Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) su lijekovi koji imaju analgetski (analgetički), antipiretički i protuupalni učinak.

Mehanizam njihovog djelovanja temelji se na blokiranju određenih enzima (COX, ciklooksigenaze), oni su odgovorni za proizvodnju prostaglandina - kemikalija koje doprinose upali, groznici, boli.

Riječ "nesteroidni", koja je sadržana u nazivu skupine lijekova, naglašava činjenicu da lijekovi ove skupine nisu sintetski analozi steroidnih hormona - moćni hormonalni protuupalni lijekovi.

Najpoznatiji predstavnici NSAR: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Kako djeluju NSAR?

Ako se analgetici bore izravno s boli, NSAID smanjuju i najneugodnije simptome bolesti: bol i upalu. Većina lijekova u ovoj skupini su neselektivni inhibitori enzima ciklooksigenaze, inhibirajući učinak obje njegove izoforme (sorte) - COX-1 i COX-2.

Ciklo-oksigenaza je odgovorna za proizvodnju prostaglandina i tromboksana iz arahidonske kiseline, koja se pak dobiva iz fosfolipida stanične membrane enzimom fosfolipazom A2. Prostaglandini su, između ostalih funkcija, posrednici i regulatori u razvoju upale. Taj je mehanizam otkrio John Wayne, koji je kasnije dobio Nobelovu nagradu za otkriće.

Kada su propisani ti lijekovi?

U pravilu se NSAID koriste za liječenje akutne ili kronične upale praćene bolom. Nesteroidni protuupalni lijekovi posebno su popularni za liječenje zglobova.

Mi nabrajamo bolesti za koje su propisani ovi lijekovi:

• akutni giht;
• dismenoreja (menstrualna bol);
• bol kostiju uzrokovana metastazama;
• postoperativna bol;
• groznica;
• crijevna opstrukcija;
• bubrežna kolika;
• umjerena bol zbog upale ili ozljede mekih tkiva;
• bol u donjem dijelu leđa;
• bol u leđima;
• glavobolja;
• migrena;
• artroza;
• reumatoidni artritis;
• bol u Parkinsonovoj bolesti.

NSAIL su kontraindicirani u erozivnim i ulceroznim lezijama gastrointestinalnog trakta, osobito u akutnom stadiju, teškom oštećenju jetre i bubrega, citopenijama, idiosinkraziji i trudnoći. Mora se pažljivo propisati bolesnicima s bronhijalnom astmom, kao i osobama koje su prethodno otkrile nuspojave pri uzimanju drugih NSAIL.

Popis uobičajenih NSAR za liječenje zglobova

Navedeni su najpoznatiji i najučinkovitiji NSAID koji se koriste za liječenje zglobova i drugih bolesti, kada su potrebni protuupalni i antipiretični učinci:

Neki lijekovi su slabiji, ne tako agresivni, drugi su namijenjeni akutnoj artrozi, kada je hitna intervencija potrebna za zaustavljanje opasnih procesa u tijelu.

Koja je prednost nove generacije NSAID-a

Nuspojave se javljaju s produljenom primjenom NSAR (na primjer, u liječenju osteohondroze) i sastoje se u porazu sluznice želuca i dvanaestopalačnog crijeva s nastankom čireva i krvarenja. Ovaj nedostatak neselektivnih NSAID-a doveo je do razvoja lijekova nove generacije koji blokiraju samo COX-2 (upalni enzim) i ne utječu na rad COX-1 (enzim za zaštitu).

Dakle, lijekovi nove generacije su praktički lišeni ulcerogenih nuspojava (oštećenja sluznice organa probavnog trakta) povezane s dugotrajnom primjenom neselektivnih NSAID-a, ali povećavaju rizik od trombotičnih komplikacija.

Među nedostacima nove generacije lijekova može se uočiti samo njihova visoka cijena, što je čini nedostupnom mnogim ljudima.

NSAID-ovi nove generacije: popis i cijene

Što je to? Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije djeluju mnogo selektivnije, u većoj mjeri inhibiraju COX-2, dok COX-1 ostaje praktički netaknut. To objašnjava relativno visoku učinkovitost lijeka, koji se kombinira s minimalnom količinom nuspojava.

Popis popularnih i učinkovitih nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije:

1. Movalis. Ima antipiretičko, dobro izraženo analgetsko i protuupalno djelovanje. Glavna prednost ovog alata je u tome što se uz redoviti nadzor liječnika može uzeti dosta dugo. Dostupan meloksikam u obliku otopine za intramuskularne injekcije, tablete, čepiće i masti. Tablete meloksikama (movalis) vrlo su pogodne jer djeluju dugo, a dovoljno je uzeti jednu tabletu tijekom dana. Movalis, koji sadrži 20 tableta od 15 mg košta 650-850 rubalja.
2. Ksefokam. Lijek, stvoren na bazi Lornoxicam. Njegova je značajka činjenica da ima visoku sposobnost ublažavanja boli. Prema ovom parametru, on odgovara morfinu, ali ne izaziva ovisnost i nema djelovanje na opijat kao na središnji živčani sustav. Ksefokam, koji sadrži 30 tableta od 4 mg košta 350-450 rubalja.
3. Celekoksib. Ovaj lijek uvelike olakšava pacijentovo stanje kod osteohondroze, artroze i drugih bolesti, ublažava bolni sindrom i učinkovito se bori s upalom. Celekoksib ima minimalnu ili nikakvu nuspojavu na probavni sustav. Cijena 400-600 rubalja.
4. Nimesulid. Koristi se s velikim uspjehom u liječenju vertebralnih bolova u leđima, artritisa itd. Uklanja upalu, hiperemiju, normalizira temperaturu. Korištenje nimesulida brzo dovodi do smanjenja boli i poboljšanja mobilnosti. Također se koristi kao mast za nanošenje na problematično područje. Nimesulid, koji sadrži 20 tableta od 100 mg košta 120-160 rubalja.

Stoga, u slučajevima kada nije potrebna dugotrajna upotreba nesteroidnih protuupalnih lijekova, koriste se lijekovi stare generacije. Međutim, u nekim slučajevima to je jednostavno prisilna situacija, jer malo ljudi može priuštiti tijek liječenja takvim lijekom.

klasifikacija

Kako se klasificiraju NSAR i što je to? Prema kemijskom podrijetlu, ovi lijekovi su kiseli i nekiselinski derivati.

1. Oksikam - piroksikam, meloksikam;
2. NSAID na bazi indo-octene kiseline - indometacin, etodolak, sulindak;
3. Na temelju propionske kiseline - ketoprofena, ibuprofena;
4. Salicipati (na bazi salicilne kiseline) - aspirin, diflunisal;
5. Derivati ​​feniloctene kiseline - diklofenak, aceklofenak;
6. Pirazolidini (pirazolonska kiselina) - Analginum, metamizol natrij, fenilbutazon.

1. alkanoni;
2. Derivati ​​sulfonamida.

Također, nesteroidni lijekovi se razlikuju po vrsti i intenzitetu izlaganja - analgetskom, protuupalnom, kombiniranom.

Učinkovitost srednje doze

Snaga protuupalnog učinka srednjih doza NSAID-a može se urediti u sljedećem redoslijedu (na vrhu su najjači):

1. indometacin;
2. flurbiprofen;
3. Diklofenak natrij;
4. piroksikam;
5. ketoprofen;
6. naproksen;
7. ibuprofen;
8. Amidopyrine;
9. Aspirin.

O analgetskom učinku srednje doze NSAID-a može se rasporediti u sljedećem redoslijedu:

1. ketorolak;
2. ketoprofen;
3. Diklofenak natrij;
4. indometacin;
5. flurbiprofen;
6. Amidopyrine;
7. piroksikam;
8. naproksen;
9. ibuprofen;
10. Aspirin.

Gore navedeni lijekovi u pravilu se koriste za akutne i kronične bolesti praćene bolom i upalom. Najčešće se nesteroidni protuupalni lijekovi propisuju za ublažavanje bolova i liječenje zglobova: artritis, artroza, ozljede, itd.

Nerijetko se NSAID koriste za ublažavanje bolova kod glavobolje i migrene, dismenoreje, postoperativne boli, bubrežnih kolika itd. Zbog inhibicijskog učinka na sintezu prostaglandina, ovi lijekovi također imaju antipiretičke učinke.

Koju dozu odabrati?

Svakom novom pacijentu za ovog pacijenta treba najprije propisati najnižu dozu. Uz dobru toleranciju u 2-3 dana povećati dnevnu dozu.

Terapijske doze NSAIL-a su u širokom rasponu, a posljednjih godina postoji tendencija povećanja pojedinačnih i dnevnih doza lijekova koje karakterizira najbolja podnošljivost (naproksen, ibuprofen), uz zadržavanje ograničenja na maksimalne doze aspirina, indometacina, fenilbutazona, piroksikama. Kod nekih bolesnika terapijski učinak postiže se samo kada se koriste vrlo visoke doze NSAID.

Nuspojave

Dugotrajna primjena protuupalnih lijekova u visokim dozama može uzrokovati:

1. Poremećaj živčanog sustava - promjene raspoloženja, dezorijentiranost, vrtoglavica, letargija, tinitus, glavobolja, zamagljen vid;
2. Promjene u radu srca i krvnih žila - otkucaji srca, povišeni krvni tlak, oticanje.
3. Gastritis, čirevi, perforacija, gastrointestinalno krvarenje, dispeptički poremećaji, promjene u funkciji jetre s povećanjem jetrenih enzima;
4. Alergijske reakcije - angioedem, eritem, urtikarija, kuglični dermatitis, bronhijalna astma, anafilaktički šok;
5. Zatajenje bubrega, umanjeno mokrenje.

Liječenje NSAID-a treba provoditi unutar minimalno dopuštenog vremena i minimalnih učinkovitih doza.

Koristite tijekom trudnoće

Ne preporučuje se uporaba lijekova NSAID skupine tijekom trudnoće, osobito u trećem tromjesečju. Iako nisu identificirani izravni teratogeni učinci, vjeruje se da NSAID mogu uzrokovati prerano zatvaranje arterijskih (Botallova) kanala i komplikacija bubrega u fetusa. Tu su i informacije o preuranjenom radu. Usprkos tome, aspirin u kombinaciji s heparinom uspješno se primjenjuje u trudnica s antifosfolipidnim sindromom.

