fraktura povezanih s osteoporozom.

Lijek Denosumab

Denosumab je lijek koji se u cijelosti sastoji od ljudskih antitijela (lgG2) i zamijenjen je bisfosfonatima. Mehanizam djelovanja ove tvari ima sposobnost inhibiranja funkcionalnosti osteoklasta koji uništavaju staru strukturu kosti.

Lijekovi na bazi denosumaba:

• Čini ga kostur jačim, povećava gustoću i time štiti kost od loma. Proizvedeno pod imenom Proli, u državi Puerto Rico, cijena lijeka u Rusiji je u prosjeku 15580 rubalja.
• Tretman se provodi uvođenjem otopine u područje bedara i abdomena ispod kože, tečaj je svakih šest mjeseci.
• Koristi se s visokim rizikom od prijeloma, u slučajevima kada je uporaba drugih sredstava nemoguća.

Upute za uporabu bisfosfonata

Ne postoje posebna pravila za uzimanje bisfosfonata, postoje opće preporuke koje se moraju slijediti. Inače, rezultat liječenja može se razlikovati od očekivanog, kao i rizik od neželjenih reakcija u tijelu.

Prema službenim uputama, bisfosfonate treba koristiti na sljedeći način:

• Jedite bisfosfonate na prazan želudac, najkasnije pola sata prije obroka.
• Da biste izbjegli moguće oštećenje sluznice želuca, neko vrijeme nakon uzimanja lijeka morate biti u vodoravnom položaju, nepridržavanje ovog stanja dovodi do refluksa.
• Trebate piti lijek s puno vode.
• Injekcije s otopinama bisfosfonata moraju biti kvalificirane.

Detaljnije upute za bisfosfonate mogu se dobiti od liječnika, opća pravila primjene također su navedena u uputama za lijek.

kontraindikacije

Postoje kontraindikacije za sve lijekove, bisfosfonati nisu iznimka, ne smijete koristiti bisfosfonate ili obratiti pozornost na njihovu upotrebu u sljedećim slučajevima:

• pogoršanje gastrointestinalnih bolesti, predispozicija za pojavu gastritisa;
• razdoblje trudnoće i laktacije te djetinjstva i adolescencije;
• zatajenje bubrega;
• povreda dvanaestopalačnog crijeva, čir na želucu;
• disfunkcija gutanja, poremećaj prohodnosti jednjaka;
• niske razine kalcija u krvi;
• nedostatak vitamina D u tijelu.

Nuspojave

Šteta za tijelo pacijenta ili nuspojave bisfosfonata uključuju:

• upala sluznice želuca i krvarenje u probavnom traktu, iritacija duodenuma;
• mučnina i povraćanje, bol u trbuhu, nadutost i nadutost, konstipacija;
• migrena i bol u mišićima i zglobovima;
• akutno oštećenje bubrega i jetre;
• smanjenje kalcija u krvi;
• alergijske reakcije.

Kompatibilnost s drugim tvarima

Kompatibilnost bisfosfonata s lijekovima:

• Nehormonske protuupalne tablete povećavaju vjerojatnost gastrointestinalne iritacije i krvarenja.
• Loop diuretici mogu uzrokovati smanjenje količine magnezija i kalcija u krvi.
• Aminoglikosi povećavaju toksične učinke na jetru i bubrege.
• Alkoholni proizvodi u kombinaciji s bisfosfonatima ugrožavaju razvoj komplikacija.

Liječenje osteoporoze bez bisfosfonata

Glavni cilj terapije osteoporoze je smanjiti razaranje koštanog tkiva i poboljšati njegov oporavak:

• Za liječenje se koriste hormonalni pripravci, vitaminski mineralni kompleksi, kalcitonin.
• Da bi se povećao rast koštane strukture, preporučuju se bioflavonoidi, kalcijevi D3, stroncij i fluorini spojevi. Kalcitonin i estrogeni blokiraju uništenje kostura.
• Sredstva hormonskog tipa biraju se pojedinačno, uzimajući u obzir spol, dob i karakteristike pacijenta.
• Medicinska gimnastika i posebna prehrana, uključujući proizvode koji sadrže kalcij, fosfor i vitamin D, dodjeljuju se kao dodatne mjere potpore.

