Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) su lijekovi koji imaju analgetski (analgetički), antipiretički i protuupalni učinak.

Mehanizam njihovog djelovanja temelji se na blokiranju određenih enzima (COX, ciklooksigenaze), oni su odgovorni za proizvodnju prostaglandina - kemikalija koje doprinose upali, groznici, boli.

Riječ "nesteroidni", koja je sadržana u nazivu skupine lijekova, naglašava činjenicu da lijekovi ove skupine nisu sintetski analozi steroidnih hormona - moćni hormonalni protuupalni lijekovi.

Najpoznatiji predstavnici NSAR: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Kako djeluju NSAR?

Ako se analgetici bore izravno s boli, NSAID smanjuju i najneugodnije simptome bolesti: bol i upalu. Većina lijekova u ovoj skupini su neselektivni inhibitori enzima ciklooksigenaze, inhibirajući učinak obje njegove izoforme (sorte) - COX-1 i COX-2.

Ciklo-oksigenaza je odgovorna za proizvodnju prostaglandina i tromboksana iz arahidonske kiseline, koja se pak dobiva iz fosfolipida stanične membrane enzimom fosfolipazom A2. Prostaglandini su, između ostalih funkcija, posrednici i regulatori u razvoju upale. Taj je mehanizam otkrio John Wayne, koji je kasnije dobio Nobelovu nagradu za otkriće.

Kada su propisani ti lijekovi?

U pravilu se NSAID koriste za liječenje akutne ili kronične upale praćene bolom. Nesteroidni protuupalni lijekovi posebno su popularni za liječenje zglobova.

Mi nabrajamo bolesti za koje su propisani ovi lijekovi:

• akutni giht;
• dismenoreja (menstrualna bol);
• bol kostiju uzrokovana metastazama;
• postoperativna bol;
• groznica;
• crijevna opstrukcija;
• bubrežna kolika;
• umjerena bol zbog upale ili ozljede mekih tkiva;
• bol u donjem dijelu leđa;
• bol u leđima;
• glavobolja;
• migrena;
• artroza;
• reumatoidni artritis;
• bol u Parkinsonovoj bolesti.

NSAIL su kontraindicirani u erozivnim i ulceroznim lezijama gastrointestinalnog trakta, osobito u akutnom stadiju, teškom oštećenju jetre i bubrega, citopenijama, idiosinkraziji i trudnoći. Mora se pažljivo propisati bolesnicima s bronhijalnom astmom, kao i osobama koje su prethodno otkrile nuspojave pri uzimanju drugih NSAIL.

Popis uobičajenih NSAR za liječenje zglobova

Navedeni su najpoznatiji i najučinkovitiji NSAID koji se koriste za liječenje zglobova i drugih bolesti, kada su potrebni protuupalni i antipiretični učinci:

Neki lijekovi su slabiji, ne tako agresivni, drugi su namijenjeni akutnoj artrozi, kada je hitna intervencija potrebna za zaustavljanje opasnih procesa u tijelu.

Koja je prednost nove generacije NSAID-a

Nuspojave se javljaju s produljenom primjenom NSAR (na primjer, u liječenju osteohondroze) i sastoje se u porazu sluznice želuca i dvanaestopalačnog crijeva s nastankom čireva i krvarenja. Ovaj nedostatak neselektivnih NSAID-a doveo je do razvoja lijekova nove generacije koji blokiraju samo COX-2 (upalni enzim) i ne utječu na rad COX-1 (enzim za zaštitu).

Dakle, lijekovi nove generacije su praktički lišeni ulcerogenih nuspojava (oštećenja sluznice organa probavnog trakta) povezane s dugotrajnom primjenom neselektivnih NSAID-a, ali povećavaju rizik od trombotičnih komplikacija.

Među nedostacima nove generacije lijekova može se uočiti samo njihova visoka cijena, što je čini nedostupnom mnogim ljudima.

NSAID-ovi nove generacije: popis i cijene

Što je to? Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije djeluju mnogo selektivnije, u većoj mjeri inhibiraju COX-2, dok COX-1 ostaje praktički netaknut. To objašnjava relativno visoku učinkovitost lijeka, koji se kombinira s minimalnom količinom nuspojava.

Popis popularnih i učinkovitih nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije:

1. Movalis. Ima antipiretičko, dobro izraženo analgetsko i protuupalno djelovanje. Glavna prednost ovog alata je u tome što se uz redoviti nadzor liječnika može uzeti dosta dugo. Dostupan meloksikam u obliku otopine za intramuskularne injekcije, tablete, čepiće i masti. Tablete meloksikama (movalis) vrlo su pogodne jer djeluju dugo, a dovoljno je uzeti jednu tabletu tijekom dana. Movalis, koji sadrži 20 tableta od 15 mg košta 650-850 rubalja.
2. Ksefokam. Lijek, stvoren na bazi Lornoxicam. Njegova je značajka činjenica da ima visoku sposobnost ublažavanja boli. Prema ovom parametru, on odgovara morfinu, ali ne izaziva ovisnost i nema djelovanje na opijat kao na središnji živčani sustav. Ksefokam, koji sadrži 30 tableta od 4 mg košta 350-450 rubalja.
3. Celekoksib. Ovaj lijek uvelike olakšava pacijentovo stanje kod osteohondroze, artroze i drugih bolesti, ublažava bolni sindrom i učinkovito se bori s upalom. Celekoksib ima minimalnu ili nikakvu nuspojavu na probavni sustav. Cijena 400-600 rubalja.
4. Nimesulid. Koristi se s velikim uspjehom u liječenju vertebralnih bolova u leđima, artritisa itd. Uklanja upalu, hiperemiju, normalizira temperaturu. Korištenje nimesulida brzo dovodi do smanjenja boli i poboljšanja mobilnosti. Također se koristi kao mast za nanošenje na problematično područje. Nimesulid, koji sadrži 20 tableta od 100 mg košta 120-160 rubalja.

Stoga, u slučajevima kada nije potrebna dugotrajna upotreba nesteroidnih protuupalnih lijekova, koriste se lijekovi stare generacije. Međutim, u nekim slučajevima to je jednostavno prisilna situacija, jer malo ljudi može priuštiti tijek liječenja takvim lijekom.

klasifikacija

Kako se klasificiraju NSAR i što je to? Prema kemijskom podrijetlu, ovi lijekovi su kiseli i nekiselinski derivati.

1. Oksikam - piroksikam, meloksikam;
2. NSAID na bazi indo-octene kiseline - indometacin, etodolak, sulindak;
3. Na temelju propionske kiseline - ketoprofena, ibuprofena;
4. Salicipati (na bazi salicilne kiseline) - aspirin, diflunisal;
5. Derivati ​​feniloctene kiseline - diklofenak, aceklofenak;
6. Pirazolidini (pirazolonska kiselina) - Analginum, metamizol natrij, fenilbutazon.

1. alkanoni;
2. Derivati ​​sulfonamida.

Također, nesteroidni lijekovi se razlikuju po vrsti i intenzitetu izlaganja - analgetskom, protuupalnom, kombiniranom.

Učinkovitost srednje doze

Snaga protuupalnog učinka srednjih doza NSAID-a može se urediti u sljedećem redoslijedu (na vrhu su najjači):

1. indometacin;
2. flurbiprofen;
3. Diklofenak natrij;
4. piroksikam;
5. ketoprofen;
6. naproksen;
7. ibuprofen;
8. Amidopyrine;
9. Aspirin.

O analgetskom učinku srednje doze NSAID-a može se rasporediti u sljedećem redoslijedu:

1. ketorolak;
2. ketoprofen;
3. Diklofenak natrij;
4. indometacin;
5. flurbiprofen;
6. Amidopyrine;
7. piroksikam;
8. naproksen;
9. ibuprofen;
10. Aspirin.

Gore navedeni lijekovi u pravilu se koriste za akutne i kronične bolesti praćene bolom i upalom. Najčešće se nesteroidni protuupalni lijekovi propisuju za ublažavanje bolova i liječenje zglobova: artritis, artroza, ozljede, itd.

Nerijetko se NSAID koriste za ublažavanje bolova kod glavobolje i migrene, dismenoreje, postoperativne boli, bubrežnih kolika itd. Zbog inhibicijskog učinka na sintezu prostaglandina, ovi lijekovi također imaju antipiretičke učinke.

Koju dozu odabrati?

Svakom novom pacijentu za ovog pacijenta treba najprije propisati najnižu dozu. Uz dobru toleranciju u 2-3 dana povećati dnevnu dozu.