Prema najnovijim podacima kanadskih istraživača, uporaba NSAR-a u razdoblju do 20 tjedana trudnoće povezana je s povećanim rizikom od pobačaja (pobačaja). Prema rezultatima studije, rizik od pobačaja povećao se za 2,4 puta, bez obzira na dozu lijeka.

movalis

Lider među nesteroidnim protuupalnim lijekovima može se nazvati Movalis, koji ima produljeno razdoblje djelovanja i dopušten je za dugotrajnu uporabu.

Ima izražen protuupalni učinak koji vam omogućuje da ga uzimate s osteoartritisom, ankilozirajućim spondilitisom, reumatoidnim artritisom. Nije lišen analgetika, antipiretičkih svojstava, štiti tkivo hrskavice. Koristi se za zubobolju, glavobolju.

Određivanje doze, način primjene (tablete, injekcije, čepići) ovisi o težini, vrsti bolesti.

celekoksib

Specifični inhibitor COX-2, s izraženim protuupalnim i analgetskim učinkom. Kada se koristi u terapijskim dozama, sluznica probavnog sustava gotovo da nema negativan učinak, budući da ima vrlo nizak afinitet za COX-1, te stoga ne uzrokuje povredu sinteze ustavnih prostaglandina.

Celekoksib se u pravilu uzima u dozi od 100-200 mg dnevno u 1-2 doze. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

indometacin

Odnosi se na najučinkovitije sredstvo nehormonskog djelovanja. Kod artritisa indometacin ublažava bol, smanjuje oticanje zglobova i ima snažan protuupalni učinak.

Cijena lijeka, bez obzira na oblik oslobađanja (tablete, masti, gelovi, rektalni čepići) je prilično niska, maksimalna cijena tableta je 50 rubalja po pakiranju. Kada koristite lijek mora biti oprezan, jer ima znatan popis nuspojava.

U farmakologiji, indometacin je dostupan pod nazivima Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofen kombinira relativnu sigurnost i sposobnost da učinkovito smanji temperaturu i bol, pa se lijekovi na temelju njega prodaju bez recepta. Kao žestoka osoba ibuprofen se također koristi za novorođenčad. Dokazano je da ona smanjuje temperaturu bolje od drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Osim toga, ibuprofen je jedan od najpopularnijih analgetika bez recepta. Kao protuupalno sredstvo, on se ne propisuje tako često, međutim, lijek je vrlo popularan u reumatologiji: koristi se za liječenje reumatoidnog artritisa, osteoartritisa i drugih bolesti zglobova.

Najpopularniji trgovački nazivi za ibuprofen su Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

diklofenak

Možda jedan od najpopularnijih NSAID-a, stvoren još u 60-ima. Oblik oslobađanja - tablete, kapsule, injekcije, čepići, gel. Ovaj lijek za liječenje zglobova dobro kombinira visoku anti-bolnu aktivnost i visoka protuupalna svojstva.

Dostupno pod nazivima Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen i drugi.

ketoprofen

Osim gore navedenih lijekova, skupina lijekova prvog tipa, neselektivni NSAID, tj. COX-1, uključuje takav lijek kao ketoprofen. Po snazi ​​svog djelovanja, blizak je ibuprofenu, a proizvodi se u obliku tableta, gela, aerosola, kreme, otopina za vanjsku uporabu i za injekcije, rektalnih supozitorija (čepića).

Ovaj proizvod možete kupiti pod trgovačkim nazivima Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax i Flexen.

aspirin

Acetilsalicilna kiselina smanjuje sposobnost lijepljenja krvnih stanica zajedno i stvaranje krvnih ugrušaka. Prilikom uzimanja Aspirina krv se otapa, a krvne žile se šire, što dovodi do olakšanja stanja osobe s glavoboljom i intrakranijalnim pritiskom. Djelovanje lijeka smanjuje opskrbu energijom u upali i dovodi do slabljenja tog procesa

Aspirin je kontraindiciran kod djece mlađe od 15 godina, jer je moguća komplikacija u obliku izrazito teškog Reyevog sindroma, u kojoj umire 80% bolesnika. Preostalih 20% preživjelih beba može biti sklon epilepsiji i mentalnoj retardaciji.

Alternativni lijekovi: kondroprotektori

Vrlo često, chondroprotectors su propisane za liječenje zglobova, na primjer, droga Don. Ljudi često ne razumiju razliku između NSAR i hondroprotektora. NSAID-i brzo uklanjaju bol, ali također imaju mnogo nuspojava. I hondroprotektori štite hrskavično tkivo, ali ih treba uzimati tijekom 2-3 mjeseca.

Sastav najučinkovitijih kondroprotektora uključuje 2 tvari - glukozamin i hondroitin.

Popis najučinkovitijih nesteroidnih protuupalnih lijekova

Nesteroidni protuupalni lijekovi smatraju se najčešće korištenim u ovom trenutku.

To se može objasniti njihovim postupcima:

• Protuupalno;
• antipiretik;
• Analgetik.

Prikladan je za simptomatsko liječenje jer je većina bolesti popraćena upravo navedenim manifestacijama. U posljednjih nekoliko godina pojavili su se novi lijekovi na ovom području, od kojih većina ima djelotvornost, produljeno djelovanje i dobru podnošljivost.

Što je to?

NSAID su lijekovi za simptomatsku terapiju. Mnogi lijekovi se prodaju bez recepta bez recepta.

Oko 30 milijuna ljudi na Zemlji svakodnevno koristi lijekove koje opisujemo, 45% onih koji ga koriste su stariji od 62 godine, a 15% pacijenata u bolnici primaju slične lijekove kao sredstvo liječenja. Ovi lijekovi su popularni zbog gore opisanih radnji.

Sada ćemo ih detaljnije razmotriti.

Djelovanje takvih lijekova

Glavna je inhibicija sinteze prostaglandina (PG) iz arahidonske kiseline inhibicijom enzima ciklooksigenaze (PG sintetaza).

PG-ovi imaju sljedeću usmjerenost:

1. Lokalno širenje krvnih žila, zbog čega dolazi do smanjenja edema, izlučivanja, ranog zacjeljivanja oštećenja.
2. Smanjite bol.
3. Oni pridonose smanjenju topline, zbog utjecaja na regulacijske centre hipotalamusa.
4. Protuupalni učinak.

Priče naših čitatelja!
"Sam sam izliječio bol u leđima. Prošla su 2 mjeseca otkad sam zaboravila na bol u leđima. Oh, kako sam ja patila, boli me leđa i koljena, stvarno nisam mogla normalno hodati. Koliko sam puta otišla u poliklinike, ali tamo propisane su samo skupe tablete i masti, od kojih uopće nije bilo.

I sada je prošao sedmi tjedan, jer se stražnji zglobovi nisu malo uznemirili, u jednom danu idem na posao u dachu, i hodam 3 km od autobusa, pa idem lako! Sve zahvaljujući ovom članku. Svatko tko ima bol u leđima je obavezno pročitati! "

Indikacije za uporabu

Lijekovi ove skupine obično se propisuju za akutne i kronične patologije, u klinici kod kojih se promatraju bol i upala.

Najčešće su lijekovi iz ove skupine propisani za:

1. Reumatoidni artritis je kronična upala zglobova.
2. Osteoartritis je ne-upalna bolest kroničnih zglobova nepoznate etiologije.
3. Upalna artropatija: ankilozantni spondilitis; psorijatični artritis; Reiterov sindrom.
4. Giht - taloženje urata u tkivima tijela.
5. Dismenoreja - menstrualna bol.
6. Rak kostiju praćen bolom.
7. Migrenska bol. B
8. Bolovi uočeni nakon operacija.
9. Manje boli kod ozljeda i upala.
10. Visoka temperatura
11. Bol kod bolesti mokraćnog sustava.

Oblici oslobađanja

Dostupni NSAID u sljedećim oblicima:

Tako možete odabrati svoj ukus, neki oblici su prikladni za liječenje djece.

Bol i krckanje u leđima tijekom vremena mogu dovesti do strašnih posljedica - lokalnog ili potpunog ograničenja pokreta, čak i invaliditeta.

Ljudi koji su naučili iz gorkog iskustva koriste prirodne lijekove koje ortopedi preporučuju da liječe leđa i zglobove.

Klasifikacija nesteroidnih protuupalnih lijekova

Postoji nekoliko klasifikacija opisane skupine.

Kemijska struktura:

1. Derivati ​​salicilne kiseline - Aspirin.
2. Derivati ​​pirazolona - Analgin.
3. Derivati ​​antranilne kiseline - Natrijev mefenaminat.
4. Derivati ​​propionske kiseline - predstavnik skupine - Ibuprofen. Pročitajte više ovdje: upute za uporabu ibuprofena.
5. Derivati ​​octene kiseline su diklofenak natrij u ovoj skupini. Ovdje više pročitajte članak Diklofenak upute za uporabu.
6. Derivati ​​oksikama - predstavnici piroksikama i meloksikama.
7. Derivati ​​isonikotinske kiseline - to uključuje i Amizon.
8. Derivati ​​koksiba su u ovoj skupini celekoksib, rofekoksib.
9. Derivati ​​drugih kemijskih skupina - Mesulid, Etodolac.
10. Kombinirani lijekovi - Reopirin, Diklokine.

Svi lijekovi iz ove grupe podijeljeni su u 2 tipa:

• Inhibitori ciklooksigenaze tipa 1;
• Inhibitori ciklooksigenaze tipa 2.

Popis lijekova prve generacije

Popis lijekova druge generacije

1. Movalis.
2. Nom.
3. Nimesil.
4. Arcoxia.
5. Celebrex.

Odgovor na pitanje: nise ili nimesil - što je bolje? - pročitajte ovdje.