Dr. Myasnikov o biofosfonatima

Dr. Alexander Myasnikov potvrđuje učinkovitost bisfosfonata u liječenju osteoporoze i savjetuje njihovu uporabu u slučaju bolesti. Oni pomažu ojačati kosti, spriječiti njihovo uništavanje, ali liječenje mora biti podržano uporabom kalcija u obliku tableta, kao is hranom.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Bisfosfonati (koji se nazivaju i bisfosfonati i difosfonati) su skupina lijekova koji se koriste za liječenje abnormalnosti metabolizma kostiju. Glavna indikacija za upotrebu bisfosfonata je bolest koju prati smanjenje gustoće kostiju i njeno progresivno uništavanje. Tolerancija ovih lijekova u većini slučajeva je zadovoljavajuća, ali se davanje difosfonata dugo ne preporučuje zbog velikog rizika od komplikacija. Prvi lijekovi, čije molekule sadrže dva fosfonata, istraživani su tek 1960., a proizvodnja ove farmakološke skupine otvorena je krajem 1990-ih. Unatoč tome, dosta je iskustva stečeno u liječenju pacijenata oboljelih od raka i bolesnika s teškim patologijama skeletnog sustava, stoga su bisfosfonati uključeni u protokole za glavnu terapiju osteoporoze i malignih tumora kao lijekovi prve linije.

Uloga u formiranju koštanog matriksa

Terapijski učinak primjene bisfosfonata temelji se na inhibiciji aktivnosti osteoklasta. Takozvane velike multinuklearne stanice koje uništavaju kolagenska vlakna i rastvaraju koštano tkivo (jedan osteoklast može sadržavati do 18-20 jezgri lociranih na mikroskopskoj udaljenosti jedna od druge).

Zajedno s mladim stanicama koštanog tkiva, od kojih se tada formiraju osteociti ("nove" stanice kosti nazvane osteoblastima), multinuklearne stanice su uključene u održavanje metabolizma kostiju.

Kosti i vezivno tkivo u ljudskom tijelu stalno se ažuriraju zbog redovitog sazrijevanja osteoblasta, koji izlučuju izvanstaničnu tvar koja sadrži veliku količinu kalcijevih soli.

U procesu sazrijevanja, mlade koštane stanice odlažu se u koštane šupljine (lacunee), gdje se odvija konačno formiranje osteocita.

Naprotiv, osteoklasti uništavaju staro tkivo tako da se na njegovo mjesto mogu pojaviti obnovljeni osteociti, čiji procesi formiraju kostne kosti. Veliki broj krvnih žila nalazi se u koštanim tubulima, kroz koje hranjive tvari teku iz krvi u koštane strukture ljudskog kostura.

Ako se broj osteoklasta poveća, osteociti se uništavaju, a koštane cijevi postaju prazne. To dovodi do prestanka ishrane osteocita i resorpcije kosti i vezivnog tkiva (razaranje, resorpcija kostiju).

Inhibicija koštane resorpcije i inhibicija aktivnosti velikih multikornih stanica glavni je terapijski učinak uporabe bisfosfonata, ali proizvodi ove skupine imaju druga farmakološka svojstva, uključujući:

• sprječavanje resorpcije i uništavanja vezivnih vlakana kosti, koja se može pokrenuti smanjenjem funkcije spolnih žlijezda (koristi se u liječenju osteoporoze u postmenopauzi i menopauzi);
• inhibicija endogene koštane resorpcije, u kojoj su tumori i metastaze uključeni u proces uništavanja;
• smanjuje brzinu cijepanja kolagenih vlakana;
• smanjenje rizika od prijeloma u bolesnika starije dobne skupine i starijih osoba.

Razaranje aktivne tvari i njezinih metabolita u koštanom tkivu nastaje zbog divovskih višestrukih stanica koje uništavaju fosfonske kiseline sadržane u molekulama.

Važno je! Važno svojstvo bisfosfonata je da se njihove molekule, koje se vežu s kalcijevim ionima, mogu akumulirati u visokim koncentracijama samo u koštanim strukturama, tj. Ti lijekovi ne utječu na mineralizaciju kostiju.

Indikacije za uporabu

Osteoporoza je glavna indikacija za upotrebu bisfosfonata. To je ozbiljna bolest skeletnog sustava, u kojoj se snaga i gustoća kostiju smanjuju kao posljedica akutnog nedostatka kalcija u tijelu.

Bisfosfonati zadržavaju kalcij u kostima, sprječavaju resorpciju kostiju i značajno smanjuju rizik od prijeloma koji zahvaćaju više od 70% bolesnika s različitim oblicima i stadijima osteoporoze. Učinkovitost fosfonskih kiselina u ovoj bolesti kreće se od 33% do 50%, stoga je prikladnost uporabe bisfosfonata u svakom slučaju potrebno odrediti pojedinačno, uzimajući u obzir specifičnu kliničku sliku, dob pacijenta i moguće rizike.