Terapijske doze NSAIL-a su u širokom rasponu, a posljednjih godina postoji tendencija povećanja pojedinačnih i dnevnih doza lijekova koje karakterizira najbolja podnošljivost (naproksen, ibuprofen), uz zadržavanje ograničenja na maksimalne doze aspirina, indometacina, fenilbutazona, piroksikama. Kod nekih bolesnika terapijski učinak postiže se samo kada se koriste vrlo visoke doze NSAID.

Nuspojave

Dugotrajna primjena protuupalnih lijekova u visokim dozama može uzrokovati:

1. Poremećaj živčanog sustava - promjene raspoloženja, dezorijentiranost, vrtoglavica, letargija, tinitus, glavobolja, zamagljen vid;
2. Promjene u radu srca i krvnih žila - otkucaji srca, povišeni krvni tlak, oticanje.
3. Gastritis, čirevi, perforacija, gastrointestinalno krvarenje, dispeptički poremećaji, promjene u funkciji jetre s povećanjem jetrenih enzima;
4. Alergijske reakcije - angioedem, eritem, urtikarija, kuglični dermatitis, bronhijalna astma, anafilaktički šok;
5. Zatajenje bubrega, umanjeno mokrenje.

Liječenje NSAID-a treba provoditi unutar minimalno dopuštenog vremena i minimalnih učinkovitih doza.

Koristite tijekom trudnoće

Ne preporučuje se uporaba lijekova NSAID skupine tijekom trudnoće, osobito u trećem tromjesečju. Iako nisu identificirani izravni teratogeni učinci, vjeruje se da NSAID mogu uzrokovati prerano zatvaranje arterijskih (Botallova) kanala i komplikacija bubrega u fetusa. Tu su i informacije o preuranjenom radu. Usprkos tome, aspirin u kombinaciji s heparinom uspješno se primjenjuje u trudnica s antifosfolipidnim sindromom.

Prema najnovijim podacima kanadskih istraživača, uporaba NSAR-a u razdoblju do 20 tjedana trudnoće povezana je s povećanim rizikom od pobačaja (pobačaja). Prema rezultatima studije, rizik od pobačaja povećao se za 2,4 puta, bez obzira na dozu lijeka.

movalis

Lider među nesteroidnim protuupalnim lijekovima može se nazvati Movalis, koji ima produljeno razdoblje djelovanja i dopušten je za dugotrajnu uporabu.

Ima izražen protuupalni učinak koji vam omogućuje da ga uzimate s osteoartritisom, ankilozirajućim spondilitisom, reumatoidnim artritisom. Nije lišen analgetika, antipiretičkih svojstava, štiti tkivo hrskavice. Koristi se za zubobolju, glavobolju.

Određivanje doze, način primjene (tablete, injekcije, čepići) ovisi o težini, vrsti bolesti.

celekoksib

Specifični inhibitor COX-2, s izraženim protuupalnim i analgetskim učinkom. Kada se koristi u terapijskim dozama, sluznica probavnog sustava gotovo da nema negativan učinak, budući da ima vrlo nizak afinitet za COX-1, te stoga ne uzrokuje povredu sinteze ustavnih prostaglandina.

Celekoksib se u pravilu uzima u dozi od 100-200 mg dnevno u 1-2 doze. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

indometacin

Odnosi se na najučinkovitije sredstvo nehormonskog djelovanja. Kod artritisa indometacin ublažava bol, smanjuje oticanje zglobova i ima snažan protuupalni učinak.

Cijena lijeka, bez obzira na oblik oslobađanja (tablete, masti, gelovi, rektalni čepići) je prilično niska, maksimalna cijena tableta je 50 rubalja po pakiranju. Kada koristite lijek mora biti oprezan, jer ima znatan popis nuspojava.

U farmakologiji, indometacin je dostupan pod nazivima Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofen kombinira relativnu sigurnost i sposobnost da učinkovito smanji temperaturu i bol, pa se lijekovi na temelju njega prodaju bez recepta. Kao žestoka osoba ibuprofen se također koristi za novorođenčad. Dokazano je da ona smanjuje temperaturu bolje od drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Osim toga, ibuprofen je jedan od najpopularnijih analgetika bez recepta. Kao protuupalno sredstvo, on se ne propisuje tako često, međutim, lijek je vrlo popularan u reumatologiji: koristi se za liječenje reumatoidnog artritisa, osteoartritisa i drugih bolesti zglobova.

Najpopularniji trgovački nazivi za ibuprofen su Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

diklofenak

Možda jedan od najpopularnijih NSAID-a, stvoren još u 60-ima. Oblik oslobađanja - tablete, kapsule, injekcije, čepići, gel. Ovaj lijek za liječenje zglobova dobro kombinira visoku anti-bolnu aktivnost i visoka protuupalna svojstva.

Dostupno pod nazivima Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen i drugi.

ketoprofen

Osim gore navedenih lijekova, skupina lijekova prvog tipa, neselektivni NSAID, tj. COX-1, uključuje takav lijek kao ketoprofen. Po snazi ​​svog djelovanja, blizak je ibuprofenu, a proizvodi se u obliku tableta, gela, aerosola, kreme, otopina za vanjsku uporabu i za injekcije, rektalnih supozitorija (čepića).

Ovaj proizvod možete kupiti pod trgovačkim nazivima Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax i Flexen.

aspirin

Acetilsalicilna kiselina smanjuje sposobnost lijepljenja krvnih stanica zajedno i stvaranje krvnih ugrušaka. Prilikom uzimanja Aspirina krv se otapa, a krvne žile se šire, što dovodi do olakšanja stanja osobe s glavoboljom i intrakranijalnim pritiskom. Djelovanje lijeka smanjuje opskrbu energijom u upali i dovodi do slabljenja tog procesa

Aspirin je kontraindiciran kod djece mlađe od 15 godina, jer je moguća komplikacija u obliku izrazito teškog Reyevog sindroma, u kojoj umire 80% bolesnika. Preostalih 20% preživjelih beba može biti sklon epilepsiji i mentalnoj retardaciji.

Alternativni lijekovi: kondroprotektori

Vrlo često, chondroprotectors su propisane za liječenje zglobova, na primjer, droga Don. Ljudi često ne razumiju razliku između NSAR i hondroprotektora. NSAID-i brzo uklanjaju bol, ali također imaju mnogo nuspojava. I hondroprotektori štite hrskavično tkivo, ali ih treba uzimati tijekom 2-3 mjeseca.

Sastav najučinkovitijih kondroprotektora uključuje 2 tvari - glukozamin i hondroitin.

Nesteroidni protuupalni lijekovi

NSAID su među najtraženijim lijekovima. Njihovi liječnici u bolnici Yusupov propisani su pacijentima s upalnim bolestima, jakim bolovima, visokom temperaturom. U isto vrijeme, liječnici koriste analgetike koji nisu povezani s NSAID za analgeziju. Za razliku od opioidnih analgetika, NSAR nisu ovisni.

Kako bi se utvrdile indikacije i kontraindikacije za primjenu NSAID u bolnici Yusupov, provode se sveobuhvatni pregledi pacijenata uz pomoć modernih uređaja vodećih svjetskih proizvođača. Stručnjaci iz različitih zemalja, koji određuju ocjenu NSAID-a prema snazi ​​djelovanja, jednoglasni su u mišljenju da su razlike u njihovoj učinkovitosti kao anestetika i protuupalni lijekovi relativno male. Što je liječenje NSAIL-om? Profesori, liječnici najviše kategorije bolnice Yusupov čine individualnu shemu za liječenje pacijenata, koriste NSAR registrirane u Ruskoj Federaciji.

Nuspojave NSAID-a

Nuspojave NSAID-a izražene su neujednačeno. Svi klasični NSAID mogu povećati krvni tlak zbog djelovanja na bubrege na prostaglandine i smanjiti učinkovitost većine antihipertenzivnih lijekova: inhibitora angiotenzin-konvertaze, β-blokatora, diuretika (s izuzetkom blokatora kalcijevih kanala). COX-2 inhibitori ne utječu na krvni tlak i učinkovitost lijekova koji se koriste za liječenje hipertenzije.