Popis najučinkovitijih NSAID-a

Sada ćemo vam predstaviti popis najučinkovitijih NSAR:

1. Nimesulid. Vrlo učinkovit protiv bolova u leđima, mišića leđa, artritisa itd. Olakšava upalu, hiperemiju, snižava temperaturu. Korištenje ovog lijeka smanjuje bol i normalizira pokretljivost u zglobovima. Dostupan u obliku masti i tableta. Kožne reakcije se ne smatraju kontraindikacijom. Nepoželjno je koristiti tijekom trudnoće, osobito u zadnjem tromjesečju. Nimesulid tablete 100 mg od 20 komada koštaju od 87 do 152 rubalja.
2. Celekoksib. Koristi se kod osteohondroze, artroze, itd. bolesti. Olakšava bol i upalu. Nuspojave na probavu su minimalne ili ih uopće nema. Cijena tableta celekoksiba varira između 500 i 800 rubalja i ovisi o broju kapsula u pakiranju. Ovdje pročitajte o liječnicima koji su uključeni u liječenje artroze.
3. Meloksikamje. Drugo ime je Movalis. Vrlo dobro ublažava groznicu, ublažava upale. Vrlo je važno da pod nadzorom liječnika možete potrajati dugo. Oblici pripravka: ampule za intramuskularne injekcije, dražeje, čepići, mast. Tablete vrijede 24 sata, tako da je dnevno dovoljno. Ampule od meloksikama 15 mg, 1,5 ml, 3 kom. Cijena 237 rubalja. Meloksikam-Tevatablet 15 mg 20 kom. Cijena 292 rubalja. Meloxicam rektalne svijeće 15 mg, 6 kom. Cijena 209 rubalja. Meloxicam Avexim tablete 15 mg 20 kom. Cijena 118 rubalja.
4. Ksefokam. To je najjači analgetik, djeluje kao morfij. Efektivno 12 sati. I na sreću, lijek nije ovisan. Ksefokam tablete pokrivene. zarobljen. vol. 8 mg 10 kom. Cijena 194 rubalja. Ksefokam tablete pokrivene. zarobljen. vol. 8 mg 30 kom. Cijena 564 rubalja

Preporuke i povratne informacije

• NSAID su sigurni ako se uzimaju kako je propisao liječnik, a ne dugo. Ako uzimate lijek dugo vremena, to će jako loše utjecati na sluznicu probavnog sustava.
• Ovi lijekovi ne mogu biti za one koji imaju: gastritis, čir na dvanaesniku i čir na želucu, kolitis. Jer oni mogu uzrokovati upalu probavnog trakta, pa čak i izazvati razvoj čireva.
• Ako je bolest jetre ili bubrega prisutna, ne preporučuje se ili se koristi s oprezom. Uostalom, ovi lijekovi zadržavaju tekućinu u tijelu i natrij, što može dovesti do povećanog pritiska i problema u radu tih sustava.
• Ako je osoba vrlo osjetljiva na takve lijekove, prijem treba započeti malim dozama, postupno dovodeći do potrebnog pacijenta.
• Prije uporabe lijeka, pročitajte upute, pijte lijek prema njoj.
• Potrebno je piti NSAR samo s puno vode, druga pića mogu promijeniti svojstvo lijeka ne na najbolji način.
• Svakako pitajte svog liječnika ako je moguće uzeti propisani NSAID s lijekovima koje neko vrijeme pijete.
• Tijekom razdoblja trudnoće i dojenja ne mogu se koristiti NSAR.
• Nemojte uzimati alkohol tijekom liječenja NSAID.
• Nemojte samozdraviti, uvijek konzultirajte liječnika.

Recenzije

• Svetlana: 14.07.2015. Do nedavno sam mislio da mi ništa neće pomoći, kroničnu ozljedu, toliko me bolila noga. Odlučila sam pokušati tako preporučiti liječnici Celecoxib. I na moje iznenađenje, bol je gotovo potpuno nestala, već 4 mjeseca trčim kao malo dijete, iako već imam 66 godina.
• Violetta: 18.08.2016. NSAR su vrlo korisni za upalu i bol. Prije toga, nisam vjerovao u to, ali nakon što sam pokušao s lijekom Ksefokam, bio sam u mogućnosti osigurati da liječnici ne lažu.
• Maks.: 2.09.2016. I želim reći o Neurodiklovitisu. Ovo je izvrstan lijek. Činilo mi se da je lijek sličan diklofenaku, ali za razliku od njega, Neurodyklevit nije imao nuspojava. I općenito, sada ima puno novih i dobrih NSAR, a liječnici i dalje propisuju stare i strašne lijekove pacijentima.
• Alina: 1.09.2016. Nekoliko godina dolazi do bolova u zglobovima, osobito u nogama. Pokušao sam hrpu različitih lijekova. Nimulid je bio među njima - uopće nije pomogao. Iako je Nimesil iz iste skupine bio učinkovit. Ali je prestala uzimati, jer je očito tijelo bilo iskorišteno i već je postalo manje korisno. Ketoni - pomogli su se nositi s boli, ali uzrokovali su jaku mučninu. Ibuprofen je bio alergičan. Najbolje od svega pomogao je Amelotex. Za njih je prolazila terapija, a bol se nije vratila 6 mjeseci. Sjajno je što postoje takvi lijekovi. Ako se povremeno pojave zglobovi, uzimam Amelotex tablete. Nemam nuspojava.
• Jeannette: 19.08.2016. Imam artrozu. Liječnik je savjetovao uporabu Amelotexa tijekom 7 injekcija. Čim sam napravila prvi udarac, bol se dovoljno brzo smanjila. Napraviti 7, moglo bi se reći, potpuno oporaviti! Prošlo je već nekoliko mjeseci, a bol nije tako posebna, ali ipak, ponekad uzimam Amelotex tablete. Lijek je odličan, nisu zabilježene nuspojave.

Bol i krckanje u leđima tijekom vremena mogu dovesti do strašnih posljedica - lokalnog ili potpunog ograničenja pokreta, čak i invaliditeta.

Ljudi koji su naučili iz gorkog iskustva koriste prirodne lijekove koje ortopedi preporučuju da liječe leđa i zglobove.

NSAID (NSAID) - što je to? Popis droga

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) su skupina lijekova koji imaju za cilj simptomatsko liječenje (ublažavanje boli, ublažavanje upale i snižavanje temperature) kod akutnih i kroničnih bolesti. Njihovo djelovanje temelji se na smanjenju proizvodnje specifičnih enzima koji se nazivaju ciklooksigenaza, a koji pokreću mehanizam reakcije na patološke procese u tijelu, kao što su bol, groznica, upala.

Lijekovi ove skupine široko se primjenjuju u cijelom svijetu. Njihova popularnost je osigurana dobrom učinkovitošću u pozadini dovoljne sigurnosti i niske toksičnosti.

Najpoznatiji predstavnici NSAID grupe su za većinu nas aspirin (acetilsalicilna kiselina), ibuprofen, analgin i naproksen, dostupni u ljekarnama u većini zemalja svijeta. Paracetamol (acetaminofen) ne pripada NSAID-ima jer ima relativno slabu protuupalnu aktivnost. Djeluje protiv boli i temperature na istom principu (blokiranje COX-2), ali uglavnom samo u središnjem živčanom sustavu, gotovo bez utjecaja na ostatak tijela.

Načelo djelovanja

Bol, upala i vrućica su uobičajena patološka stanja koja prate mnoge bolesti. Ako razmotrimo patološki tijek na molekularnoj razini, možemo vidjeti da tijelo “uzrokuje” zahvaćena tkiva da proizvode biološki aktivne tvari - prostaglandine, koji, djelujući na krvne žile i živčana vlakna, uzrokuju lokalno oticanje, crvenilo i bol.

Osim toga, ove supstance slične hormonima, koje dopiru do moždane kore, utječu na centar odgovoran za termoregulaciju. Tako se daju impulsi o prisutnosti upalnog procesa u tkivima ili organima, stoga se javlja odgovarajuća reakcija u obliku groznice.

Skupina enzima nazvana ciklooksigenaza (COX) odgovorna je za pokretanje pojavljivanja ovih prostaglandina. Glavni učinak nesteroidnih lijekova je blokiranje tih enzima, što dovodi do inhibicije proizvodnje prostaglandina, što povećava osjetljivost nociceptivnih receptora, koji su odgovorni za bol. Zbog toga se zaustavljaju bolni osjećaji koji donose neugodne osjećaje osobi.

Vrste iza mehanizma djelovanja

NSAID se klasificiraju prema njihovoj kemijskoj strukturi ili mehanizmu djelovanja. Dugo vremena, dobro poznati lijekovi iz ove skupine podijeljeni su u tipove prema kemijskoj strukturi ili podrijetlu, od tada je mehanizam njihovog djelovanja još uvijek nepoznat. Naprotiv, suvremeni NSAID se obično klasificiraju prema načelu djelovanja - ovisno o vrsti enzima na koje djeluju.

Postoje tri vrste enzima ciklooksigenaze - COX-1, COX-2 i kontroverzni COX-3. U ovom slučaju nesteroidni protuupalni lijekovi, ovisno o tipu, utječu na glavna dva. Na temelju toga NSAID je podijeljen u skupine:

• neselektivni inhibitori (blokatori), COX-1 i COX-2 djeluju istovremeno na obje vrste enzima. Ovi lijekovi blokiraju enzime COX-1, koji su, za razliku od COX-2, stalno u našem tijelu, obavljajući različite važne funkcije. Stoga, utjecaj na njih može biti popraćen raznim nuspojavama, a poseban negativan utjecaj na gastrointestinalni trakt. To uključuje većinu klasičnih NSAID.
• selektivni inhibitori COX-2. Ova skupina utječe samo na enzime koji se pojavljuju u prisutnosti određenih patoloških procesa, kao što je upala. Uzimanje takvih lijekova smatra se sigurnijim i poželjnijim. Oni ne pogađaju gastrointestinalni trakt tako negativno, ali u isto vrijeme opterećenje na kardiovaskularni sustav ide više (oni mogu povećati pritisak).
• selektivni NSAID-ovi inhibitora COX-1. Ova skupina je mala, budući da gotovo svi lijekovi koji djeluju na COX-1, djeluju u različitim stupnjevima i na COX-2. Primjer je acetilsalicilna kiselina u maloj dozi.

Osim što smanjuju temperaturu i uklanjaju bol, NSAID se preporučuje za viskoznost krvi. Pripravci povećavaju tekući dio (plazmu) i smanjuju formirane elemente, uključujući lipide koji tvore kolesterolne plake. Zbog tih svojstava, NSAID se propisuju za mnoge bolesti srca i krvnih žila.

Popis NSAR

Glavni neselektivni NSAID

• acetilsalicil (aspirin, diflunisal, salasat);
• arilpropionska kiselina (ibuprofen, flurbiprofen, naproksen, ketoprofen, tiaprofenska kiselina);
• aril-octena kiselina (diklofenak, fenklofenak, fentiazac);
• heteroaril-acetat (ketorolak, amtolmetin);
• indol / inden octena kiselina (indometacin, sulindak);
• antranilni (flufenaminska kiselina, mefenaminska kiselina);
• enolni, posebno oksikam (piroksikam, tenoksikam, meloksikam, lornoksikam);
• metansulfonska kiselina (analgin).

Selektivni inhibitori COX-2

• rofecoksib (Denebol, Vioks iz proizvodnje u 2007)
• lumirakoksib (Prexin)
• parekoksib (Dinastat)
• Etorikoksib (Arcosia)
• celekoksib (celebrex).