Terapija bisfosfonatima je također vrlo djelotvorna za onkološke bolesti, primjerice multipli mijelom. Mijelom (Rustitsky-Kalera) je maligna bolest krvnog sustava s dominantnom lokalizacijom tumora u koštanoj srži. Patologija je sklona agresivnom i progresivnom tijeku i klinički se manifestira čestim prijelomima, bolovima u kostima i zglobovima, obilnim krvarenjima i teškom anemijom.

Patogenetski mehanizam razvoja mijeloma predstavlja uništenje koštanog tkiva i oslobađanje kalcijevih iona, koji, nakupljajući se u bubrezima, tvore tvrda kamenja (kamenje). Bisfosfonati (zoledronska kiselina i pamidronat) omogućuju kontrolu tijeka bolesti i postizanje dugotrajne remisije te se koriste kao terapija održavanja nakon primjene glavnog protokola kemoterapijskog liječenja.

Druge indikacije za upotrebu pripravaka fosfonske kiseline su također:

kronična difuzna induracija i krhkost koštanog tkiva s progresivnim narušavanjem stvaranja krvi u koštanoj srži (bolest mramora);

Najbolji bisfosfonati za liječenje osteoporoze: sastav i oblik oslobađanja, upute za uporabu, cijena

Bifosfonati za liječenje osteoporoze često se koriste. Ovi lijekovi su usmjereni na smanjenje gustoće kostiju, također inhibiraju gubitak kalcija. Ovi lijekovi mogu se koristiti samo na način koji je propisao liječnik, strogo se pridržavajući preporučenog režima liječenja. Pravilno liječenje omogućuje vraćanje koštanog tkiva u kratkom vremenu.

Što su bisfosfonati?

Bisfosfonati - umjetni nadomjesci prirodnih kemijskih spojeva koji pomažu jačanju koštanog tkiva.

Bisfosfonati su skupina lijekova čije djelovanje ima za cilj smanjiti napredak gubitka kosti i koštane mase. U svojoj strukturi nalikuju prirodnim mineralima koji sudjeluju u metabolizmu koštanog tkiva. Kada se koriste bisfosfonati, smanjuje se razaranje kosti.

Skupina ovih lijekova pogodna je ne samo za liječenje osteoporoze, već i za njezinu prevenciju. Osim toga, lijekovi se koriste u liječenju drugih patoloških procesa u koštanom tkivu. Bisfosfonati su podijeljeni u 2 kategorije: dušik koji sadrži i bez dušika.

Sastav i oblik otpuštanja

Sastav lijekova ovisi o njihovoj klasi. Komponente koje sadrže dušik uključuju sljedeće:

• Natrijev alendronat. Usmjeren na korekciju metabolizma u koštanom tkivu.
• Zoledronska kiselina. Koristi se u liječenju onkoloških procesa, a također sprečava uništavanje kostiju.
• Ibandronska kiselina. Sprječava razvoj hiperkalcemije.
• Natrijev ibandronat. Cilj je spriječiti destruktivne procese u koštanom tkivu.

Bisfosfonati bez dušika sadrže sljedeće tvari:

• Klodronat. Koristi se u liječenju koštanih metastaza i također sprječava hiperkalcemiju.
• Etidronay. Koristi se u liječenju malignih neoplazmi i Pagetove bolesti.
• Natrijev tiludronat. Namijenjen je za mineralizaciju i jačanje kostiju.

Bisfosfonati se proizvode u obliku tableta za oralnu primjenu i otopine za injekcije.

Farmakološka svojstva

Pripravci bisfosfonati usmjereni su na stabiliziranje stanja kostura tijekom patoloških procesa koji su popraćeni smanjenjem čvrstoće kostiju.

Lijekovi doprinose zadržavanju kalcija i fosfora u kostima, kao i sprečavanju njihovog stanjivanja. Na mehanizam djelovanja utječu osteoklasti. Bisfosfonati inhibiraju njihov rast i potiču proces samouništenja.

Bisfosfonati se koriste u liječenju raka. Oni sprječavaju rast metastaza, kao i stabiliziraju pacijentovo stanje. Kada se koriste redovito, one imaju sljedeće učinke:

• Doprinosite eliminaciji boli.
• Spriječiti širenje metastaza.
• Uklonite kalcij.