Liječnici bolnice Yusupov uzimaju u obzir pri odabiru optimalnih NSAID-a da uzimaju u obzir interakciju nesteroidnih protuupalnih lijekova s ​​drugim lijekovima koje pacijent dobiva za liječenje temeljne patologije. Svi članovi NSAID skupine karakterizirani su sporednim efektima koji se javljaju kao rezultat blokade COX enzima. Anestetički i protuupalni učinak NSAID-a povezan je s potiskivanjem funkcije "inducibilnog" oblika COX-2, koji je odgovoran za prekomjernu proizvodnju prostaglandina, najvažnijih medijatora upale i boli u području patološkog procesa. Selektivni inhibitori COX-2 inferiorni su u manifestaciji izravnih učinaka neselektivnim NSAID-ima, ali su u njihovim nuspojavama manje agresivni prema gastrointestinalnom traktu. Značajan rizik od razvoja komplikacija kardiovaskularnog sustava javlja se u bolesnika koji uzimaju visoko selektivne inhibitore COX-2.

Liječnici procjenjuju stvarni rizik od nuspojava s produljenom upotrebom NSAID-a. Na prvom mjestu među komplikacijama staviti NPVS-gastropatija - specifična patologija gornjeg gastrointestinalnog trakta. Karakterizira ga pojava erozija, čireva sluznice želuca i dvanaesnika, želučane katastrofe - perforacija stijenke organa i krvarenje.

Kako bi se izbjegli ili smanjili negativni učinci NSAR na želučanu sluznicu i čireve dvanaesnika, liječnici bolnice Yusupov koriste dva pristupa: koriste najsigurnije NSAID-e i kombiniraju uzimanje lijekova s ​​antisekretnim sredstvima (inhibitori prostaglandina ili sintetički analozi prostaglandina). Reumatologija se pridržava preporuka Američkog udruženja reumatologa iz 2002. godine:

• kod visokog rizika od oštećenja sluznice gastroduodenalne zone uz uzimanje klasičnih npvs, selektivni inhibitori COX-2 propisuju se u kombinaciji s inhibitorima protonske pumpe;
• ako postoji jedan faktor rizika, oni su ograničeni samo na selektivni inhibitor COX-2;
• s niskim rizikom, koriste se neselektivni NSAID.

Nuspojave NSAIL na dijelu kardiovaskularnog sustava mogu se manifestirati infarktom miokarda, iznenadnom koronarnom smrću i ishemijskim moždanim udarom.

Mehanizam djelovanja NSAID-a

Glavni faktor koji određuje djelovanje NSAID-a je njihova sposobnost da inhibiraju proizvodnju prostaglandina iz arahidonske kiseline inhibicijom enzima ciklooksigenaze. Prostaglandini povećavaju osjetljivost na bol i hipertermiju, uključeni su u kršenje mikrocirkulacije, razvoj edema. Tromboksan je snažan faktor adhezije trombocita na višestaničnu formaciju. Patološki učinak prostaglandina pojačan je slobodnim radikalima. Nastaju tijekom enzimatske oksidacije arahidonske kiseline i oštećenja staničnih membrana.

Uloga oba izoforma ciklooksigenaze (COX-1, COX-2) u transformaciji arahidonske kiseline u normalnim i patološkim stanjima je različita. COX-1 je stalno prisutan u tkivima. Ona je uključena u sintezu prostaglandina koji štite želučanu sluznicu od oštećenja koje regulira protok bubrega. Nuspojave NSAID-a povezane su s inhibicijom COX-1 i smanjenjem regulatornih fizioloških učinaka prostaglandina.

COX-2 je prisutan kao strukturni enzim samo u određenim organima: mozgu, bubrezima, ženskom reproduktivnom sustavu. Proizvodnja COX-2 raste pod utjecajem imunoloških medijatora uključenih u razvoj upale. Kao rezultat toga, sinteza pro-upalnih prostaglandina se povećava, što potencira aktivnost upalnih medijatora, iritirajući receptore boli u patološkom fokusu, doprinoseći rastu i uništenju tkiva. Protuupalni učinak NSAID-a posljedica je inhibicije COX-2.

Čimbenici rizika za nastanak komplikacija pri uzimanju NSAIL

Većina ozbiljnih komplikacija povezanih s uzimanjem NSAID-a javlja se kod osoba s genetskom predispozicijom. Rizik razvoja patoloških pojava koje ugrožavaju život probavnog i kardiovaskularnog sustava znatno je veći kod određenih čimbenika rizika. Čimbenici rizika za gastropatiju uključuju:

• dobi preko 60 godina;
• gastritis ili infekcija Helicobacter pylori;
• povijest bolesti peptičkog ulkusa;
• pušenje;
• zlouporaba alkohola;
• trajanje liječenja;
• korištenje visokih doza NSAID;
• popratne bolesti;
• upotreba antikoagulansa i glukokortikoida.

Neki čimbenici rizika povezani su s relativno umjerenim rizikom, a drugi s velikom vjerojatnošću komplikacija. Liječnici bolnice Yusupov uzimaju ih u obzir pri planiranju strategije korištenja NSAID-a u svakom pojedinom slučaju. Najmanji rizik od razvoja patologije povezane s uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova u bolesnika bez faktora rizika. Poboljšava podnošenje unosa NSAID-a tijekom ili nakon obroka, pije puno vode, upotreba enteričkih oblika.

Liječnici neurologije propisuju pacijentima nove sigurne nesteroidne protuupalne lijekove, primjenjuju minimalno učinkovite doze lijekova, koriste kombinirane NSAID, na primjer ASAMI (ASA + sukralfat), artrotec (diklofenak s misoprostolom). Kako biste odabrali najučinkovitije i najsigurnije NSAIL, potražite savjet liječnika tako što ćete se dogovoriti telefonom u bolnici Yusupov.

Nuspojave nesteroidnih protuupalnih lijekova.

1. Ulcerogeno djelovanje (lezija gastrointestinalnog trakta) je najčešća i opasna nuspojava. To je samo djelomično zbog lokalnog štetnog djelovanja lijekova na sluznicu želuca, uglavnom zbog neselektivnog učinka na enzim COX-1 kao posljedice sustavnog djelovanja. Sposobnost nesteroidnih protuupalnih lijekova da blokiraju COX-1 dovodi do razvoja gastropatije, ulceracije želuca, krvarenja. Komplikacije ovog tipa ponekad su asimptomatske, bez boli, mučnine, žgaravice, bez osjećaja nelagode i drugih simptoma tipičnih za lezije gastrointestinalnog trakta. Gastrotoksičnost se može pojaviti ne samo kada se daje oralno, već i kada se daje parenteralno i rektalno.

Čir na želucu javlja se u 60% bolesnika koji redovito uzimaju nesteroidne protuupalne lijekove. Općenito, nuspojave su opažene u otprilike jednoj trećini bolesnika. U 5% slučajeva oni predstavljaju ozbiljnu prijetnju životu. Erozije i čirevi sluznice gastrointestinalnog trakta na pozadini primanja nesteroidnih protuupalnih lijekova kod djece razvijaju se s gotovo istom učestalošću (20-30%) kao i kod odraslih, ali rijetko dovode do komplikacija. Trenutno je istaknut specifičan sindrom gastroodenopatije NSAID-a.

Čimbenici rizika za nastanak gastrointestinalnih lezija u imenovanju nesteroidnih protuupalnih lijekova:

● - starije od 65 godina. Starost je najznačajnija među brojnim čimbenicima koji doprinose razvoju gastropatije povezane s recepcijom neselektivnih nesteroidnih protuupalnih lijekova. Rizik od razvoja tih komplikacija povećava se s godinama starosti za 4%.

● - peptički ulkus u povijesti.

● - Visoke doze ili istovremena uporaba nekoliko nesteroidnih protuupalnih lijekova. Dugotrajna terapija nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

● - Istodobna terapija s glukokortikosteroidima. U kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima i glukokortikosteroidima, erozivne i ulcerozne lezije gastrointestinalnog trakta razvijaju se 10 puta češće nego samo s nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

● - Ženski spol. Dokazano je da su žene osjetljivije na štetne učinke nesteroidnih protuupalnih lijekova.

● - Pušenje, konzumiranje alkohola.

● - Dostupnost H. pylori.

Sljedeći lijekovi su najopasniji u smislu ulcerogenog djelovanja: ketoprofen, indometacin, piroksikam, aspirin (komprimirane tablete), naproksen.

Nesteroidne protuupalne lijekove treba propisati nakon obroka, nakon uzimanja lijeka 15 minuta, preporučljivo je ne ići u krevet kako bi se spriječio ezofagitis.