Glavne indikacije, kontraindikacije i nuspojave

Danas se popis NSAID-a neprestano širi, a lijekovi nove generacije redovito se isporučuju u ljekarničke police koje istovremeno mogu sniziti temperaturu, osloboditi upale i bolove u kratkom vremenskom razdoblju. Zbog blagog i nježnog učinka, minimalizira se razvoj negativnih posljedica u obliku alergijskih reakcija, kao i oštećenja organa probavnog trakta i mokraćnog sustava.

Tablica. Nesteroidni protuupalni lijekovi - indikacije

Nesteroidni protuupalni lijekovi imaju brojne kontraindikacije koje treba uzeti u obzir. Lijekovi se ne preporučuju za liječenje ako pacijent ima:

• peptični ulkus i čir duodenuma;
• bolesti bubrega - ograničen unos;
• poremećaji krvarenja;
• razdoblje trudnoće i dojenja;
• prethodno izražene alergijske reakcije na lijekove ove skupine.

U nekim slučajevima moguća je pojava nuspojava, zbog čega se mijenja sastav krvi (pojavljuje se “fluidnost”) i upale želučane stijenke.

Razvoj negativnog rezultata posljedica je inhibicije proizvodnje prostaglandina ne samo u upaljenom fokusu, nego iu drugim tkivima i krvnim stanicama. U zdravim organima važnu ulogu imaju tvari slične hormonima. Na primjer, prostaglandini štite sluznicu želuca od agresivnih učinaka probavnog soka na njega. Stoga uporaba NVPS-a potiče razvoj čira na želucu i čira na dvanaesniku. Ako osoba ima ove bolesti, a on još uvijek uzima "zabranjene" droge, onda se tijek patologije može pogoršati do perforacije (proboj) defekta.

Prostaglandini kontroliraju zgrušavanje krvi, tako da njihov nedostatak može dovesti do krvarenja. Bolesti za koje je potrebno provesti ankete prije propisivanja tečaja za NVPS:

• kršenje hemokagulacije;
• bolesti jetre, slezene i bubrega;
• proširene vene donjih ekstremiteta;
• bolesti kardiovaskularnog sustava;
• autoimuna patologija.

Također se mogu pripisati nuspojave i manje opasna stanja, kao što su mučnina, povraćanje, gubitak apetita, labava stolica, nadutost. Povremeno se pojavljuju i kožne manifestacije u obliku svraba i malih osipa.

Koristi se na primjeru glavnih lijekova NSAID skupine

Razmotrite najpopularnije i najučinkovitije lijekove.

Preporuke za pravilnu uporabu

Da bi lijek djelovao što je prije moguće, a ne donio štetu zdravlju, treba se pridržavati poznatih pravila:

• Masti i gelovi se nanose na bolno područje, a zatim se utrljaju u kožu. Prije no što stavite odjeću, vrijedi čekati punu apsorpciju. Također se ne preporuča uzimanje vodenih tretmana nekoliko sati nakon tretmana.
• Tablete se moraju uzeti strogo prema svrsi, ne prelazeći dopuštenu dnevnu količinu. Ako je bol ili upala previše izražena, onda je vrijedno obavijestiti svog liječnika da odabere drugi, snažniji lijek.
• Kapsule treba oprati s puno vode, bez uklanjanja zaštitne ljuske.
• Rektalni čepići su brži od pilula. Apsorpcija aktivne tvari odvija se kroz crijeva, stoga se ne pojavljuje negativan i iritantan učinak na želučanu stijenku. Ako se lijek prepisuje djetetu, mladog pacijenta treba staviti na lijevu stranu, zatim lagano umetnuti svijeću u anus i čvrsto stisnuti stražnjicu. U roku od deset minuta kako bi se osiguralo da rektalni lijekovi ne izlaze.
• Intramuskularne i intravenske injekcije daje samo liječnik! Injekcije treba izvršiti u manipulativnoj sobi medicinske ustanove.

Unatoč činjenici da su nesteroidni protuupalni lijekovi dostupni bez recepta, uvijek se morate posavjetovati sa svojim liječnikom prije nego ga uzmete. Činjenica je da učinak ove skupine lijekova nije usmjeren na liječenje bolesti, već na ublažavanje boli i nelagode. Dakle, patologija počinje napredovati i zaustaviti njen razvoj nakon otkrivanja je mnogo teže nego što bi se to činilo prije.

Da, ovi lijekovi samo ublažavaju bol. I potrebno je liječiti se nečim poput elbonyja, svakih šest mjeseci rečeno mi je da ga probušim. Kao što liječnik kaže, ako stalno projektirate, tada će vam biti manje potrebni lijekovi protiv bolova.

ovi se lijekovi koriste ne samo za artritis (samo u slučaju jake boli, ovdje se slažem s vama), nego i za mnoge druge bolesti kada je potrebno ukloniti upalu

Ne znate koga slušati, pročitajte članak da bi kondroprotektori trebali doći kroz gastrointestinalni trakt, kao što je prirodan način unosa glukozamina, itd. Počeo sam piti elbon ultra, iako sam volio i injekcije. Efekt je tu, ali ovdje mislim - a možda, svejedno, injekcije su učinkovitije?

Ne razumijete suštinu pitanja. lijekovi poput Elbonyja su više potrebni za prevenciju pogoršanja. ali NSAR zapravo liječe zglob, to jest, oslobađaju akutni stadij upalnog procesa

Nesteroidni protuupalni lijekovi

Nesteroidni protuupalni lijekovi - opsežna skupina lijekova u medicini, propisana za ublažavanje boli, smanjenje temperature u raznim bolestima. Lijekovi imaju ne samo izražen terapeutski učinak, već i određene kontraindikacije, nuspojave.

Nesteroidni protuupalni lijekovi imaju brojne kontraindikacije

Klasifikacija NSAID

U farmakologiji se koriste različiti znakovi za distribuciju nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Prema kemijskoj strukturi

Prema kemijskoj strukturi i aktivnosti lijeka se dijeli na kisela i nekiselinska sredstva.

Skupine kiselih lijekova:

• oksikam - meloksikam, piroksikam;
• lijekovi na bazi indolilacetatne kiseline - indometacin, sulindak;
• lijekovi koji sadrže propionsku kiselinu - ketoprofen, ibuprofen;
• salicilati - Aspirin;
• lijekovi na bazi feniloctene kiseline - diklofenak, aceklofenak;
• derivati ​​pirazolona - Analgin, fenilbutazon.

Aspirin spada u skupinu salicilata

Ne-kiselinska sredstva uključuju alkanone (Nabumeton), sulfonamide (Nimesulid), Coxibs (celekoksib, Rofecoxib).

Svi nesteroidni lijekovi imaju sličan mehanizam djelovanja, imaju nespecifičan učinak na enzime upale, pa su dobri za uklanjanje boli različitog podrijetla, dobro se nose s groznicom s prehladama i gripom. Ali za svaki lijek, ovaj ili onaj učinak izražava se nešto jače od drugih lijekova iste skupine.

Prema načelu općeg djelovanja

Prema mehanizmu djelovanja, NSAID se klasificiraju u selektivne i neselektivne lijekove.

NSAIDs neselektivno djelovanje

Tijelo proizvodi 2 tipa enzima ciklooksigenaze. COX-1 se pojavljuje samo kao odgovor na upalni proces, COX-2 štiti zidove želuca od utjecaja negativnih čimbenika.

Indikacije - visoka temperatura, migrena, ginekološke i zubarske bolesti, žučna kolika, kronični prostatitis. No, najčešće se NSAID prepisuju kako bi se uklonili problemi s zglobovima i mišićima - artritis, artroza, miozitis, modrice, uganuća, prijelomi. Glavne kontraindikacije su peptički ulkus, loše zgrušavanje krvi, bubrežne i jetrene patologije, astma.

Popis popularnih neselektivnih NSAR

· Otopina u ampulama za injekcije.

· Otopina za injekcije;

· Suspenzija za djecu;

Farmaceutske tvrtke stalno pokušavaju smanjiti negativne učinke NSAID-a na gastrointestinalni trakt, tako da su moderni neselektivni lijekovi sigurni, imaju dugo razdoblje djelovanja, što vam omogućuje da uzimate lijekove jednom dnevno.

Popis neselektivnih NSAID-a nove generacije:

1. Movalis je učinkovit lijek, postoje rješenja za ubod, pilule, masti na tržištu, lijek ima snažan antipiretički učinak, brzo eliminira bol i znakove upale.
2. Ksefokam je jedan od najboljih lijekova za ublažavanje akutnog napadaja boli, sličan morfiju u medicini, ali pripada narkoticima. Dostupno u tabletama i prahu.
3. Nimesulid - pilule i gel s izraženim protuupalnim učinkom, dobro pomažu od bolova u leđima i zglobovima, lijek eliminira hiperemiju, otekline, znakove upale, poboljšava mobilnost.
4. Aertal - prema terapeutskom učinku, lijek je sličan diklofenaku, ali ima veću selektivnost, dostupan je u tabletama, suspenziji u prahu, u obliku kreme.

Tijekom dugotrajnog liječenja nesteroidnim protuupalnim lijekovima potrebno je redovito pratiti rad jetre, bubrega, krvne slike, što posebno vrijedi za starije pacijente.

Movalis - učinkovit nesteroidni

NSAID selektivno djelovanje

Većina modernih NSAID-a su selektivni inhibitori, blokirajući samo enzim upale, kako praksa pokazuje, oni imaju blagiji učinak na gastrointestinalni trakt, pa se smanjuje rizik od razvoja ulkusa i krvarenja, ali se povećava vjerojatnost stvaranja krvnih ugrušaka. Nedostatak je visoka cijena.

Selektivni lijekovi su učinkovitiji u odnosu na neselektivne lijekove, terapijski učinak se primjećuje u roku od 20-30 minuta nakon uzimanja lijeka, uspješno se primjenjuju kod teških bolesti zglobova - infektivnog nespecifičnog poliartritisa, reumatoidnog spondilitisa i artritisa, gihta, osteoartroze i osteohondroze.

Popis najboljih NSAR:

1. Celebrex - kapsule za uklanjanje groznice, bolova i ublažavanja upale, značajno smanjuju rizik od razvoja raka debelog crijeva. Lijek dobro pomaže s artritisom, osteohondrozom.
2. Firocoxib - visoko selektivno sredstvo u obliku tableta.
3. Rofecoxib - lijek se brzo nosi s bolom, oticanjem burzitisa, tendonitisom, istezanjem, eliminira groznicu, glavobolju i zubobolju različitih stupnjeva intenziteta. Dostupan je u obliku tableta, čepića, otopine za injekcije, gela.