Indikacije za uporabu

Simptomi osteoporoze najčešće se ne pojavljuju, ljudi mogu živjeti mnogo godina, nesvjesni da se takvi procesi odvijaju u njihovim tijelima.

Bisfosfonati se koriste u mnogim patološkim stanjima. To uključuje:

• Osteoporoza.
• Osteopenija bilo koje vrste.
• Pagetova bolest.
• U preventivne svrhe s vjerojatnošću prijeloma.
• Liječenje i prevencija koštanih metastaza.
• Smanjenje simptoma u početnim stadijima oštećenja kostiju kod raka.
• Liječenje samih malignih neoplazmi.
• Hipogonadizam kod žena.

U većini slučajeva, biofosfonati se koriste kao dio kompleksne terapije. To vam omogućuje postizanje najboljih rezultata u kratkom vremenskom razdoblju.

Kontraindikacije i ograničenja

Prisutnost kontraindikacija ovisi o određenom lijeku, pa prije početka liječenja pažljivo pročitajte upute za uporabu. Uobičajene kontraindikacije uključuju:

• Povećana razina kalcija u tijelu.
• Preosjetljivost ili pojedinačna netolerancija na tvari uključene u pripravak.
• Trudnoća u bilo koje vrijeme i tijekom dojenja.
• Teška abnormalna funkcija jetre.
• Želučani ili duodenalni ulkus u akutnoj fazi.
• Patologija u mliječnoj žlijezdi.
• Bolesti hematopoetskog sustava povezane s rizikom od stvaranja krvnih ugrušaka.
• Dječja dob do 14 godina.

U slučajevima bolesti bubrega dopuštena je uporaba lijekova, ali samo s oprezom. U prisutnosti bilo kakvih kroničnih bolesti, kao iu starosti, potrebno je redovito posjećivati ​​liječnika i pomno pratiti vlastito stanje.

Nuspojave

Kod korištenja tih lijekova može doći do sljedećih nuspojava:

• Alergijske reakcije.
• Depresivna stanja, poremećaji spavanja.
• Snižavanje krvnog tlaka.
• Poremećaji otkucaja srca.
• Bolovi u trbuhu.
• Mučnina, povraćanje.
• Pojava grčeva u mišićima.
• Nekroza koštanog tkiva.
• Groznica, zimica (uglavnom injektiranjem).

Interakcija s drogom i alkoholom

Alkohol i droge često imaju negativan učinak na tijelo.

Interakcija s drugim lijekovima i alkoholom pojedinačno za svaki lijek. Sljedeće su uobičajene:

• Nekompatibilan s drugim injekcijskim pripravcima koji sadrže kalcij.
• NSAR uz istovremenu primjenu pogoršavaju iritaciju sluznice želuca.
• Ranitidin povećava apsorpciju bisfosfonata.
• Alkohol povećava toksične učinke na tijelo.

Prije početka terapije potrebno je obavijestiti liječnika o uzimanju dodatnih lijekova.

predozirati

Ako koristite visoke doze, mogu se pojaviti sljedeći simptomi:

• Mučnina, povraćanje.
• Poremećaji gastrointestinalnog trakta, koji se manifestiraju proljevom.
• Bol u želucu.
• Glavobolja i vrtoglavica.

Ako se pojave simptomi predoziranja, potrebno je uzeti aktivni ugljen i prestati uzimati lijekove.

Upute za uporabu kod osteoporoze

Strogo je zabranjeno samostalno uzimati lijekove iz skupine bisfosfonata. Samo specijalist može odabrati tijek terapije i kontrolirati svoj tijek. Ovi se lijekovi slabo apsorbiraju u probavnom traktu, zbog čega se preporuča konzumiranje prije obroka. Treba imati na umu da bisfosfonati imaju negativan učinak na probavni sustav.

Za najbolju učinkovitost, lijekovi se uzimaju zajedno s kalcijem i vitaminom D. Doza za svaki lijek odabire stručnjak. Uzima se u obzir stadij osteoporoze, starost pacijenta i njegovo opće stanje. Doza također ovisi o vrsti lijeka, jer oni mogu varirati sadržaj aktivnih sastojaka. Stoga ne možemo sa sigurnošću reći koliko lijeka treba uzeti.

Pripravke kalcija treba uzimati 3 sata nakon primjene bisfosfonata. Tijek liječenja ne bi trebao biti pretjerano dugačak, jer to uvelike povećava vjerojatnost negativnih utjecaja.