2. Nefrotoksičnost. Oštećena bubrežna funkcija očituje se u obliku:

a) blokada sinteze prostaglandina u bubrezima, koja uzrokuje vazokonstrikciju i oštećuje bubrežni protok krvi (manifestira se zadržavanjem tekućine u tijelu, proteinurijom, hematurijom, povišenim krvnim tlakom). Najizraženiji učinak na bubrežni krvni protok imaju fenilbutazon (butadion) i indometacin.

b) Izravni učinci na bubrežni parenhim, uzrokujući intersticijalni nefritis, nefrotski sindrom, papilnu nekrozu ("analgetska nefropatija"). Najopasniji je analgin.

Sulindak i paracetamol imaju najmanji učinak na bubrežni protok krvi.

3. Razvija se hematotoksičnost zbog štetnog djelovanja na koštanu srž, najkarakterističnijeg za pirazolidine i pirazolone. Najstrašnije komplikacije njihove primjene su aplastična anemija i agranulocitoza.

4. Hemoragijski sindrom (koagulopatija) - nesteroidni protuupalni lijekovi inhibiraju agregaciju trombocita i imaju umjereni antikoagulantni učinak zbog inhibicije stvaranja protrombina u jetri. uz imenovanje nesteroidnih protuupalnih lijekova (osobito dugotrajnih) može doći do krvarenja (gastrointestinalnog, gingivalnog, materničnog, hemoroidnog). Taj učinak u većoj mjeri ima aspirin.

5. Neurotoksični učinak - prodiranje u krvno-moždanu barijeru, lijekovi djeluju na središnji živčani sustav - glavobolja, vrtoglavica, nesanica, agitacija, razdražljivost, neobični umor, pospanost, omamljenost, inhibicija refleksne aktivnosti, depresija, periferna neuropatija. Ova nuspojava više je povezana s indometacinom i fenilbutazonom, pa se ti lijekovi ne smiju davati ambulantno osobama čija profesija zahtijeva povećanu pozornost.

6. Hepatotoksičnost - mogu se pojaviti ozbiljne promjene u aktivnosti transaminaza i drugih jetrenih enzima koji se manifestiraju žuticom, hepatitisom. Posebno oštećenje jetre koje se događa bez žutice, ali s visokom razinom jetrenih enzima s naglim razvojem zatajenja jetre u kombinaciji s teškom encefalopatijom, konvulzijama, edemom mozga, naziva se Ray (Rayya) sindrom. Ta se komplikacija javlja samo u pedijatrijskoj praksi, uglavnom u djece mlađe od 5 do 6 godina. U odraslih bolesnika Rayov sindrom nije uočen. Čimbenici rizika za nastanak ove komplikacije su hipertermija i prisutnost virusne infekcije (gripa, boginje, ARVI). Reyeov sindrom razvija se kada se nesteroidni protuupalni lijekovi (aspirin, analgin) propisuju djeci s virusnom infekcijom, daje visoku stopu smrtnosti (do 80%).

7. Alergijske reakcije - pruritus, kožni osip, urtikarija, angioedem, Lyellov sindrom (epidermalna nekroliza - odvajanje površinskih slojeva kože), Stevens-Johnsonov sindrom (akutna toksična eritroderma - crvenilo kože i sluznice s povećanjem tjelesne temperature, eritroderma, crvenilo kože i sluznice s povećanjem tjelesne temperature i eritroderme) osip), bronhospazam, "aspirinska astma". Lyellov sindrom i Stevens-Johnsonov sindrom - ozbiljne kožne lezije, započinju pojavom buloznog osipa kao odgovor na lijekove, koji se postupno pretvaraju u nekrotično odvajanje epidermisa. Ti se sindromi razlikuju u području lezije: s lezijom do 30% površine kože i sluznice razvija se Stevens-Johnsonov sindrom, a kod lezije preko 30%, Lyellov sindrom. Lyellov sindrom karakterizira teški tijek i visoka smrtnost. Kožne manifestacije su češće kod pirazolidina i pirazolona. U 5-20% osoba koje pate od bronhijalne astme postoji povećana osjetljivost na aspirin i druge nesteroidne protuupalne lijekove.

8. I neselektivni i selektivni inhibitori COX-a, propisani za prijelome kao lijekovi protiv bolova, usporavaju razvoj koštane srži, inhibirajući COX-2. Smatra se da ovaj enzim započinje proces podjele osteoblasta koji vraćaju koštano tkivo. To stvara određena ograničenja za propisivanje ove skupine lijekova za starije osobe. Neki nesteroidni protuupalni lijekovi (indometacin, diklofenak) mogu poboljšati razaranje hrskavice i koštanog tkiva.

9. Neželjeni učinci nesteroidnih protuupalnih lijekova tijekom trudnoće. Prihvaćanje nesteroidnih protuupalnih lijekova u ranim fazama trudnoće (čak i jednom tjedno) ima štetan učinak na fetus - teratogeni učinak, koji se očituje prvenstveno sedimentnim anomalijama u novorođenčadi.

Nesteroidni protuupalni lijekovi inhibiraju sintezu prostaglandina koji stimuliraju miometrij, tako da njihova uporaba može produžiti trudnoću i usporiti tijek rada. Kada se koristi u kasnoj trudnoći može uzrokovati plućne hipertenzije u novorođenčadi zbog preranog zatvaranja kanala kanala (korištenje indometacina je posebno opasno). Aspirin može uzrokovati krvarenje tijekom poroda.

Nesteroidni protuupalni lijekovi kontraindicirani su u erozivnim i ulceroznim lezijama gastrointestinalnog trakta, osobito u akutnom stadiju, obilježenom oštećenom funkcijom jetre i bubrega, citopenijama, idiosinkrazijom, trudnoći.

Nesteroidni protuupalni lijekovi. Nuspojave

Glavne nuspojave NSAID (prema J. G. Hardin i G. L. Longenecker, 1992)

Simptomi lezija gornjeg i donjeg GI trakta

Loša korelacija s razvojem krvarenja i vidljivih lezija.

Erozije i čirevi u želucu

Poraz debelog crijeva i tankog crijeva

Uzrokuje latentni gubitak krvi i anemiju zbog nedostatka željeza

Salicilati, diflunisal; rijetko kada uzimaju druge NSAR

Astma i urtikarija; rijetko kolaps

Svrab, nespecifični osip; mogu biti povezani s NSAID-ima

Obično umjerena asimptomatska povišenja jetrenih enzima

Rijetko u skupinama s niskim rizikom; često kod bolesnika s edemom, zatajenjem bubrega, hiperkalemijom

Intersticijalni nefritis, nefrotski sindrom; najčešće indometacin i fenoprofen

Upozorenje!
Dijagnoza i propisivanje liječenja propisuje samo liječnik s osobnom konzultacijom.
Znanstvene i medicinske vijesti o liječenju i prevenciji bolesti odraslih i djece.
Strane klinike, bolnice i odmarališta - pregled i rehabilitacija u inozemstvu.
Kada koristite materijale s web-mjesta - aktivna veza je potrebna.

Nuspojave NSAID

Opće svojstvo NSAR je prilično visoka apsorpcija i bioraspoloživost kada se uzima oralno. Samo acetilsalicilna kiselina i diklofenak imaju bioraspoloživost od 30–70%, unatoč visokom stupnju apsorpcije.

Poluvrijeme eliminacije za većinu NSAR je 2-4 sata, međutim, dugotrajni lijekovi koji cirkuliraju u tijelu, kao što su fenilbutazon i piroksikam, mogu se davati 1-2 puta dnevno. Svi NSAID, s iznimkom acetilsalicilne kiseline, karakterizira visok stupanj vezanja za proteine ​​plazme (90-99%), koji, u interakciji s drugim lijekovima, mogu dovesti do promjene koncentracije njihovih slobodnih frakcija u krvnoj plazmi.

NSAID-i se u pravilu metaboliziraju u jetri, njihovi se metaboliti izlučuju putem bubrega. Proizvodi metabolizma NSAID-a obično ne posjeduju farmakološku aktivnost.

Neki NSAID ("indometacin", "ibuprofen", "naproxen") se eliminiraju iz tijela za 10-20% nepromijenjeni, te stoga stanje izlučne funkcije bubrega može značajno promijeniti njihovu koncentraciju i konačni klinički učinak. Brzina uklanjanja NSAID ovisi o veličini injektirane doze i pH urina. Budući da su mnogi preparati ove skupine slabe organske kiseline, brže se izlučuju u alkalnoj reakciji urina nego u kiseloj.

1. Reumatske bolesti

Reumatizam (reumatska groznica), reumatoidni artritis, giht i psorijatični artritis, ankilozantni spondilitis (Bechterewova bolest), Reiterov sindrom.