Celebrex - selektivni lijek

No, čak ni lijekovi koji ne utječu na želudac ne bi trebali biti uzimani u prisutnosti unutarnjeg krvarenja, perforacije gastrointestinalne sluznice koja se pojavila tijekom uzimanja NSAIL. Snažni lijekovi također su kontraindicirani kod teških oblika bubrega, jetre, srca, poremećaja hemokagulacije, aspirinske astme.

NSAIL su antiagregacijska sredstva, propisuju se za bolesti srca i krvnih žila - ishemija, angina, prevencija moždanog udara, srčani udar, hipertenzija.

Nesteroidni protuupalni lijekovi tijekom trudnoće

NSAID imaju teratogena svojstva, mogu uzrokovati pobačaj, uzrokovati razvoj teških patologija kod novorođenčadi, pa je opasno uzimati ove lijekove tijekom trudnoće.

NSAID prodiru u majčino mlijeko u malim količinama, ali nema pouzdanih podataka o tome koliko su te doze sigurne za bebe, pa liječnici preporučuju uzdržavanje od uzimanja tih lijekova tijekom dojenja ili uzimanje lijekova s ​​kratkim poluživotom nakon hranjenja.

Koji se analgetici mogu uzeti za dojilje i trudnice? Paracetamol, lijekovi na bazi ibuprofena mogu se piti u I., II. Tromjesečju.

CID za djecu

Zbog velikog broja negativnih reakcija, destruktivnog učinka na želučanu sluznicu, sposobnosti razrjeđivanja krvi, većina NSAID-ova je zabranjena za liječenje djece.

Lijekovi na bazi nimesulida, ibuprofena i paracetamola, u obliku supozitorija i suspenzija, smatraju se sigurnim za djecu. Glavne indikacije su vrućica, hladnoća, glavobolja, zubi.

Popis sigurnih NSAIL za djecu:

1. Ibuprofen, Nurofen, Ibuklin, Ibufen - lijekovi pomažu smanjiti temperaturu, učinkoviti su anestetički lijekovi, nuspojave se pojavljuju rijetko u pedijatriji koja se koristi za djecu stariju od 3 mjeseca.
2. Paracetamol, Panadol, Efferalgan - mogu se davati djeci starijoj od 2 mjeseca, ali se ovi lijekovi ne preporučuju za davanje djetetu u prisustvu patoloških oboljenja jetre.
3. Nimesulid, Nise, Nimesil - predstavnici najnovije generacije NSAR, imaju dugotrajan analgetski učinak, koji se koristi za liječenje djece starije od 12 godina.

Nimesulid se može davati djeci starijoj od 12 godina.

Kako zaštititi želudac za vrijeme uzimanja nesteroidnih lijekova?

NSAID štetno utječu na integritet želučane sluznice, koja često postaje uzrok razvoja čireva, erozija, gastritisa i unutarnjeg krvarenja. Da biste izbjegli pojavu takvih opasnih komplikacija, morate se pridržavati određenih pravila.

Kako smanjiti negativne učinke NSAID:

1. Strogo je zabranjeno piti alkohol dok uzimate nesteroidne lijekove, inače se značajno povećava rizik od erozija i ulkusa.
2. Tablete se ne smiju uzimati na prazan želudac, lijek trebate uzimati tijekom obroka, piti puno pročišćene vode ili mlijeka.
3. Obavezno proučite upute o interakciji drugih lijekova s ​​NSAID-ima.
4. Tijekom liječenja potrebno je ne samo strogo slijediti dozu, nego i slijediti režim, pokušati uzimati lijek u isto vrijeme.
5. Kako bi se želudac zaštitio od negativnih učinaka NSAIL, potrebno je paralelno s njima uzeti inhibitore protonske pumpe, omeprazol, pantoprazol.

Omeprazol pomaže u savladavanju negativnih učinaka NSAID-a

Ako dugo morate uzimati nesteroidne protuupalne lijekove, trebate napraviti gastroskopiju, proći testove za prisutnost bakterije Helicobacter pylori - to će pomoći u izbjegavanju razvoja ozbiljnih problema s želucem.

NSAID-ovi su najpopularnija skupina lijekova na svijetu, ali se moraju uzeti mudro i jasno slijediti upute. Ako se ne poštuju doze, može doći do unutarnjeg krvarenja, čireva, s posebnom pažnjom, lijekova treba propisati trudnicama koje doje, djeci i starijim osobama.

Ocijenite ovaj članak
(1 ocjena, prosječno 5,00 od 5)

Nesteroidni lijekovi: vrste i karakteristike, značajke uporabe

Osteochondrosis, reumatoidni artritis, tendonitis, sistemski eritematozni lupus, juvenilni kronični artritis, vaskulitis, giht, burzitis, spondiloartroza, osteoartritis su raznovrsne bolesti vezivnog tkiva. Sva navedena imena država kombiniraju samo jednu uspješnu primjenu NSAR, drugim riječima, nesteroidne protuupalne lijekove. Ovi lijekovi su najčešći lijekovi u kliničkoj praksi, au bolnici su ti lijekovi propisani samo dvadeset posto bolesnika s bolestima unutarnjih organa. Nesteroidni protuupalni lijekovi čine oko pet posto svih propisanih recepata.

Nesteroidni protuupalni lijekovi: vrste i karakteristike

Nesteroidni protuupalni lijekovi ili skraćeni NSAR su prilično velika skupina lijekova koji imaju tri glavna učinka: antipiretik, protuupalno i anestetsko.

Takav pojam kao "nesteroidni" razlikuje ovu skupinu steroidnih lijekova, točnije, hormonske lijekove, koji također imaju jedan od tri učinka, naime, protuupalni. Nedostatak ovisnosti pri dugotrajnoj upotrebi - to je svojstvo koje se smatra korisnim NSAID-om među ostalim analgeticima.

Prvi nesteroidni protuupalni lijekovi su sljedeći: indomentacin i fenilbutazon, uvedeni su u kliničku praksu od sredine prošlog stoljeća. Odmah nakon njih počelo se pojavljivati ​​"lavina nalik" otkriću potpuno novih, učinkovitijih NSAID:

• Derivati ​​aril propionske kiseline, 1969.;
• Arilacetatnu kiselinu, 1971.;
• Enolna kiselina - i 1980.

Svi ovi lijekovi imaju ne samo najveću djelotvornost, već i bolju podnošljivost, za razliku od prva dva lijeka. Promjene u gore navedenim razredima kiselina dovršene su samo sintezom nesteroidnih protuupalnih lijekova, ali su dugo vremena jedini poznati i najvažniji predstavnici aspirina bili prvi predstavnici NSAID-a. Farmakolozi su počeli sintetizirati apsolutno sve nove lijekove koji su se pojavili u svijetu i svaki od njih bio je sigurniji i učinkovitiji od prethodnog, a sve je počelo pedesetih godina.

Princip djelovanja nesteroidnih protuupalnih lijekova

Nesteroidni protuupalni lijekovi blokiraju proizvodnju tvari poput prostaglandina. Te su tvari uključene u razvoj upale, grčeve u mišićima, groznicu i bol. Veliki broj NSAID-ova inventivno blokira dva različita fragmenta, koji su neophodni za proizvodnju gore spomenute tvari prostaglandina. Ovi fragmenti se nazivaju ciklooksigenaze ili skraćeno COX-1 i COX-2.

U nesteroidnim protuupalnim lijekovima, protuupalno djelovanje uglavnom je posljedica smanjenja vaskularne permeabilnosti i poboljšanja mikrocirkulacije u njima, kao i smanjenja oslobađanja specifičnih upalnih medijatora iz stanica, koji stimuliraju istu upalu. Uz sve to, nesteroidni protuupalni lijekovi blokiraju energetske procese u upalnom fokusu, čime se usredotočuje, da tako kažemo, "gorivo". Anestetički (ili analgetski učinak) može se razviti kao posljedica smanjenja upalnog procesa.

Kao i kod svih lijekova, nesteroidni protuupalni lijekovi imaju prilično ozbiljne nedostatke, o čemu vam sada govorimo. Sam COX-1 (jedan od dva fragmenta ciklooksigenaze) može igrati pozitivnu ulogu, uz svakodnevni rad štetnih prostaglandina. COX-1 sudjeluje u sintezi prostaglandina koji sprječava uništenje sluznice želuca pod utjecajem vlastite klorovodične kiseline. U trenutku kada se TsOG-1 i TsOG-2 počnu aktivirati (rade), potpuno će blokirati prostaglandine, kao i štetne upalne i, nažalost, korisne, koje štite želudac. Budući da NSAR izazivaju razvoj želučanog ulkusa pacijenta, kao i duodenum i unutarnje krvarenje.

Međutim, među obiteljima nesteroidnih protuupalnih lijekova prisutni su i posebni lijekovi. To su prilično moderni lijekovi (lijekovi u obliku tableta) koji su sposobni selektivno (što je važno) blokirati jedan od fragmenata ciklooksigenaze, naime COX-2. Drugi tip cikloksigenaze je enzim koji je isključivo uključen u upalu i stoga ne nosi nikakvo dodatno opterećenje. Stoga, blokiranje ovog enzima nije pun neugodnih posljedica. Selektivni blokatori COX-2 enzima ni na koji način ne izazivaju gastrointestinalne probleme i odlikuju se dovoljno visokim stupnjem sigurnosti za razliku od prethodnih.

Klasifikacija NSAID

Danas svijet zna za dva, ili čak tri desetine nesteroidnih protuupalnih lijekova, ali se oni koriste u Rusiji, i što je najvažnije, nisu svi navedeni popis registrirani. Razmotrimo s vama samo one lijekove koje osoba može kupiti u jednostavnim (domaćim) ljekarnama.

Nesteroidni protuupalni lijekovi razvrstani su prema mehanizmu djelovanja i kemijskoj strukturi. Cijeli popis NSAID-ova podijeljen je uglavnom u nekoliko podgrupa.

Salicilate.
Ova skupina je početak povijesti nesteroidnih protuupalnih lijekova. Jedan i jedini salicilat, koji se do danas koristi u medicini je aspirin ili acetilsalicilna kiselina.

Derivati ​​propionske kiseline.
To uključuje neke od najpopularnijih NSAIL-a, uglavnom lijekove: naproksen, ketoprofen, ibuprofen i druge lijekove.

Derivati ​​octene kiseline.
Popularnost derivata octene kiseline nije inferiorna u odnosu na prethodne, to su ketorolak, aceklofenak, diklofenak, indometacin i drugi lijekovi.