Cijena i analozi

Trošak bisfosfonata može varirati od 700 do 9000 rubalja. Takvu veliku razliku uzrokuje sastav i vrsta lijekova. Bifosfonati bez dušika su jeftiniji od onih koji sadrže dušik. Najpopularniji lijek bez dušika je Klobir, njegova prosječna cijena je 3000 rubalja. Analogi su sljedeći lijekovi:

Njihov je trošak nešto niži, a princip rada je identičan. Među preparatima koji sadrže dušik, Bondronat je posebno tražen, njegova cijena je 7000 rubalja. Njegovi partneri su:

Odaberite sličan alat može biti samo stručnjak. Kontraindikacije i nuspojave mogu se razlikovati, pa se samoliječenje ne preporučuje strogo.

Top bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Mnogi ljudi su zainteresirani za lijekove za liječenje osteoporoze. Najpopularnije će biti opisane u nastavku.

alendronat

Tablete se ne mogu žvakati ili rassasyvat

Aktivni sastojak je alendronska kiselina. Dostupno samo u obliku tableta.

Namjena ovog lijeka je obnova i formiranje zdravog koštanog tkiva, dok je njegova histološka struktura prirodna. Potiče regulaciju metabolizma kalcija i fosfora. Zbog toga je povećana mineralizacija i gustoća kostiju.

Koristi se ne samo za osteoporozu, nego i za Pagetovu bolest i na pozadini dugotrajne primjene glukokortikosteroida. Ima sljedeće kontraindikacije:

• Povećana osjetljivost na komponente.
• Razdoblje trudnoće i dojenja.
• Kronično zatajenje bubrega.
• Ako je nemoguće održati sjedilački i uspravan položaj.

Lijek se u većini slučajeva lako podnosi, ali među nuspojavama su mogući poremećaji gastrointestinalnog trakta, alergijske reakcije i glavobolje.

Doziranje se odabire pojedinačno, prosječna doza lijeka je 40 mg dnevno. Prosječna cijena je 500 rubalja.

risedronat

Lijek je dostupan u obliku tableta. Preporučuje se ženama s osteoporozom uzrokovanim hormonalnim promjenama u tijelu. Muškarci se smanjuju vjerojatnost prijeloma kostiju.

Učinkovito se koristi u prevenciji osteoporoze. U tom slučaju doziranje treba biti minimalno.

zolcdronat

Doprinosi učincima na metabolički proces koštanog tkiva. Široko se koristi ne samo u liječenju osteoporoze, nego iu liječenju raka.

Mehanizam djelovanja još nije u potpunosti razjašnjen, ali rezultati istraživanja potvrdili su da zoledronska kiselina pomaže povećati čvrstoću kosti i povećava njihovu mineralizaciju. U liječenju metastaza moguće je postići relativno pozitivan terapijski učinak u relativno kratkom vremenskom razdoblju. Kontraindikacije su sljedeće:

• Povećana osjetljivost i individualna netolerancija na komponente koje čine.
• Teška bubrežna disfunkcija.
• Zatajenje jetre.
• Razdoblje trudnoće i dojenja.

Popis nuspojava je standard za ovu skupinu lijekova. Ako se pojave negativni simptomi, lijek treba povući.

Lijek se može davati intramuskularno, intravenozno i ​​kapanjem. Intravenska primjena povećava rizik od nuspojava kao što su zimica i groznica.

Denosumab (Prolia)

Zbog svoje jedinstvene farmakokinetike, denosumab ima određene prednosti u odnosu na druge lijekove koji se koriste u liječenju osteoporoze.

Lijek se proizvodi u obliku otopine za supkutanu primjenu. Cilj je zaustaviti destruktivne procese u koštanom tkivu. Lijek ima visok stupanj apsorpcije.

Lijek ima za cilj obnavljanje strukture kostiju, povećanje njihove snage i mineralizacije. Preporučuje se ženama u menopauzi da spriječe osteoporozu. Za profilaktičke svrhe, tečaj je kratak, doza ostaje minimalna.

Lijek praktički nema kontraindikacija. Zabranjena je samo s povišenom razinom kalcija u krvi i individualnom netolerancijom na sastojke. Uz skrb je dopušteno trudnica i hranjenja žena, u dječjoj dobi, a također i na povrede funkcioniranja jetre i bubrega.

Nuspojave su izuzetno rijetke. U većini slučajeva manifestiraju se alergijskim reakcijama i manjim poremećajima gastrointestinalnog trakta. Nakon prestanka uzimanja lijeka, svi nuspojave nestaju samostalno i ne zahtijevaju dodatno liječenje.