Treba imati na umu da kod reumatoidnog artritisa NSAR imaju samo simptomatski učinak, bez utjecaja na tijek bolesti. Oni ne mogu zaustaviti napredovanje procesa, uzrokovati remisiju i spriječiti razvoj deformiteta zglobova. U isto vrijeme, olakšanje koje NSAID-i donose pacijentima s reumatoidnim artritisom je toliko značajno da nitko od njih ne može bez ovih lijekova. Kod velike kolagenoze (sistemski eritematozni lupus, skleroderma itd.), NSAR su često nedjelotvorni.

2. Ne-reumatske bolesti mišićno-koštanog sustava

Osteoartritis, miozitis, tendovaginitis, trauma (kućanstvo, sport). Često, u tim uvjetima, djelotvorna upotreba lokalnih NSAID doznih oblika (masti, kreme, gelovi).

3. Neurološke bolesti. Neuralgija, radikulitis, išijas, lumbago.

4. Bubrežna, jetrena kolika.

5. Bolni sindrom različitih etiologija, uključujući glavobolju, zubobolju, postoperativnu bol.

6. Groznica (obično pri tjelesnoj temperaturi iznad 38,5 ° C).

7. Prevencija arterijske tromboze.

I. Iz gastrointestinalnog trakta

Glavna negativna značajka svih NSAR je visok rizik od nuspojava iz gastrointestinalnog trakta. U 30-40% bolesnika koji su primali NSAR, uočeni su dispeptični poremećaji, u 10-20% - erozija i ulkus želuca i dvanaesnika, u 2-5% - krvarenje i perforacija.

Trenutno je istaknut specifičan sindrom - NSAID-gastroduodenopatija. To je samo djelomično uzrokovano lokalnim štetnim učinkom NSAIL-a (većina njih su organske kiseline) na sluznicu i uglavnom je posljedica inhibicije izoenzima COX-1 kao posljedice sustavnog djelovanja lijekova. Stoga se može pojaviti gastro-toksičnost kod bilo kojeg puta davanja NSAID-a.

Lezija sluznice želuca odvija se u 3 faze: 1. Inhibicija sinteze prostaglandina u sluznici; 2. Smanjena proizvodnja zaštitne sluzi uzrokovana prostaglandinom

i bikarbonati; 3. Pojava erozija i čireva, koji mogu biti komplicirani krvarenjem ili perforacijom.

Oštećenje je često lokalizirano u želucu, uglavnom u antralnom ili prepyloričnom dijelu. Klinički simptomi NSAID-gastroduodenopatije u gotovo 60% bolesnika, osobito starijih, nisu prisutni, pa je dijagnoza u mnogim slučajevima utvrđena fibrogastroduodenoskopijom. Istodobno, kod mnogih bolesnika s dispeptičkim tegobama oštećenje sluznice nije otkriveno. Odsustvo kliničkih simptoma gastroodenopatije NSAIL-a povezano je s analgetskim učinkom lijekova. Stoga se pacijenti, posebno stariji, koji tijekom dugotrajne primjene NSAR-a ne doživljavaju štetne događaje, smatraju povećanim rizikom od razvoja ozbiljnih komplikacija NSAID-gastroduodenopatije (krvarenja, teške anemije) i zahtijevaju posebno pažljivo praćenje, uključujući endoskopske studija.

Čimbenici rizika za gastrotoksičnost: žene, starije od 60 godina, pušenje, zlouporaba alkohola, obiteljska anamneza ulkusa, popratne teške kardiovaskularne bolesti, istodobni unos glukokortikoida, imunosupresivi, antikoagulanti, dugotrajna NSAID terapija, velike doze ili istovremena primjena dva ili više NSAIL. gastrotoksičnost ima aspirin, indometacin i

piroksikam, ketorolak, najmanji - ibuprofen, paracetamol. Da bi se spriječile te pojave, potrebno je:

1. Uzmite NSAR nakon obroka i pijte puno vode

2. Istovremeni sastanak s NSAID-ima lijekova koji štite sluznicu

membrana gastrointestinalnog trakta (antacidi, H2-blokatori, itd.)

3. Promjena taktike korištenja NSAID-a tj prelazak na parenteralnu primjenu (iako to ne rješava u potpunosti problem, već samo ublažava manifestacije gastroduodenopatije)

4. Upotreba selektivnih NSAID-a: meloksikam, nimezulid koji selektivno blokira COX-2

II. Nefrotoksičnost je druga najveća skupina neželjenih NSAID reakcija. NSAID-ovi pogoršavaju bubrežni protok krvi i imaju izravan učinak na parenhim bubrega, često na pozadini postojeće patologije. Najopasniji u tom pogledu, analgin, indometacin.

Indomethacin i fenilbutazon imaju najizraženiji učinak na bubrežni protok krvi.

NSAID mogu imati izravan učinak na bubrežni parenhim, uzrokujući intersticijalni nefritis (tzv. "Analgetska nefropatija"). Najopasniji u tom pogledu je fenacetin. Moguće ozbiljno oštećenje bubrega do razvoja teškog zatajenja bubrega. Opisan je razvoj akutnog zatajenja bubrega primjenom NSAIL-a kao posljedica akutnog alergijskog intersticijskog nefritisa.

Čimbenici rizika za nefrotoksičnost: dob stariji od 65 godina, ciroza jetre, prethodna patologija bubrega, smanjeni volumen krvi, dugotrajna terapija NSAID, istodobna terapija diureticima.

III. Haematotoxicity. Kršenje stvaranja krvi očituje se smanjenjem sadržaja leukocita u krvi (leukopenija, agranulocitoza), trombocita (trombocitopenija), rjeđe eritrocita (anemija). Većina ovih poremećaja izražena je u primjeni dipirona. Stoga je praćenje stanja krvi neophodan uvjet za dugotrajnu terapiju NSAID. Najkarakterističnije za pirazolidine i pirazolone. Najstrašnije komplikacije njihove primjene su aplastična anemija i agranulocitoza.

IV. Koagulopatije. NSAID inhibiraju agregaciju trombocita i imaju umjereni antikoagulantni učinak inhibicijom stvaranja protrombina u jetri. Kao rezultat toga, krvarenje može razviti, češće iz gastrointestinalnog trakta, krvarenje, pojava krvi u mokraći. Ovaj se učinak koristi za sprečavanje tromboze u ishemičnoj bolesti srca (aspirin).

V. Hepatotoksičnost. Mogu se primijetiti promjene u aktivnosti transaminaza i drugih enzima. U teškim slučajevima - žutica, hepatitis. Djeca mogu razviti Rayov sindrom kada uzimaju aspirin (oštećenje jetre s teškom encefalopatijom i cerebralnim edemom).

VI. Neurotoksičnosti. Pojavljuju se vrtoglavica, stupor, zvonjenja i tinitus. Ove manifestacije su najkarakterističnije za aspirin, indometacin.

VII. Alergijske reakcije. Osip na koži, angioedem, anafilaktički šok, Lyell i Stevens-Johnsonov sindrom, alergijski intersticijalni nefritis itd. Mogu uzrokovati bilo kakve NSAR, ali češće s aspirinom i dipirotom. Kožne manifestacije su češće kod pirazolona i pirazolidina. Bronhospazam se, u pravilu, razvija u bolesnika s bronhijalnom astmom, a češće kod uzimanja aspirina. To može biti uzrokovano alergijskim mehanizmima.

VIII. Oslabiti kontrakciju mišića maternice. Produžite trudnoću i produžite tijek rada.

IX. Teratogeni učinak. Pojavljuju se abnormalnosti kardiovaskularnog sustava u fetusa kada se uzimaju NSAR u ranim fazama trudnoće.

kontraindikacije

Kontraindikacije za primjenu čira na želucu i duodenalnog ulkusa u akutnoj fazi, trudnoći, teškim oštećenjima jetre i bubrega, leukopeniji, hemoragičnoj dijatezi. Ovi lijekovi trebaju biti oprezni pojedincima koji imaju sklonost alergijskim reakcijama i djeci.

Oblici proizvodnje NSAR

Sinonim: Ortopen tablete 25 mg, unutar 3 p / s nakon jela Ampule 2,5% - 3 ml / m

Sinonim: Brufenum Tablete 200,400 i 600 mg, unutar 3 p / s nakon obroka

Sinonim: Feldene kapsule 20 mg oralno 1 p / s supozitorije: 20 mg rektalno 1 p / s

Sinonim: Naproxi Tablete 250 i 500 mg oralno 3 p / s nakon obroka

Cynonym: Metindol Tablete 25 mg unutra. Kapsule 25 mg oralno 3 p / s nakon obroka.

