Nesteroidni protuupalni lijekovi: popis i cijene - Burzitis

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) su lijekovi koji imaju analgetski (analgetički), antipiretički i protuupalni učinak.

Mehanizam njihovog djelovanja temelji se na blokiranju određenih enzima (COX, ciklooksigenaze), oni su odgovorni za proizvodnju prostaglandina - kemikalija koje doprinose upali, groznici, boli.

Riječ "nesteroidni", koja je sadržana u nazivu skupine lijekova, naglašava činjenicu da lijekovi ove skupine nisu sintetski analozi steroidnih hormona - moćni hormonalni protuupalni lijekovi.

Najpoznatiji predstavnici NSAR: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Kako djeluju NSAR?

Ako se analgetici bore izravno s boli, NSAID smanjuju i najneugodnije simptome bolesti: bol i upalu. Većina lijekova u ovoj skupini su neselektivni inhibitori enzima ciklooksigenaze, inhibirajući učinak obje njegove izoforme (sorte) - COX-1 i COX-2.

Ciklo-oksigenaza je odgovorna za proizvodnju prostaglandina i tromboksana iz arahidonske kiseline, koja se pak dobiva iz fosfolipida stanične membrane enzimom fosfolipazom A2. Prostaglandini su, između ostalih funkcija, posrednici i regulatori u razvoju upale. Taj je mehanizam otkrio John Wayne, koji je kasnije dobio Nobelovu nagradu za otkriće.

Kada su propisani ti lijekovi?

U pravilu se NSAID koriste za liječenje akutne ili kronične upale praćene bolom. Nesteroidni protuupalni lijekovi posebno su popularni za liječenje zglobova.

Mi nabrajamo bolesti za koje su propisani ovi lijekovi:

akutni giht;
dismenoreja (menstrualna bol);
bol kostiju uzrokovana metastazama;
postoperativna bol;
groznica;
crijevna opstrukcija;
bubrežna kolika;
umjerena bol zbog upale ili ozljede mekih tkiva;
bol u donjem dijelu leđa;
bol u leđima;
glavobolja;
migrena;
artroza;
reumatoidni artritis;
bol u Parkinsonovoj bolesti.

NSAIL su kontraindicirani u erozivnim i ulceroznim lezijama gastrointestinalnog trakta, osobito u akutnom stadiju, teškom oštećenju jetre i bubrega, citopenijama, idiosinkraziji i trudnoći. Mora se pažljivo propisati bolesnicima s bronhijalnom astmom, kao i osobama koje su prethodno otkrile nuspojave pri uzimanju drugih NSAIL.

Popis uobičajenih NSAR za liječenje zglobova

Navedeni su najpoznatiji i najučinkovitiji NSAID koji se koriste za liječenje zglobova i drugih bolesti, kada su potrebni protuupalni i antipiretični učinci:

Neki lijekovi su slabiji, ne tako agresivni, drugi su namijenjeni akutnoj artrozi, kada je hitna intervencija potrebna za zaustavljanje opasnih procesa u tijelu.

Koja je prednost nove generacije NSAID-a

Nuspojave se javljaju s produljenom primjenom NSAR (na primjer, u liječenju osteohondroze) i sastoje se u porazu sluznice želuca i dvanaestopalačnog crijeva s nastankom čireva i krvarenja. Ovaj nedostatak neselektivnih NSAID-a doveo je do razvoja lijekova nove generacije koji blokiraju samo COX-2 (upalni enzim) i ne utječu na rad COX-1 (enzim za zaštitu).

Dakle, lijekovi nove generacije su praktički lišeni ulcerogenih nuspojava (oštećenja sluznice organa probavnog trakta) povezane s dugotrajnom primjenom neselektivnih NSAID-a, ali povećavaju rizik od trombotičnih komplikacija.

Među nedostacima nove generacije lijekova može se uočiti samo njihova visoka cijena, što je čini nedostupnom mnogim ljudima.

NSAID-ovi nove generacije: popis i cijene

Što je to? Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije djeluju mnogo selektivnije, u većoj mjeri inhibiraju COX-2, dok COX-1 ostaje praktički netaknut. To objašnjava relativno visoku učinkovitost lijeka, koji se kombinira s minimalnom količinom nuspojava.