Selektivni inhibitori COX-2
Čak sedam novijih visokokvalitetnih lijekova posljednje generacije među najsigurnijim su nesteroidnim protuupalnim lijekovima, ali samo su dva registrirana i koriste se u Ruskoj Federaciji. Imaju međunarodna imena kao što su rofekoksib i celekoksib.

Drugi NSAID
Ostale odvojene podskupine uključuju meloksikam, nimezulid, piroksikam, mefenaminsku kiselinu.

Upotreba nesteroidnih protuupalnih lijekova

Nesteroidni protuupalni lijekovi uglavnom se koriste za liječenje kronične ili akutne upale koja je praćena bolom. Bolesti za koje se koriste NSAR:

• Reumatoidni artritis;
• osteochondrosis;
• glavobolja;
• Akutni giht;
• Bolovi u kostima uzrokovani metastazama;
• Bol kod Parkinsonove bolesti;
• Crijevna opstrukcija;
• Bubrežna kolika;
• Groznica, odnosno povećanje tjelesne temperature;
• Postoperativna bol;
• Dismenoreja (menstrualna bol);
• migrena;
• Bol u donjem dijelu leđa;
• Umjerena bol zbog ozljede ili upale mekih tkiva;
• Osteoartritis.

Uz sve to, NSAID se koriste za liječenje djece koja ne zatvaraju arterijski kanal između dvadeset i dvadeset i četiri sata nakon rođenja.

Značajke uporabe nesteroidnih protuupalnih lijekova u reumatologiji, prema tipu

Danas je oko 11 predstavnika nesteroidnih protuupalnih lijekova registrirano i široko se primjenjuje u Ruskoj Federaciji, uključujući:

• ibuprofen;
• piroksikam;
• ketoprofen;
• naproksen;
• diklofenak;
• aceklofenak;
• ketorolak;
• dekseketoprofen;
• lornoksikam;
• indometacin;
• acetilsalicilna kiselina.

Pogledajmo pobliže i razmotrimo detaljnije glavne lijekove koji igraju posebnu ulogu u reumatologiji.

IBUPROFEN

Ibuprofen ima relativnu sposobnost da učinkovito smanji temperature i bol i sigurnost pri uporabi, stoga se proizvodi na bazi ibuprofena prodaju bez recepta. Čak i za novorođenčad, ibuprofen se može koristiti kao febrifug. Dokazana znanošću da ibuprofen smanjuje temperaturu bolje od drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova. Osim toga, ibuprofen je jedan od najpopularnijih OTC analgetika. Ovaj lijek nije tako često propisan kao protuupalni lijek, ali je prilično široko i popularan u reumatologiji za liječenje naknadnih bolesti: osteoartritisa, reumatoidnog artritisa i drugih jednako važnih bolesti zglobova.

Ibuprofen je jedan od najpopularnijih lijekova na teritoriju Ruske Federacije i nosi nekoliko drugih imena (trgovački nazivi):

celekoksib

Relativno moderan nesteroidni protuupalni lijek koji selektivno blokira jedan od dva gore spomenuta COX-2 fragmenta. Ima vrlo visok stupanj sigurnosti i izraženu protuupalnu aktivnost. Uglavnom se koristi kod reumatoidnog artritisa i drugih bolesti zglobova. Izvorni celekoksib se prodaje pod drugim imenom, Celebrex (od proizvođača Pfizer), a postoje i drugi pristupačniji lijekovi na bazi celekoksiba, kao što su Coxib, Celecoxib i Dilax.

ketoprofen

Svi lijekovi temeljeni na ketoprofenu razlikuju se protuupalnim djelovanjem. Vrlo se često koristi za ublažavanje bolova i smanjenje upale kod reumatskih bolesti. Ovaj je lijek dostupan ne samo u tabletama, nego iu supozitorijima, injekcijama i pomastima.

Među najpopularnijim lijekovima je određena linija Ketonal-a koju proizvodi popularna slovačka tvrtka "Lek". Isto tako, po popularnosti je i gel od njemačkih proizvođača, namijenjen za zglobove (Fastum gel).

naproksen

Naproxen je prilično zahtjevan lijek s vlastitim osobnim kontraindikacijama, na primjer, zabranjen je za odrasle osobe koje pate od teškog zatajenja srca, kao i tinejdžer ispod šesnaest godina i djeca. Često se protuupalni lijekovi, poput naproksena, koriste kao sredstva protiv bolova za stomatološke, zglobne, rekurentne, glavobolje i druge vrste boli. U Ruskoj Federaciji, točnije u njezinim općinskim ljekarnama, Naproxen se prodaje pod nazivima Naprobene, Pronaxen, Sanaprox, Nagezin i drugi.

DIKLOFENAK

Diklofenak je najpopularniji nesteroidni protuupalni lijek, „zlatni standard“ u liječenju reumatizma, osteoartritisa i drugih zglobnih patologija. Ovaj lijek ima izvrsna analgetska i protuupalna svojstva te se stoga široko i duboko koristi u reumatologiji. Diklofenak ima veliki broj oblika oslobađanja: kapsule, gelove, ampule, supozitorije, masti, tablete. Uz sve to, razvijeni su i flasteri sa svojstvima diklofenaka, koji imaju dugotrajan učinak.

Analozi ove droge su jednostavno nevjerojatni set, ovdje je popis najpoznatijih:

• Voltaren - zajednički i izvorni proizvod švicarskog proizvođača Novartis, ističe se svojom visokom cijenom, ali se opravdava svojom visokom kvalitetom;
• Diklak - Od njemačkih proizvođača posebnu liniju proizvoda tvrtke Hexal, koji kombiniraju pristojnu kvalitetu i prihvatljivu cijenu;
• Dikloberl - proizvodi isti Nijemci, iz tvrtke Berlin Hemi;
• Naklofen - Pripreme slovačke tvrtke KRKA.

Uz sve to, domaća industrija proizvodi dovoljnu količinu pristupačnih nesteroidnih protuupalnih lijekova s ​​diklofenakom u obliku masti, injekcija i, naravno, tableta.

nimesulid

Često se ovaj lijek koristi kao umjereno sredstvo protiv bolova, u nekim slučajevima čak i antipiretik. Ne tako davno, dječji oblici Nimesulida, koji su korišteni za smanjenje tjelesne temperature, prodani su u općinskim ljekarnama, ali je danas Niemensulid strogo zabranjen djeci mlađoj od dvanaest godina. Niemensulid ima mnogo različitih trgovačkih imena, npr. Nise, Aponil, Nimesil (Nimesil se smatra izvornom pripremom njemačkih proizvođača u obliku praška za pripremu otopine, koja se uzima oralno), kao i drugih.

ketorolaka

Ketorolak je jedinstveni nesteroidni protuupalni agens s poboljšanim analgetskim učinkom. Analgetska svojstva i sposobnosti ovog lijeka donekle su slične onima nekoliko narkotičnih analgetika s niskim učinkom. Tu je i negativna strana ovog lijeka, ona je nesigurna, može izazvati čir na želucu, uzrokovati krvarenje iz želuca, kao i zatajenje bubrega. Stoga je uporaba ketorolaka dopuštena samo u ograničenom vremenskom razdoblju. U općinskim ljekarnama prodaju ovaj lijek pod trgovačkim imenima: Ketalgin, Toradol, Ketanov, Ketorol i druge droge.

MEFENAMIČKA KISELINA

Ova kiselina se ponekad koristi kao antipiretik, ali osim svoje pozitivne strane, postoji i negativna - ova kiselina je značajno inferiorna u djelotvornosti i učinku na druge nesteroidne protuupalne lijekove.

indometacin

Indometacin je jedan od starih nesteroidnih protuupalnih lijekova i sa svakim novim danom gubi svoj položaj sve dalje i dalje. Ovaj lijek ima umjerena protuupalna svojstva i skromnu analgetsku aktivnost. Nedavno se trgovački naziv Indometacin često čuje u akušerstvu - dokazano je da je sposobnost ovog lijeka takva da može opustiti mišiće (mišiće) maternice.

mcloksikam

Umjesto popularnog nesteroidnog protuupalnog lijeka, koji se koristi u reumatologiji. Razlikuje se od drugih blažim djelovanjem na probavni trakt, stoga je često preferiran za liječenje pacijenata koji imaju povijest bolesti crijeva ili želuca. Dodijelite ovaj lijek u injekcije ili tablete. Preparati meloksikama proizvode se pod sljedećim trgovačkim nazivima: Melox, Movalis, Exen-Sanovel, Meloflam, Melbek i drugi lijekovi.

ACETYLSALICIL ACID

Acetilsalicilna kiselina je prvi nesteroidni protuupalni lijek koji je vidio svjetlost i široko se i duboko koristi za smanjenje temperature.

Zabranjeno je propisivati ​​ovu kiselinu djeci mlađoj od petnaest godina, jer u djetinjstvu groznica u pozadini virusnih bolesti, ovaj lijek će samo povećati rizik od razvoja takvog sindroma kao Reya.

Vrlo ozbiljna i odrasla doza ovog nesteroidnog protuupalnog lijeka kao antipiretik je točno pet stotina miligrama. Tablete ove kiseline koriste se ne samo s povećanjem tjelesne temperature, već i kao antiplateletni agens za prevenciju kardiovaskularnih nesreća.

Doziranje kardioaspirina može varirati od 75 do 300 miligrama u dvadeset i četiri sata. U dozi antipiretika ova kiselina je predstavljena pod nazivom Aspirin (njemačka tvrtka, proizvođač Bayer). Domaća poduzeća proizvode samo pilule, koje se također nazivaju, kako je napisano - acetilsalicilna kiselina.

Uz sve to, tvrtka francuskih proizvođača Bristol Myers proizvodi specijalne šumeće tablete Usparin Upsa. Kardioaspirin je prilično velik broj oblika oslobađanja i, prema tome, imena, uključujući Aspinat, CardiASK, Thromboth ACC, Aspirin Crdio i druge lijekove.

Nesteroidni protuupalni lijekovi. Zlatni standard u reumatologiji: tradicije i inovacije

tradicija

U raznim vrstama bolesti mišićno-koštanog sustava (bolovi u mišićima, osteohondroza, ozljede mekih tkiva, bolni sindromi kralježnice, uganuće tetiva-mišića, išijas, bol u zglobovima), u trenucima kada je potrebno ukloniti upalu, a sama bol je primarni zadatak u U takvim slučajevima koriste se ne samo nesteroidni protuupalni lijekovi, nego i analgetici.