Teriparatid (Forsteo)

Sadrži aminokiseline paratiroidnog hormona. Namijenjen je normalizaciji metaboličkih procesa u kostima i hrskavici. Također pomaže u reguliranju razine kalcija i fosfora u koštanom tkivu. Ubrzava izlučivanje fosfata bubrezima.

Kada se koristi ovaj lijek povećava mineralizaciju kostiju, kao rezultat toga, poboljšava se njihova snaga. Zbog toga se lijek široko koristi za prevenciju prijeloma osteoporoze.

Ako je osteoporoza odsutna, ovaj lijek se ne koristi za sprječavanje njegove pojave, jer to može povećati vjerojatnost razvoja sarkoma kosti.

Ne preporuča se uzimanje vitamina D. Doziranje i trajanje primjene su pojedinačni u svakom pojedinom slučaju. Program liječenja odabire stručnjak nakon što su poduzete sve potrebne dijagnostičke mjere. S pojavom nuspojava i odsustvom terapijskog učinka, lijek je potpuno otkazan.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Unatoč činjenici da su ljudi stalno bolovali od osteoporoze, ova je bolest prvi put opisana tek 1925. Meñutim, nije bilo moguće otkriti mehanizam njegove pojave za još 40 godina, do 1965. godine, kada je Robert Heaney analizirao moguće načine razvoja osteoporoze. Utemeljitelj moderne teorije koja objašnjava prirodu razrjeđivanja gustoće kostiju je William Albright, koji ga je predložio 1984. godine.

Za liječenje osteoporoze, bisfosfonati su lijek izbora, propisani su kao glavni tretman za bolest. Oni pripadaju sredstvima koja su u stanju usporiti, pa čak i zaustaviti gubitak kosti, što je više puta dokazano međunarodnim kliničkim studijama. Osim toga, upotreba bisfosfonata za patologije praćene krhkostima kostiju može značajno smanjiti rizik od prijeloma.

Što je to bisfosfonati

Strukture kostiju ljudskog tijela kontinuirano se ažuriraju, dok dvije vrste stanica podržavaju samoregulaciju. Osteoblasti (u prijevodu s grčkog - klice, pucati) - nove koštane stanice koje se nalaze na uništenim i obnovljenim mjestima. Mladi koštani osteoblasti koji razvijaju prekriveni su kontinuiranim slojem.

Osteoklasti uklanjaju koštane stanice otapanjem mineralne komponente i uništavanjem kolagena. Normalno, broj osteoklasta regulira se samouništenjem, ali kod raznih poremećaja u tijelu, homeostaza je poremećena i usporena - kao rezultat toga, osteoklasti počinju dominirati nad osteoblastima.

Djelovanje bifosfata ima za cilj stabiliziranje homeostaze (samoregulacije) i vraćanje normalnog omjera oporavka i uništenja. Kada se proguta, ovi lijekovi djeluju kao strukturni analog prirodnih regulatora metabolizma kalcija i doprinose zadržavanju kalcija u stanicama. Osim toga, kemijske reakcije bisfosfonata i kalcija sprječavaju taloženje kalcijevih soli u zglobovima i mekim tkivima.

Nakon uzimanja lijeka, molekule aktivne tvari vežu se na ione kalcija i prodiru u koštano tkivo, gdje se akumuliraju. Kao rezultat toga, aktivnost osteoklasta je potisnuta, a homeostaza je normalizirana - zahvaljujući tome, mineralna gustoća kosti i njihova sposobnost liječenja su očuvani.

Vrste i klasifikacija

Lijekovi se proizvode na bazi dva PO3 fosfonata i mogu se nadopuniti dušikovim atomima. Djeluju drugačije, ali s istim rezultatom - uništavanjem stanica osteoklasta. Ne-dušični bisfosfonati su lijekovi prve generacije, a kasnije su počeli proizvoditi sredstva koja sadrže dušik. Moderni lijekovi se proizvode na bazi ibandronskih i zoledronskih kiselina, ali još nisu dobili masovnu distribuciju.

Popis ne-dušičnih sredstava prve generacije uključuje sljedeće lijekove:

• Tiludronat (Skelid);
• Natrijev etidronat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
• Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Trenutno se bisfosfonati koji sadrže dušik najčešće koriste za osteoporozu:

• Zoledronska kiselina - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
• Ibandronska kiselina - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
• Alendronska kiselina - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Ključ uspješne terapije osteoporoze s bisfosfonatima je pravovremen početak, jer je uvijek lakše spriječiti bolest nego je izliječiti. Stoga se važna uloga daje preventivnim pregledima i imenovanju BF-a pacijentima iz skupine s povećanim rizikom od razvoja osteoporoze i prijeloma.