Popis popularnih i učinkovitih nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije:

Movalis. Ima antipiretičko, dobro izraženo analgetsko i protuupalno djelovanje. Glavna prednost ovog alata je u tome što se uz redoviti nadzor liječnika može uzeti dosta dugo. Dostupan meloksikam u obliku otopine za intramuskularne injekcije, tablete, čepiće i masti. Tablete meloksikama (movalis) vrlo su pogodne jer djeluju dugo, a dovoljno je uzeti jednu tabletu tijekom dana. Movalis, koji sadrži 20 tableta od 15 mg košta 650-850 rubalja.
Ksefokam. Lijek, stvoren na bazi Lornoxicam. Njegova je značajka činjenica da ima visoku sposobnost ublažavanja boli. Prema ovom parametru, on odgovara morfinu, ali ne izaziva ovisnost i nema djelovanje na opijat kao na središnji živčani sustav. Ksefokam, koji sadrži 30 tableta od 4 mg košta 350-450 rubalja.
Celekoksib. Ovaj lijek uvelike olakšava pacijentovo stanje kod osteohondroze, artroze i drugih bolesti, ublažava bolni sindrom i učinkovito se bori s upalom. Celekoksib ima minimalnu ili nikakvu nuspojavu na probavni sustav. Cijena 400-600 rubalja.
Nimesulid. Koristi se s velikim uspjehom u liječenju vertebralnih bolova u leđima, artritisa itd. Uklanja upalu, hiperemiju, normalizira temperaturu. Korištenje nimesulida brzo dovodi do smanjenja boli i poboljšanja mobilnosti. Također se koristi kao mast za nanošenje na problematično područje. Nimesulid, koji sadrži 20 tableta od 100 mg košta 120-160 rubalja.

Stoga, u slučajevima kada nije potrebna dugotrajna upotreba nesteroidnih protuupalnih lijekova, koriste se lijekovi stare generacije. Međutim, u nekim slučajevima to je jednostavno prisilna situacija, jer malo ljudi može priuštiti tijek liječenja takvim lijekom.

klasifikacija

Kako se klasificiraju NSAR i što je to? Prema kemijskom podrijetlu, ovi lijekovi su kiseli i nekiselinski derivati.

Oksikam - piroksikam, meloksikam;
NSAID na bazi indo-octene kiseline - indometacin, etodolak, sulindak;
Na temelju propionske kiseline - ketoprofena, ibuprofena;
Salicipati (na bazi salicilne kiseline) - aspirin, diflunisal;
Derivati feniloctene kiseline - diklofenak, aceklofenak;
Pirazolidini (pirazolonska kiselina) - Analginum, metamizol natrij, fenilbutazon.

alkanoni;
Derivati sulfonamida.

Također, nesteroidni lijekovi se razlikuju po vrsti i intenzitetu izlaganja - analgetskom, protuupalnom, kombiniranom.

Učinkovitost srednje doze

Snaga protuupalnog učinka srednjih doza NSAID-a može se urediti u sljedećem redoslijedu (na vrhu su najjači):

indometacin;
flurbiprofen;
Diklofenak natrij;
piroksikam;
ketoprofen;
naproksen;
ibuprofen;
Amidopyrine;
Aspirin.

O analgetskom učinku srednje doze NSAID-a može se rasporediti u sljedećem redoslijedu:

ketorolak;
ketoprofen;
Diklofenak natrij;
indometacin;
flurbiprofen;
Amidopyrine;
piroksikam;
naproksen;
ibuprofen;
Aspirin.

Gore navedeni lijekovi u pravilu se koriste za akutne i kronične bolesti praćene bolom i upalom. Najčešće se nesteroidni protuupalni lijekovi propisuju za ublažavanje bolova i liječenje zglobova: artritis, artroza, ozljede, itd.

Nerijetko se NSAID koriste za ublažavanje bolova kod glavobolje i migrene, dismenoreje, postoperativne boli, bubrežnih kolika itd. Zbog inhibicijskog učinka na sintezu prostaglandina, ovi lijekovi također imaju antipiretičke učinke.

Koju dozu odabrati?

Svakom novom pacijentu za ovog pacijenta treba najprije propisati najnižu dozu. Uz dobru toleranciju u 2-3 dana povećati dnevnu dozu.

Terapijske doze NSAIL-a su u širokom rasponu, a posljednjih godina postoji tendencija povećanja pojedinačnih i dnevnih doza lijekova koje karakterizira najbolja podnošljivost (naproksen, ibuprofen), uz zadržavanje ograničenja na maksimalne doze aspirina, indometacina, fenilbutazona, piroksikama. Kod nekih bolesnika terapijski učinak postiže se samo kada se koriste vrlo visoke doze NSAID.

Nuspojave

Dugotrajna primjena protuupalnih lijekova u visokim dozama može uzrokovati:

Poremećaj živčanog sustava - promjene raspoloženja, dezorijentiranost, vrtoglavica, letargija, tinitus, glavobolja, zamagljen vid;
Promjene u radu srca i krvnih žila - otkucaji srca, povišeni krvni tlak, oticanje.
Gastritis, čirevi, perforacija, gastrointestinalno krvarenje, dispeptički poremećaji, promjene u funkciji jetre s povećanjem jetrenih enzima;
Alergijske reakcije - angioedem, eritem, urtikarija, kuglični dermatitis, bronhijalna astma, anafilaktički šok;
Zatajenje bubrega, umanjeno mokrenje.