Nedavno se pojavio dovoljno velik broj različitih vrsta lijekova - novi predstavnici ove skupine lijekova, ali se diklofenak natrij, koji je otvoren 1971. godine, smatra "zlatnim standardom". U smislu tolerancije i djelotvornosti, trenutno se uspoređuju noviji nesteroidni protuupalni lijekovi koji se uvode u kliničku praksu.

Razlog za sve to je vrlo jednostavan - među tim vrlo djelotvornim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, on je najbolji u svojoj kliničkoj učinkovitosti: učincima na kvalitetu života pacijenata, protuupalnim i analgetskim učincima, troškovima i reakcijama, kao i podnošljivosti.

U ovom trenutku postoje i drugi lijekovi na svijetu, taj broj uključuje lijekove sa smanjenom količinom nuspojava, ali često se događa sljedeće: pacijent počinje koristiti novi lijek, ali se opet konačno vraća na diklofinac natrij (Voltaren), a to se ne događa. samo u našoj zemlji.

U našem slučaju važno je razmotriti mehanizam razvoja boli kod bolesti mišićno-koštanog sustava. Bol u reumatskim bolestima ima prilično multifaktorijsku prirodu, uključujući periferne, također središnje komponente. Kod iste bolesti, ako se pojavi bol, postoji mogućnost korištenja različitih vrsta mehanizama. Periferni mehanizam boli vrlo je snažno povezan s aktivacijom živčanih završetaka (drugim riječima, nociceptorima) u različitim tkivima lokalnim upalama i biokemijskim čimbenicima.

Na primjer, kod bolesti kao što je osteoartritis postoji mogućnost iznenadnog povećanja boli ne-upalne i upalne prirode (povećana krhkost kostiju povezana s dobi, spazam, venska kongestija u tkivima ekstremiteta, naprezanje mišića, mikro frakture), a područje utjecaja se smatra različitim vrstama zglobnog tkiva, kao što su ligamenti, sinovijalna membrana, zglobna kapsula, periartikularni mišići, kosti.

Takav lijek kao što je diklofenak ima posebnu kombinaciju protuupalnog i analgetskog učinka, stoga se, u nedostatku kontraindikacija, može s velikim uspjehom koristiti u terapiji odgovarajućih lijekova. Suzbijanje sinteze prostaglandina inhibicijom enzima ciklooksigenaze (dva fragmenta COX-1 i COX-2) - to je glavni mehanizam djelovanja ovog lijeka. Diklofenak se smatra neselektivnim nesteroidnim protuupalnim lijekom - suprimira sve dvije aktivnosti (fragmente) ciklooksigenaze COX-1 i COX-2. Iako je razvijen niz nesteroidnih protuupalnih lijekova, selektivno suzbijajući jedan od dva fragmenta COX-2 ciklooksigenaze, neselektivni lijekovi zadržavaju veliku važnost u bolesnika s teškim akutnim i kroničnim bolovima kao lijekovi koji mogu imati dovoljno snažan protuupalni i analgetski učinak.

Naravno, lijek poput diklofenaka (postoji i drugo ime, Voltaren), kao i bilo koji od niza nesteroidnih protuupalnih lijekova, ima kontraindikacije i nuspojave (PE). Ali treba napomenuti da se nuspojave često javljaju kod ljudi s čimbenicima rizika. Nesteroidna protuupalna gastropatija smatra se jednom od najčešćih nuspojava.

Čimbenici koji povećavaju rizik od PE kada se koristi lijek diklofenak (Voltaren):

• Peptički ulkus u povijesti;
• Ogromne doze ili istovremena primjena nekoliko nesteroidnih protuupalnih lijekova;
• Ženski spol, jer žene imaju povećanu osjetljivost na ovu skupinu lijekova;
• Zlouporaba alkohola;
• Prisutnost H.pylory;
• pušenje;
• Istodobna terapija glukokortikoidima;
• Unos hrane, koji povećava izlučivanje želuca (masne, slane, začinjene);
• Starost starija od šezdeset pet godina.

U svezi s tim, liječnici preporučuju uzeti u obzir kontraindikacije za imenovanje takvog lijeka kao što je diklofenak (Voltaren) i započeti liječenje s najnižom preporučenom dozom, posebno onima u rizičnoj skupini.

Za pojedince koji pripadaju takvim rizičnim skupinama, dnevna doza Voltarena (diklofenak), na primjer, ne bi trebala prelaziti stotinu miligrama, i, u pravilu, prednost treba dati kratkotrajnim Voltarenovim (diklofenak) doznim oblicima, i to treba propisati ili u dozi od pedeset miligrama dva puta u dvadeset četiri sata, ili u dozama od dvadeset pet miligrama četiri puta u dvadeset četiri sata.

Diklofenak treba koristiti isključivo nakon obroka.

Ako uzimate ovaj lijek već duže vrijeme, morate ga strogo pristupiti i uzdržavati se od alkohola jer je diklofenak isti kao i alkohol te se obrađuje i razgrađuje u jetri. U bolesnika s hipertenzijom treba pratiti krvni tlak, a kod bolesnika s astmom, dok uzimaju lijek diklofenak, može doći do izvjesnog pogoršanja.

Kod bolesnika s kroničnim bolestima bubrega ili jetre potrebno je koristiti male doze lijeka, dok kontrolira razinu bubrežnih enzima. Osim toga, potrebno je zapamtiti da takozvane "pojedinačne reakcije" na nesteroidne protuupalne lijekove kod različitih bolesnika mogu varirati. To vrijedi i za druge lijekove, osobito kod starijih osoba, u kojima je zabilježena polimorbidnost - nakupljanje cijele hrpe kroničnih bolesti potpuno različite težine.

inovacije

Danas postoji još jedan pogled na problem „zlatnog standarda“ nesteroidnih protuupalnih lijekova u reumatologiji. Postoji stručno mišljenje da je ugled droge diklofenak u zemlji (RF) bio potamnjen (razmažen) nakon pojave na policama općinskih ljekarni i farmakoloških tržišta velikog broja generičkih lijekova.

Sigurnost i djelotvornost velike većine ovih parodija na diklofenak, ili kako se nazivaju "diklofenaki", nije testirana u dobro provedenim i dobro organiziranim randomiziranim kontroliranim ispitivanjima (skraćeno RCT).

Zapravo, ti "diklofenci" su prilično dostupni i jeftini za društveno nezaštićene slojeve Ruske Federacije, što je diklofenak prirodno učinio jedinim i najpopularnijim među nesteroidnim protuupalnim lijekovima u našoj zemlji. Prema posebnoj anketi oko tri tisuće pacijenata u šest regija Rusije i samom glavnom gradu (Moskva), oni koji redovito primaju nesteroidne protuupalne lijekove, taj je alat koristilo oko sedamdeset dva posto ispitanika.

Ali upravo s tim generičkim diklofencima u posljednjim trenucima povezan je najveći apsolutni broj najopasnijih medicinskih komplikacija koje se opažaju u Ruskoj Federaciji. Prema nekim izvješćima, među tri tisuće i osamdeset osam reumatoloških pacijenata koji su redovito uzimali diklofenak, erozije gastrointestinalnog trakta i ulkusa su otkrivene u petsto četrdeset pacijenata - to je, inače, sedamnaest i pol posto.

Uz sve to, gastrointestinalne komplikacije na pozadini uzimanja diklofenaka nisu se razlikovale od učestalosti takvih komplikacija koje se javljaju kod opće prihvaćenih otrovnijih lijekova - piroksikama (oko devetnaest posto i jedne desetine postotka) i indometacina (oko sedamnaest posto i sedam desetina posto).

Vrlo je važno da je razvoj dispepsije, za razliku od nesteroidnih protuupalnih gastropatija, u velikoj mjeri određen kontaktnim učinkom istog nesteroidnog protuupalnog lijeka, iz čega slijedi da sve to ovisi o farmakološkim svojstvima određenog lijeka. Vrlo često lijekovi iz različitih komercijalnih tvrtki koji sadrže isti aktivni sastojak imaju različitu podnošljivost, a to se, prije svega, odnosi na vrlo "diklofenak" ili, još jednostavnije, na jeftin generički diklofenak.

Zbog široke i duboke upotrebe generičkih lijekova, koji su na farmakološkom tržištu značajno pritisnuti prilično skupom, ali opravdanom kvalitetom izvornog lijeka, većina ruskih liječnika i pacijenata razvila je mišljenje o diklofenaku kao lijeku umjerene učinkovitosti, ali s najvećim rizikom od neželjenih učinaka., Iako su vodeći ruski stručnjaci i znanstvenici u više navrata govorili i izjavljivali s dokazima o postojanju u svijetu drugih različitih vrsta sigurnosti i učinkovitosti između izvornog lijeka diklofenaka i njegovih jeftinih kolega (ili samo kopija), do danas nije bilo ozbiljnih i stroge kliničke studije u Ruskoj Federaciji kako bi potvrdile ovu odredbu.

Postoji još jedan aspekt ovog problema sigurnosti lijeka diklofenak - povećanje rizika od kardiovaskularnih nezgoda. Ako se slažemo s podacima dobivenim tijekom meta-analize, velikih promatračkih i kohortnih studija nesteroidnih protuupalnih lijekova, uporaba lijeka diklofenak povezana je s većim rizikom razvoja takvih čimbenika kao što je infarkt miokarda, u usporedbi s drugim jednako popularnim nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Za ovaj lijek, PR ove ozbiljne komplikacije je bila oko jedne i četiri desetine, dok je za Naproxen nula i devedeset sedam desetina, za ibuprofen jedan i sedam desetina, za jedan i tri desetine indometacina, a za Piroxicam jedan i cijeli šest desetina.

Uz sve to, primjena diklofenaka može uzrokovati sposobnost razvoja takvih rijetkih, ali potencijalno opasnih po život komplikacija, kao što je akutni hepatitis izazvan lijekovima ili akutna hepatička insuficijencija. Još 1995. godine, Agencija za medicinski nadzor Sjedinjenih Američkih Država (FDA) dostavila je podatke o općoj analizi stotinu i osamdeset slučajeva ozbiljnih akutnih komplikacija jetre pri korištenju ovog lijeka, dok je bila smrtonosna. Uz sve to, u Sjedinjenim Američkim Državama takav lijek kao što je diklofenak nije smatran tako dubokim i široko korištenim nesteroidnim protuupalnim lijekom (naravno, daje se acetilsalicilna kiselina, naproksen i ibuprofen). Diklofenak se u Sjedinjenim Državama koristio tek sedam godina prema pristupnim točkama analize, jer je FDA primljena na farmakološko tržište iste zemlje 1988. godine.