Kome su dodijeljeni

Liječenje osteoporoze s BF lijekovima je uvijek individualno i ovisi o rezultatima pregleda pacijenta. Donedavno su za propisivanje lijekova korišteni denzitometrijski pokazatelji. Svjetska zdravstvena organizacija razvila je klasifikaciju osteoporoze za žene u postmenopauzi, prema kojima je indikacija za upotrebu bisfosfonata smanjenje T indeksa na -2,5 i niže.

Kasnije je Nacionalna zaklada za osteoporozu proširila svjedočanstvo dodajući im sljedeće:

• fraktura vrata ili kralježnice bedrene kosti, identificirana kliničkom ili morfološkom metodom;
• frakture koje su bile tipične za osteoporozu, koje su se dogodile ranije u pozadini smanjene koštane mase, na -1
• smanjenje T-indeksa na -2,5 i niže, pod uvjetom da ne postoji sekundarni OD;
• osteopenije u bolesnika s visokim rizikom - bolesnika s posteljicom i osoba koje primaju hormonsku terapiju.

Agensi koji sadrže dušik nazivaju se aminobisfosfonati i najučinkovitiji su za osteoporozu.

Zoledronska kiselina

Lijekovi na bazi zoledronske kiseline imaju mnogo trgovačkih imena i imaju selektivni učinak na koštano tkivo, inhibirajući aktivnost osteoklasta. Prednost ove tvari je izostanak negativnog utjecaja na formiranje, mineralizaciju i snagu kostiju.

Kada se koristi zoledronat, kalcij se oslobađa iz koštanog tkiva i obnavlja oštećena područja. Lijek se propisuje u obliku intravenskih infuzija za sporo davanje. Terapijska shema ovisi o stupnju osteoporoze, ali kako bi se postigao maksimalni učinak, interval između prve i druge infuzije ne smije biti kraći od 7 dana.

Ibandronska kiselina

Ibandronska kiselina je inhibitor resorpcije kosti i koristi se prvenstveno u liječenju osteoporoze u postmenopauzi. Može se koristiti u obliku tableta ili intravenski. Uzmite tablete pola sata prije obroka i drugih lijekova.

Nakon uzimanja lijeka preporučuje se biti uspravan jedan sat. Bolesnici s lezijama jednjaka, koji dovode do odgađanja pražnjenja, lijekovi ibandronske kiseline daju se intravenski i samo u bolničkim uvjetima.

Alendronska kiselina

Alendronska kiselina smanjuje aktivnost osteoklasta i povećava mineralnu gustoću kostiju, potičući stvaranje novih stanica. Glavni aktivni sastojak lijekova je natrijev alendronat trihidrat. Najpoznatiji lijek ove skupine je Alendronat, koji je dostupan u obliku tableta.

Alendronat tablete se uzimaju 1 puta dnevno 2 sata prije doručka. Dopušteno je uzimati lijek nakon obroka, ali ne ranije od 2 sata. Kada se proguta, oko 80% alendronata veže se za krvne proteine ​​i ravnomjerno se distribuira u mekim tkivima, a zatim u kostima, gdje se nakuplja. Koncentracija natrijevog alendronata u krvi brzo se smanjuje, a tvar ulazi u koštano tkivo.

Preporučena doza je 10 mg dnevno ili 70 mg tjedno. Primjena Alendronata je učinkovita u osteoporozi kod žena (u postmenopauzi) i kod muškaraca, kao iu smanjenju gustoće kostiju kao rezultat liječenja kortikosteroidima.

Upute za uporabu

Važno je znati da bifosfonate za liječenje osteoporoze propisuje samo liječnik, samo-liječenje u ovom slučaju je neprihvatljivo i može uzrokovati nepopravljivu štetu za zdravlje. Terapeutske supstance koje su dio BF-a mogu izazvati nuspojave, pa ih je potrebno ispravno uzimati.

Pripreme se uzimaju ujutro na prazan želudac, ne čiste, ne žvaču i ne ispiru s dovoljno vode. Kava, voćni sokovi i mliječni napitci smanjuju učinkovitost lijekova gotovo za polovicu. Najmanje sat vremena nakon uzimanja tableta potrebno je održavati okomiti položaj kako bi se izbjegli traumatski učinci na sluznicu jednjaka i želuca.