Sinonim: Tablete Movalis 7,5 i 15 mg 1p / s tijekom obroka

Tablete Nabumetona 500 i 750 mg 1 p / s nakon obroka

Sinonim: Celebrex kapsule 100 i 200 mg 2 p / s nakon obroka

Sve o nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID, NSAID)

Ova opsežna kategorija lijekova, kombinirana skraćenim nazivom NSAR, zauzima prvo mjesto u smislu učestalosti liječničkih recepata među različitim upalnim bolestima koje prati bol.

Popularnost NSAID-a je objašnjiva:

• lijekovi brzo zaustavljaju bol, imaju antipiretičke i protuupalne učinke;
• moderni alati su dostupni u različitim oblicima doziranja: oni se prikladno koriste u obliku masti, gelova, sprejeva, injekcija, kapsula ili čepića;
• mnogi lijekovi iz ove skupine mogu se kupiti bez recepta.

Unatoč dostupnosti i općenitom publicitetu, NSAR nisu uopće sigurna skupina lijekova. Nekontrolirana recepcija i samoprepisivanje od strane pacijenata mogu uzrokovati više štete nego koristi. Propisati lijekove liječniku!

Klasifikacija NSAID

Skupina nesteroidnih protuupalnih lijekova vrlo je opsežna i uključuje različite lijekove koji se razlikuju po kemijskoj strukturi i mehanizmima djelovanja.

Proučavanje ove skupine započelo je u prvoj polovici prošlog stoljeća. Njegov prvi predstavnik je acetilsalicilna kiselina, čiji je aktivni sastojak salicilin, koji je izoliran 1827. godine od kore vrbe. Nakon 30 godina, znanstvenici su naučili sintetizirati taj lijek i njegovu natrijevu sol - isti aspirin, koji zauzima svoju nišu na policama ljekarni.

Trenutno se u kliničkoj medicini koristi više od 1000 vrsta lijekova stvorenih na temelju NSAID.

Sljedeće upute mogu se razlikovati u klasifikaciji ovih lijekova:

Kemijska struktura

NSAID se mogu izvesti:

• karboksilne kiseline (salicilna - Aspirin; octena - indometacin, diklofenak, ketorolak; propionski - ibuprofen, naproksen; nikotinska - niflumska kiselina);
• pirozaloni (fenilbutazon);
• oksikama (piroksikam, meloksikam);
• Koksibi (celekoksib, rofekoksib);
• sulfonanilidi (Nimesulid);
• alkanoni (Nabumeton).

Prema težini borbe protiv upale

Najvažniji klinički učinak za ovu skupinu lijekova je protuupalni, pa je važna klasifikacija NSAID-a onaj koji uzima u obzir snagu tog učinka. Svi lijekovi koji pripadaju ovoj skupini podijeljeni su na posjedovanje:

• izraženo protuupalno djelovanje (aspirin, indometacin, diklofenak, aceklofenak, nimesulid, meloksikam);
• slabo protuupalno djelovanje ili ne-narkotički analgetici (metamizol (Analgin), paracetamol, ketorolak).

O inhibiciji COX-a

COX ili ciklooksigenaza je enzim odgovoran za kaskadu transformacija koje potiču proizvodnju upalnih medijatora (prostaglandini, histamin, leukotrieni). Ove tvari podržavaju i poboljšavaju upalni proces, povećavaju propusnost tkiva. Postoje dvije vrste enzima: COX-1 i COX-2. COX-1 je "dobar" enzim koji doprinosi proizvodnji prostaglandina koji štite gastrointestinalnu sluznicu. COX -2 je enzim koji potiče sintezu upalnih medijatora. Ovisno o vrsti COX blokira lijek, emitira:

• neselektivni inhibitori COX-a (butadion, analgin, indometacin, diklofenak, ibuprofen, naproksen, ketorolak).

Oni blokiraju i COX-2, zbog kojeg ublažavaju upalu, i COX-1 - rezultat produljene uporabe su neželjeni nuspojave iz gastrointestinalnog trakta;

• selektivni inhibitori COX-2 (meloksikam, nimezulid, celekoksib, etodolak).

Selektivno blokirajte samo COX-2 enzim, istovremeno smanjujući sintezu prostaglandina, ali nemaju gastrotoksični učinak.

Prema nedavnim istraživanjima, pronađena je još jedna treća vrsta enzima, COX-3, koja se nalazi u moždanoj kori i cerebrospinalnoj tekućini. Ovaj enzim selektivno utječe na acetaminofen (aceklofenak).

Mehanizam djelovanja i učinci

Glavni mehanizam djelovanja ove skupine lijekova je inhibicija enzima ciklooksigenaze.

Protuupalni učinak

Upala se održava i razvija uz stvaranje specifičnih tvari: prostaglandina, bradikinina, leukotriena. U upalnom procesu arahidonske kiseline uz sudjelovanje COX-2 nastaju prostaglandini.

Osim COX-2, NSAID također mogu blokirati COX-1, koji je također uključen u sintezu prostaglandina, ali je neophodan za obnavljanje integriteta gastrointestinalne sluznice. Ako lijek blokira obje vrste enzima, može imati negativan učinak na probavni trakt.

Smanjenjem sinteze prostaglandina smanjuje se edem i infiltracija u upalnom fokusu.

NSAID, uzimajući u tijelo, pridonosi činjenici da drugi upalni medijator - bradikinin postaje nesposoban za interakciju s stanicama, a to pridonosi normalizaciji mikrocirkulacije, sužavanju kapilara, što ima pozitivan učinak na ublažavanje upale.

Pod utjecajem ove skupine lijekova smanjuje se proizvodnja histamina i serotonina - biološki aktivne tvari koje pogoršavaju upalne promjene u tijelu i doprinose njihovom progresiji.

NSAID inhibiraju peroksidaciju u staničnim membranama, a kao što znate, slobodni radikali su snažan faktor koji podupire upalu. Inhibicija peroksidacije je jedan od smjerova u protuupalnom učinku NSAID-a.

Analgetski učinak

Analgetski učinak pri uzimanju NSAIL-a postiže se zahvaljujući sposobnosti lijekova iz ove skupine da prodru u središnji živčani sustav, da potisnu aktivnost središta osjetljivosti na bol.

U upalnom procesu, velika akumulacija prostaglandina uzrokuje hiperalgeziju - povećanje osjetljivosti na bol. Budući da NSAID pomažu u smanjenju proizvodnje ovih medijatora, granica boli pacijenta se automatski povećava: kada je sinteza prostaglandina zaustavljena, pacijent osjeća bol manje.

Među svim NSAID-ima postoji posebna skupina lijekova koja ima neizražen protuupalni učinak, ali snažan anestetik je ne-narkotički analgetik: ketorolak, metamizol (analgin), paracetamol. Oni mogu eliminirati:

• glavobolje, zubni, zglobni, mišićni, menstrualni bolovi, bolovi pri neuritisu;
• bol pretežno upalne prirode.

Za razliku od narkotičkih lijekova protiv bolova, NSAID ne djeluju na opioidne receptore, što znači:

• ne uzrokuju ovisnost o drogama;
• ne smetaju centrima za disanje i kašalj;
• Nemojte uzrokovati zatvor uz čestu uporabu.

Antipiretički učinak

NSAID imaju inhibitorni, inhibitorni učinak na proizvodnju tvari u središnjem živčanom sustavu, što pobuđuje centar termoregulacije u hipotalamusu - E1 prostaglandinima, interleukinima-11. Lijekovi inhibiraju prijenos pobude u jezgri hipotalamusa, dolazi do smanjenja proizvodnje topline - povišena temperatura tijela se vraća u normalu.

Učinak lijekova javlja se samo pri visokoj tjelesnoj temperaturi, NSAID ne djeluju na normalnu temperaturu.

Antitrombotski učinak

Ovaj učinak je najizraženiji kod acetilsalicilne kiseline (aspirina). Lijek može inhibirati agregaciju trombocita (lijepljenje). Široko se primjenjuje u kardiologiji kao antitrombocitno sredstvo - sredstvo koje sprječava stvaranje krvnih ugrušaka, propisano je za njihovu prevenciju kod bolesti srca.

Indikacije za uporabu

Malo je vjerojatno da bi se druga skupina bilo kakvih lijekova mogla pohvaliti tako širokim popisom indikacija za primjenu, koje imaju NSAID. Raznolikost kliničkih slučajeva i bolesti u kojima lijekovi imaju željeni učinak čine lijekove NSAID-om jednim od najčešće preporučenih lijekova.