Ako se sve to zbroji, onda se već može zaključiti da se u ovom trenutku diklofenak ne može smatrati istinskim sudionikom u Zlatnom standardu među nesteroidnim protuupalnim lijekovima, a prije svega zato što postoji visok rizik od neželjenih učinaka koji se javljaju tijekom uzimanja lijeka. On više ne odgovara suvremenim konceptima normalne sigurne analgetske terapije.

Alternativa za diklofenak na ruskim farmakološkim ranama može biti najbliži rođak i supstanca relativnoj - to je Aceclofenac. Ovaj lijek ima više značajnih prednosti, uglavnom je to najviši stupanj sigurnosti, visoke učinkovitosti i dostupnosti - sve te osobine omogućuju Aceclofenacu da zauzme jedno od mjesta nesteroidnih protuupalnih lijekova s ​​najboljim kombinacijama farmakoloških svojstava u sadašnjem trenutku.

Aceklofenak je derivat feniloctene kiseline, koja se smatra reprezentativnom za jednu od intermedijarnih skupina pretežno selektivnog fragmenta COX-2 inhibitora. Omjer inhibitornih koncentracija dvaju fragmenata COX-1 i COX-2 je oko dvadeset šest stotina ovog lijeka, a to je mnogo manje od referentnog selektivnog inhibitora Ceq-2 fragmenta celekoksiba - samo nula i sedam desetina, ali to je više od rofekoksib, koji je samo nula i dvanaest stotina. Nedavne studije pokazuju da nakon uzimanja lijeka u dozi od sto miligrama (Aceclofenac), aktivnost fiziološkog fragmenta COX-1 iznosi samo četrdeset šest posto. Za uzimanje sedamdeset pet miligrama diklofenaka, taj je odnos bio devedeset sedam i osamdeset dva posto.

Aceclofinac ima prilično visoku bioraspoloživost, koja se potpuno i brzo apsorbira nakon peroralne primjene, s maksimalnom koncentracijom u plazmi koja se postiže za šezdeset sto osamdeset minuta. U ljudskom tijelu u cjelini, sve se to gotovo u potpunosti metabolizira u jetri, njegov glavni metabolit je biološki aktivni 4-hidroksiacelfenac, a sam diklofenak je jedan od dodatnih metabolita. U prosječnom organizmu, nakon četiri sata, polovica sastava lijeka napušta tijelo, a oko sedamdeset osamdeset posto izlazi s urinom, a preostalih dvadeset trideset prelazi u izmet. Koncentracija ovog lijeka u sinovijalnoj tekućini je približno pedeset posto plazme.

Umjesto glavnog (glavnog) farmakološkog učinka, tzv. (COX-2 blokade), za aceklofenak, supresija sinteze najvažnijih protuupalnih citokina, potpuno jednaka interleukinu-1 (IL-1 ukratko) i faktoru tumorske anestezije (TNF-alfa), Smanjenje aktivacije metaloproteinaza povezanog s interleukinom-1 smatra se jednim od najvažnijih mehanizama koji određuju pozitivan učinak aceklofenaka na sintezu proteoglikana samog zglobne hrskavice. Ovo svojstvo odnosi se na ukupan broj glavnih prednosti svrsishodnosti njegove uporabe u osteoartritisu - najčešćoj reumatološkoj bolesti.

Takav lijek kao aceklofenak koristi se u kliničkoj praksi od kasnih 1980-ih. Trenutno farmakološko tržište uključuje osamnaest različitih vrsta lijekova prema sastavu aceklofenaka:

1. Aceflan (BR);
2. Airtal (ES, PT, CL);
3. Barcan (FI, SE, NO, DK);
4. Berlofen (AR);
5. Bristaflam (CL, MX, AR);
6. Gerbin (ES);
7. Preservex (GB);
8. Sanein (ES);
9. Aital (NL);
10. Sovipan (GR);
11. Proflam (BR);
12. Locomin (CH);
13. Falcol (ES);
14. Biofenak (GR, PT, NL, BE);
15. Beofenac (DE, AT);
16. Aitral Difucrem (ES);
17. Air-Tal (BE);
18. Aceclofar (AE).

U Ruskoj Federaciji, Aceclofenac je registriran od 1996. godine i još se koristi pod zaštitnim znakom Aertal.

Aceclofinac se dobro pokazao u liječenju reumatoidnog artritisa. Također, učinkovitost ovog lijeka je dokazana i sa takvim neuobičajenim patološkim stanjem kao što je dismenoreja. Nedavne studije su pokazale da jednokratna ili višekratna upotreba aceklofenaka također oslobađa istu bol kao naproksen (petsto miligrama), značajno prelazeći placebo efekt.

Osim toga, na klasičnom modelu stomatoloških manipulacija (ekstrakcija zuba) vrlo je dobro proučavana mogućnost primjene aceklofenaka u kompleksnoj terapiji postoperativne boli, posebno ako je početna tehnika provedena u režimu "preoperativne analgezije", odnosno šezdeset minuta prije sam zub.

U ovom trenutku provedena je i usporedna studija sigurnosti aceclofenaka u stvarnoj kliničkoj praksi (diklofenak je najvažnija kontrola). Dobiveni podaci pokazali su da je aceklofenak u svojoj sigurnosti superiorniji od lijeka koji se koristi za usporedbu: ukupno dvadeset i dva i desetina i dvadeset sedam i desetina posto (p je manji od nule i tisućiti); Gastrointestinalni trakt je deset točaka i šest desetina i petnaest točaka i dva desetina posto (p manje od nule i tisućiti). U kontekstu primjene aceklofenaka, otkazivanje terapije je također uočeno zbog neželjenih učinaka - četrnaest i desetina i osamnaest, odnosno sedam desetina (p manje od nule i tisućiti).

Populacijske studije (prema vrsti slučaja-kontrole) postale su dokaz relativno niskog rizika od najopasnijih komplikacija gastrointestinalnog trakta kada se koristi lijek aceklofenak. Aceklofenak je pokazao najmanji rizik od gastrointestinalnog krvarenja u usporedbi s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Trenutno postoji vrlo malo podataka koji nam omogućuju procjenu rizika razvoja kardiovaskularnih komplikacija tijekom uzimanja lijeka aceclofenac. No, prilikom provođenja jedne studije, ovaj je lijek bio povezan s najmanjim rizikom od infarkta miokarda:

• Aceclofenac - OR je jedan cijeli broj i dvadeset tri stotine (od nulte točke devedeset sedam stotina do jedne cijele i šezdeset dvije stotine);

Koji su sljedeći lijekovi:

• Indometacin - jedna cjelina i pedeset šest stotina (od jedne cjeline i dvadeset stotina do dvije cijele i tri desetine);
• Ibuprofen - jedna cjelina i četrdeset stotinjak (iz jedne i dvadeset osam stotina u jednu cjelinu i pedeset pet stotina);
• Diklofenak je jedna cjelina i trideset pet stotina (od jedne cjeline i osamnaest stotina do jedne cijele i pedeset četiri stotine).

Ako sve sumiramo, onda se može reći da se Aceclofenac smatra jednim od predstavnika nesteroidnih protuupalnih lijekova s ​​prilično uvjerljivo dokazanim popisom dobro organiziranih RCT-a, kao i prilično dugim kohortnim i opservacijskim studijama, protuupalnom i analgetskom aktivnošću. Na svoj način, moguće je reći da terapijski učinak ovog lijeka nije inferioran i može se čak reći da nadmašuje sljedeće prilično popularne tradicionalne nesteroidne protuupalne lijekove kao što su ibuprofen, ketoprofen, diklofenak, a također i znatno učinkovitiji od normalnog Paracetamola. Manje je vjerojatno da će aceklofenak uzrokovati dispepsiju (za dvadeset do trideset posto) u usporedbi s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Ulcerogeni potencijal ovog lijeka je također prilično nizak (oko dva, četiri i sedam puta manje od naproksena, indometacina i diklofenaka). Postoje podaci koji pokazuju značajno smanjenje rizika od gastrointestinalnog krvarenja kada se koristi Aceclofenac. Slični rezultati, koji odražavaju stvarnu kliničku praksu, dobiveni su u sadašnjem trenutku iu odnosu na smanjeni rizik od kardiovaskularnih komplikacija.

Dovoljna prednost lijeka Aceclofenac, za razliku od diklofenaka i drugih jednako popularnih predstavnika nesteroidnih protuupalnih lijekova, je nepostojanje negativnog učinka na metabolizam zglobne hrskavice, što čini ovaj preparat dovoljno svrsishodnim za njegovu upotrebu i simptomatsko liječenje osteoartritisa.

Dakle, danas je aceklofenak najpristupačniji lijek za potrošače i prilično kvalitetan izvorni lijek, s uravnoteženom kombinacijom protuupalnog i analgetskog djelovanja i dovoljne podnošljivosti. Lijek može tvrditi da je vodeći među standardnim nesteroidnim protuupalnim lijekovima koji se koriste za dugotrajno i kratkoročno liječenje kroničnih bolesti, uključujući reumatologiju, koje su praćene bolom.

Racionalna uporaba nesteroidnih protuupalnih lijekova u reumatologiji

U zaključku treba napomenuti da moderni liječnik ima prilično impresivan arsenal lijekova koji mogu značajno smanjiti bol, poboljšati stanje bolesnika i njihovu funkcionalnu aktivnost u zglobovima, a time i cjelokupnu kvalitetu života pacijenta u cjelini. To se odnosi na djelotvornost nesteroidnih protuupalnih lijekova, među kojima višegodišnja zapažanja vrlo dobro procjenjuju aril-acetat (diklofenak) i arilpropionske (ibuprofen i druge) kiseline kao specifične (celekoksib) i selektivne (nimesulid i meloksikam) nesteroidne anti-upalne lijekove koji su se pojavili posljednjih godina prošlog stoljeća protiv nesteroidnih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

No, do početka dvadeset prvog stoljeća još uvijek postoje neki dokazi o potrebi za najozbiljnijom pažnjom na drugu stranu liječenja - sigurnost, odnosno sigurnost / učinkovitost - “dvije strane medalje”, koje određuju nedostatke i zasluge određene droge. Uz sve to, cijena ovog lijeka i otežavajuća cijena liječenja nuspojava je važna, ako se, naravno, to dogodi.

Prema tome, tzv. Racionalna terapija uključuje korištenje klinički prihvatljivog i razumnog lijeka, dobro poznavanje mehanizama djelovanja, uključujući društvenu uporabu, štetne učinke, načine sprječavanja i sam mehanizam djelovanja. Samo liječnik može pružiti siguran i učinkovit tretman.