Paralelno s bisfosfonatima, preporučuju se kalcij i / ili vitamin D, ali treba zapamtiti interval od 2-3 sata između uzimanja različitih lijekova. Intravenska primjena BF provodi se polagano, metodom kapanja tijekom nekoliko sati. Prebrza primjena može uzrokovati akutno zatajenje bubrega, osobito opasno na pozadini hiperkalcemije.

Kontraindikacije i nuspojave

Kontraindikacije za uporabu bisfosfonata su:

• trudnoća i dojenje;
• dobi do 18 godina;
• pogoršanje bolesti gastrointestinalnog trakta;
• zatajenje bubrega;
• individualna netolerancija.

Čak i ako se promatra režim doziranja i režim, mogu se pojaviti nuspojave lijekova. Najčešće se navodi sljedeće:

• gastritis i želučano krvarenje, bol u želucu i dispeptički simptomi (nadutost, konstipacija);
• rekurentne zglobne, mišićne i glavobolje;
• hipokalcemija;
• alergijske reakcije;
• abnormalno funkcioniranje bubrega i jetre pri dugotrajnoj uporabi.

Najozbiljnije posljedice su fibrilacija (desinkronizacija srčanog ritma), osteonekroza čeljusti i subverzivna fraktura kuka. Rizik od takvih komplikacija značajno se smanjuje dobro osmišljenom terapijskom shemom koja se temelji na temeljitom pregledu.

Kompatibilnost lijekova

Karakteristike povezane s interakcijom lijekova su sljedeće:

• u kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima BF povećava iritantne učinke na sluznicu gastrointestinalnog trakta;
• kombinacija BF i diuretika u petlji značajno povećava rizik od hipokalcemije i hipomagnezemije - dolazi do naglog smanjenja razine kalcija i magnezija u tijelu;
• antibakterijski agensi iz skupine aminoglikozida pojačavaju toksični učinak bisfosfonata na bubrege.

Jednostavni bisfosfonati

Jednostavni bisfosfonati su lijekovi koji ne sadrže dušik: etidronat, tiludronat i klodronat. Sredstva pripadaju prvoj generaciji BF i podvrgavaju se intracelularnoj razmjeni uz sudjelovanje adenozin trifosfata (ATP). Ova kiselina je glavni izvor energije stanice. Ne-dušični bisfosfonati inhibiraju proizvodnju ATP-ovisnih staničnih enzima, što dovodi do smrti osteoklasta.

Tiludronat je dostupan u 400 mg tabletama, koje se za osteoporozu uzimaju dnevno tri mjeseca svakih šest mjeseci. Prijem se obavlja 2 sata prije obroka ili 2 sata poslije.

Klodronat značajno usporava resorpciju kostiju, ima analgetski učinak i smanjuje rizik od prijeloma. Propisuje se kod osteoporoze, maligne metastaze kostiju (glavna indikacija). Dostupno u kapsulama za oralnu primjenu i ampulama za intravensku injekciju. Tableta od 800 mg može se podijeliti na dva dijela radi lakšeg gutanja, ali treba je uzeti odmah. Sadržaj ampula se prethodno pomiješa s 500 ml fiziološke otopine ili 5% glukoze.

Indikacije za etidronat je kršenje metabolizma kalcija, osteoporoze i degeneracije kosti. Lijek je dostupan u tabletama i ampulama. To je jedan od rijetkih proizvoda koji se mogu koristiti u djetinjstvu.

Etidronat se obično propisuje u kombinaciji s pripravcima kalcija, vitamina D i magnezija. Indikacije za primjenu su osteoporoza i smanjenje koštane mase u prisutnosti reumatoidnog artritisa. Kod osteoporoze terapijski raspon traje od dva do tri mjeseca, a nakon mjesec i pol ponavlja se. Doziranje se izračunava u skladu s težinom pacijenta - 5-7 mg / kg.

U slučaju smanjenja gustoće mineralne kosti kod reumatoidnog artritisa, etidronat se propisuje u dozi od 5-10 mg / kg i pije se najmanje godinu dana. Tijekom liječenja lijekom preporuča se konzumiranje dovoljne količine proizvoda koji sadrže kalcij.

Liječenje osteoporoze zahtijeva integrirani pristup i uključuje nekoliko skupina lijekova. Međutim, danas su bisfosfonati lijekovi koji se prvo imenuju. Njihov prijem ne samo da može usporiti resorpciju kostiju, nego i zaustaviti patološki proces.