Indikacije za propisivanje NSAIL su:

• reumatološke bolesti, giht i psorijatični artritis;
• neuralgija, radikulitis s radikularnim sindromom (bol u leđima, davanje nogi);
• druge bolesti mišićno-koštanog sustava: osteoartritis, tendovaginitis, miozitis, traumatske ozljede;
• bubrežne i jetrene kolike (obično prikazana kombinacija s antispazmodicima);
• groznica iznad 38,5 ° C;
• upalni bolni sindrom;
• bol tijekom menstruacije;
• antiplateletna terapija (aspirin);
• bol u postoperativnom razdoblju.

Budući da bol upalne prirode prati i do 70% svih bolesti, postaje jasno koliko je širok raspon propisivanja za ovu skupinu lijekova.

NSAID su lijek izbora za ublažavanje i ublažavanje akutne boli u zglobnim patologijama različitog podrijetla, neuroloških korijenskih sindroma - lumbodine, išijasa. Treba razumjeti da uzrok bolesti ne utječe na NSAR, već samo ublažava akutnu bol. Kada osteoartritis lijekovi imaju simptomatski učinak, ne sprječavajući razvoj deformiteta zglobova.

NSAID se propisuju za bolnu menstruaciju uzrokovanu povećanim tonusom maternice zbog prekomjerne proizvodnje prostaglandina-F2a. Priprema se propisuje pri prvom pojavljivanju boli na početku ili uoči mjesečnog ciklusa do 3 dana.

Ova skupina lijekova uopće nije bezopasna i ima nuspojave i neželjene reakcije, pa liječnik mora propisati NSAR. Nekontrolirani prijem i samoliječenje mogu ugroziti razvoj komplikacija i neželjenih nuspojava.

Mnogi se pacijenti pitaju: koji NSAID je najučinkovitiji, najbolje eliminira bol? Ne može se dati nedvosmislen odgovor na ovo pitanje, jer NSAID treba odabrati za liječenje upalnih bolesti kod svakog pacijenta pojedinačno. Izbor lijeka treba napraviti liječnik, a određen je njegovom djelotvornošću, tolerancijom nuspojava. Ne postoji bolji NSAID za sve pacijente, ali postoji bolji NSAID za svakog pojedinog pacijenta!

Nuspojave i kontraindikacije

Na mnogim organima i sustavima, NSAR mogu izazvati neželjene učinke i reakcije, osobito s čestim i nekontroliranim unosom.

Gastrointestinalni poremećaji

Najkarakterističnija nuspojava za neselektivne NSAID. U 40% svih bolesnika koji primaju NSAID, zabilježeni su probavni poremećaji, u 10-15% - erozija i ulcerativne promjene u gastrointestinalnom traktu, u 2-5% - krvarenje i perforacija.

Najviše su gastro-toksični Aspirin, Indometacin, Naproxen.

nefrotoksienosti

Druga najčešća skupina neželjenih reakcija koja se javlja na pozadini lijekova. U početku se mogu razviti funkcionalne promjene u radu bubrega. Zatim, uz produljenu uporabu (od 4 mjeseca do 6 mjeseci), organska patologija se razvija uz nastanak zatajenja bubrega.

Smanjeno zgrušavanje krvi

Ovaj je učinak izraženiji kod pacijenata koji već uzimaju indirektne antikoagulanse (heparin, varfarin) ili imaju probleme s jetrom. Niska koagulacija može dovesti do spontanog krvarenja.

Poremećaji jetre

Oštećenje jetre može se pojaviti kod bilo kojeg NSAIL-a, osobito u pozadini unosa alkohola, čak iu malim dozama. Uz produljeni (više od mjesec dana) unos diklofenaka, fenilbutazona, sulindaka, može se razviti toksični hepatitis sa žuticom.

Povrede kardiovaskularnog i hematopoetskog sustava

Promjene u krvnoj slici s pojavom anemije i trombocitopenije najčešće se javljaju kod uzimanja analgina, indometacina, acetilsalicilne kiseline. Ako hematopoeza koštane srži nije oštećena, 2 tjedna nakon prekida lijeka slika u perifernoj krvi normalizira se i patološke promjene nestaju.

Bolesnici s poviješću hipertenzije ili rizikom od koronarne arterijske bolesti s produljenom upotrebom NSAID vrijednosti krvnog tlaka mogu "odrasti" - razvija se destabilizacija hipertenzije, a kod uzimanja neselektivnih i selektivnih protuupalnih lijekova postoji mogućnost povećanog rizika od infarkta miokarda.

Alergijske reakcije

S individualnom intolerancijom na lijek, kao i kod osoba s predispozicijom za hiperesorične reakcije (koje boluju od bronhijalne astme alergijskog podrijetla, polinoze), mogu se promatrati razne manifestacije alergija na NSAID - od urtikarije do anafilaksije.

Alergijske manifestacije se kreću od 12 do 14% svih nuspojava u ovoj skupini lijekova i češće su kada se uzimaju fenilbutazon, analgin, amidopin. Ali može se promatrati na apsolutno svakom predstavniku grupe.

Alergije se mogu manifestirati kao osip, svrbež, oticanje kože i sluznice, alergijski rinitis, konjuktivitis, urtikarija. Kvinkeov edem i anafilaktički šok iznose 0,05% među svim komplikacijama. Kada uzimate ibuprofen, ponekad dolazi do gubitka kose do ćelavosti.

Nuspojave tijekom trudnoće

Neki NSAR imaju teratogeni učinak na fetus: uzimanje aspirina u prvom tromjesečju može dovesti do cijepanja gornjeg nepca fetusa. U posljednjim tjednima trudnoće, NSAID inhibiraju početak porođaja. Zbog inhibicije sinteze prostaglandina, smanjuje se motorička aktivnost maternice.

Nema optimalnog NSAID-a bez nuspojava. Gastrotoksične reakcije u selektivnim NSAID (meloksikam, nimezulid, aceklofenak) manje su izražene. Ali za svakog pacijenta potrebno je pojedinačno odabrati lijek, uzimajući u obzir povezane bolesti i podnošljivost.

Podsjetnik kada uzimate NSAR. Što bi pacijent trebao znati

Pacijenti bi trebali zapamtiti da "čarobna" pilula koja savršeno uklanja zubobolju, glavobolju ili drugu bol može biti potpuno nerazumna za njihovo tijelo, pogotovo ako se uzima nekontrolirano i nije propisana od strane liječnika.

Postoje brojna jednostavna pravila koja pacijenti moraju slijediti kada uzimaju NSAIL:

1. Ako pacijent ima izbor NSAID-a, treba se zadržati na selektivnim lijekovima s manje nuspojava: aceclofenac, movalis, nise, celekoksib, rofekoksib. Najagresivniji za želudac su aspirin, ketorolak, indometacin.
2. Ako je pacijent imao povijest peptičkog ulkusa ili erozivnih promjena, gastropatija, a liječnik je propisao protuupalne lijekove za ublažavanje akutne boli, treba ih uzimati najviše pet dana (prije ublažavanja upale) i samo pod zaštitom inhibitora protonske pumpe (PPI): omeprazol, rameprazol pantoprozol. Stoga se učinak NSAIL, toksičnih na želudac, izjednačava i smanjuje se rizik ponovnog pojavljivanja erozivnih ili ulcerativnih procesa.
3. Neke bolesti zahtijevaju stalnu uporabu protuupalnih lijekova. Ako liječnik redovito preporučuje uzimanje NSAR, prije dugog prijema, pacijent mora napraviti FGDS i ispitati stanje gastrointestinalnog trakta. Ako se kao rezultat pregleda otkriju čak i neznatne promjene u sluznici, ili ako pacijent ima subjektivne primjedbe na probavne organe, NSAID treba uzimati zajedno s inhibitorima protonske pumpe (omeprazol, pantoprazol) cijelo vrijeme.
4. Kod propisivanja aspirina za prevenciju tromboze, osobe starije od 60 godina također trebaju obavljati gastroskopiju jednom godišnje, a ako postoje rizici iz gastrointestinalnog trakta, trebaju stalno uzimati lijek iz IPP skupine.
5. Ako se bolesnikovo stanje pogorša kao posljedica uzimanja NSAR-a, pojavljuju se alergijske reakcije, bol u želucu, slabost, bljedilo kože, pogoršanje disanja ili druge manifestacije individualne netolerancije, odmah se obratite svom liječniku.

Individualna svojstva lijekova

Razmotrite trenutno popularne predstavnike NSAID-a, njihove analoge, dozu i učestalost primjene, indikacije za uporabu.

Acetilsalicilna kiselina (Aspirin, Aspirin UPSA, Aspirin kardio, trombon ASS)

Usprkos pojavi novih NSAIL, aspirin se i dalje aktivno koristi u medicinskoj praksi, ne samo kao antipiretik i protuupalno sredstvo, već i kao antiplateletno sredstvo za bolesti srca i krvnih žila.

Dodijelite lijek u obliku tableta unutar hrane nakon jela.

Aspirin treba uzimati redovito u dozama koje preporučuje liječnik za prevenciju tromboze u osoba koje su imale infarkt miokarda, imaju druge kardiovaskularne bolesti, poremećaje moždane cirkulacije.

Protuupalni i antipiretični učinci lijeka imaju vrućicu, glavobolju, migrenu, reumatološke bolesti, neuralgiju.

Takvi lijekovi kao Citramon, Askofen, Cardiomagnyl sadrže acetilsalicilnu kiselinu u svom sastavu.

Acetilsalicilna kiselina ima mnogo nuspojava, pogotovo negativno utječe na želučanu sluznicu. Za smanjenje ulcerogenih učinaka aspirina treba uzeti nakon obroka, tablete popiti s vodom.

Povijest čira na želucu i čira na dvanaesniku su kontraindikacije za propisivanje ovog lijeka.

Trenutno su dostupni moderni pripravci s alkalizirajućim aditivima, bilo u obliku šumećih tableta koje sadrže acetilsalicilnu kiselinu, koja se bolje podnosi i pruža manje iritirajuće djelovanje na želučanu sluznicu.

Nimesulid (Nise, Nimesil, Nimulid, Coxtral)

Lijek djeluje protuupalno, analgetski i antipiretički. Djeluje na osteoartritis, tendovaginitis, bolni sindrom s ozljedama, postoperativni period.

Dostupan pod različitim trgovačkim nazivima u obliku tableta od 0,1 i 0,2 g, granule za gutanje u vrećicama od 2 g (Aktivni sastojak), 1% suspenzija za gutanje, 1% gel za vanjsku uporabu. Različiti oblici oslobađanja čine lijek vrlo popularnim za prijem.

Nimesulid se propisuje oralno za odrasle osobe u dozi od 0,1-0,2 g, 2 puta dnevno, za djecu, u iznosu od 1,5 mg / kg, 2-3 puta dnevno. Gel se nanosi na bolno područje kože 2-3 puta dnevno ne više od 10 uzastopnih dana.

Peptički ulkus, poremećaji jetre i bubrega, trudnoća i dojenje kontraindikacije su za uzimanje lijeka.

Meloksikam (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)

Lijek pripada selektivnim NSAID-ima. Njihove nedvojbene prednosti, za razliku od neselektivnih lijekova, manje su ulcerogene učinke na gastrointestinalni trakt i bolju podnošljivost.

Ima izrazito protuupalno i analgetsko djelovanje. Koristi se za reumatoidni artritis, artrozu, ankilozantni spondilitis, za ublažavanje epizoda nastale boli upalnog porijekla.

Dostupan je u obliku tableta od 7,5 i 15 mg, rektalnih supozitorija od 15 mg. Uobičajeni dnevni unos za odrasle je 7,5-15 mg.

Treba imati na umu da niža učestalost nuspojava tijekom uzimanja meloksikama ne jamči njihovu odsutnost, kao i druge NSAID-e, lijek može razviti individualnu netoleranciju, rijetko se povećava krvni tlak, vrtoglavica, dispepsija i gubitak sluha tijekom uzimanja meloksikama.

Ne bi trebali biti uključeni u uzimanje lijeka za peptički ulkus, erozivne procese želuca u povijesti, kontraindicirano je tijekom trudnoće i dojenja.

Diklofenak (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diklobene, Naklofen)

Injekcije diklofenaka za mnoge pacijente koji pate od "lumbaga" u donjem dijelu leđa postaju "injekcije spašavanja" kako bi se olakšala bol i ublažila upala.

Lijek je dostupan u različitim oblicima doziranja: 2,5% otopina u ampulama za intramuskularnu primjenu, tablete od 15 i 25 mg, rektalne supozitorije 0,05 g, 2% masti za vanjsku uporabu.

Diklofenak je superiorniji u odnosu na acetilsalicilnu kiselinu, ibuprofen u snazi ​​protuupalnog djelovanja.

Primijeniti lijek za neurološke probleme, narušavanje i oticanje korijena živaca, mijalgiju, traumatsku i postoperativnu bol, giht, artrozu, burzitis.

U odgovarajućoj dozi, diklofenak rijetko uzrokuje nuspojave, ali su moguće: poremećaji probavnog sustava (epigastrična bol, mučnina, proljev), glavobolja, vrtoglavica i alergijske reakcije. U slučaju nuspojava, trebate otkazati lijekove i obratiti se svom liječniku.

Do danas, lijekovi se proizvode diklofenka-natrij, s produljenim djelovanjem: dieloberl retard, voltaren retard 100. Učinak jedne tablete traje jedan dan.

Aceclofenac (Aertal)

Neki istraživači nazivaju Aertal - liderom među NSAID-ima, jer je prema kliničkim studijama ovaj lijek uzrokovao mnogo manje nuspojava od drugih selektivnih NSAID-a.

Nemoguće je pouzdano reći da je Aceclofenac "najbolji od najboljih", ali činjenica da se nuspojave pojavljuju manje kada se uzimaju nego što je to kod uzimanja drugih NSAIL-a, klinički je dokazana činjenica.

Lijek je dostupan u obliku tableta od 0,1 g. Koristi se za kronične i akutne bolove upalne prirode.

Nuspojave se u rijetkim slučajevima javljaju i manifestiraju u obliku dispepsije, vrtoglavice, poremećaja spavanja, kožnih alergijskih reakcija.

Aeklofenak treba biti oprezan osobama koje imaju problema s probavnim traktom. Lijek je kontraindiciran u trudnoći, dojenju.

Celecoxib (Celebrex)

Relativno novi, moderni selektivni NSAID, s smanjenim negativnim učincima na sluznicu želuca.

Lijek je dostupan u kapsulama od 0,1 i 0,2 g. Koristi se za zglobne patologije: reumatoidni artritis, artroza, sinovitis, kao i drugi upalni procesi u tijelu, praćeni bolovima.

Određuje se 0,1 g, 2 puta dnevno ili 0,2 g jednom. Višestrukost i vrijeme prijema mora odrediti liječnik.

Kao i svi NSAIL, celekoksib nije lišen neželjenih učinaka i nuspojava, izraženih, iako u manjoj mjeri. Pacijenti koji uzimaju lijek mogu biti poremećeni dispepsijom, bolovima u trbuhu, poremećajem spavanja, promjenama u krvnoj slici s razvojem anemije. Ako se pojave nuspojave, trebate prestati uzimati lijek i obratiti se liječniku.

Ibuprofen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Jedan od rijetkih NSAR koji imaju ne samo protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje, već i imunomodulatorne.

Postoje dokazi o sposobnosti ibuprofena da utječe na proizvodnju interferona u tijelu, što osigurava najbolji imunološki odgovor i poboljšava nespecifični obrambeni odgovor tijela.

Lijek se uzima u boli upalnog porijekla, iu akutnim stanjima iu kroničnoj patologiji.

Lijek se može proizvesti u obliku tableta 0,2; 0,4; 0,6 g, tablete za žvakanje, dražeje, tablete s produljenim oslobađanjem, kapsule, sirup, suspenzija, krema i gel za vanjsku uporabu.

Nanesite ibuprofen iznutra i izvana, trljajte zahvaćena područja i mjesta na tijelu.

Ibuprofen se obično dobro podnosi, ima relativno slabu ulcerogenu aktivnost, što mu daje veliku prednost nad acetilsalicilnom kiselinom. Ponekad, kada se uzima ibuprofen, može se pojaviti podrigivanje, žgaravica, mučnina, nadutost, visoki krvni tlak, kožne alergijske reakcije.

Kada pogoršanje peptičkog ulkusa, trudnoća i dojenje ovaj lijek se ne može uzeti.

Ljekarne vitrine su pune raznih predstavnika NSAID-a, oglašavanje na televizijskim ekranima obećava da će pacijent zauvijek zaboraviti na bol, uzimajući točno isti protuupalni lijek... Liječnici toplo preporučuju: nemojte se liječiti ako se pojavi bol! Izbor nesteroidnih protuupalnih lijekova treba provoditi samo pod nadzorom stručnjaka!