Liječenje NSAID-a treba provoditi unutar minimalno dopuštenog vremena i minimalnih učinkovitih doza.

Koristite tijekom trudnoće

Ne preporučuje se uporaba lijekova NSAID skupine tijekom trudnoće, osobito u trećem tromjesečju. Iako nisu identificirani izravni teratogeni učinci, vjeruje se da NSAID mogu uzrokovati prerano zatvaranje arterijskih (Botallova) kanala i komplikacija bubrega u fetusa. Tu su i informacije o preuranjenom radu. Usprkos tome, aspirin u kombinaciji s heparinom uspješno se primjenjuje u trudnica s antifosfolipidnim sindromom.

Prema najnovijim podacima kanadskih istraživača, uporaba NSAR-a u razdoblju do 20 tjedana trudnoće povezana je s povećanim rizikom od pobačaja (pobačaja). Prema rezultatima studije, rizik od pobačaja povećao se za 2,4 puta, bez obzira na dozu lijeka.

movalis

Lider među nesteroidnim protuupalnim lijekovima može se nazvati Movalis, koji ima produljeno razdoblje djelovanja i dopušten je za dugotrajnu uporabu.

Ima izražen protuupalni učinak koji vam omogućuje da ga uzimate s osteoartritisom, ankilozirajućim spondilitisom, reumatoidnim artritisom. Nije lišen analgetika, antipiretičkih svojstava, štiti tkivo hrskavice. Koristi se za zubobolju, glavobolju.

Određivanje doze, način primjene (tablete, injekcije, čepići) ovisi o težini, vrsti bolesti.

celekoksib

Specifični inhibitor COX-2, s izraženim protuupalnim i analgetskim učinkom. Kada se koristi u terapijskim dozama, sluznica probavnog sustava gotovo da nema negativan učinak, budući da ima vrlo nizak afinitet za COX-1, te stoga ne uzrokuje povredu sinteze ustavnih prostaglandina.

Celekoksib se u pravilu uzima u dozi od 100-200 mg dnevno u 1-2 doze. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

indometacin

Odnosi se na najučinkovitije sredstvo nehormonskog djelovanja. Kod artritisa indometacin ublažava bol, smanjuje oticanje zglobova i ima snažan protuupalni učinak.

Cijena lijeka, bez obzira na oblik oslobađanja (tablete, masti, gelovi, rektalni čepići) je prilično niska, maksimalna cijena tableta je 50 rubalja po pakiranju. Kada koristite lijek mora biti oprezan, jer ima znatan popis nuspojava.

U farmakologiji, indometacin je dostupan pod nazivima Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofen kombinira relativnu sigurnost i sposobnost da učinkovito smanji temperaturu i bol, pa se lijekovi na temelju njega prodaju bez recepta. Kao žestoka osoba ibuprofen se također koristi za novorođenčad. Dokazano je da ona smanjuje temperaturu bolje od drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Osim toga, ibuprofen je jedan od najpopularnijih analgetika bez recepta. Kao protuupalno sredstvo, on se ne propisuje tako često, međutim, lijek je vrlo popularan u reumatologiji: koristi se za liječenje reumatoidnog artritisa, osteoartritisa i drugih bolesti zglobova.

Najpopularniji trgovački nazivi za ibuprofen su Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

diklofenak

Možda jedan od najpopularnijih NSAID-a, stvoren još u 60-ima. Oblik oslobađanja - tablete, kapsule, injekcije, čepići, gel. Ovaj lijek za liječenje zglobova dobro kombinira visoku anti-bolnu aktivnost i visoka protuupalna svojstva.

Dostupno pod nazivima Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen i drugi.

ketoprofen

Osim gore navedenih lijekova, skupina lijekova prvog tipa, neselektivni NSAID, tj. COX-1, uključuje takav lijek kao ketoprofen. Po snazi svog djelovanja, blizak je ibuprofenu, a proizvodi se u obliku tableta, gela, aerosola, kreme, otopina za vanjsku uporabu i za injekcije, rektalnih supozitorija (čepića).

Ovaj proizvod možete kupiti pod trgovačkim nazivima Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax i Flexen.

aspirin

Acetilsalicilna kiselina smanjuje sposobnost lijepljenja krvnih stanica zajedno i stvaranje krvnih ugrušaka. Prilikom uzimanja Aspirina krv se otapa, a krvne žile se šire, što dovodi do olakšanja stanja osobe s glavoboljom i intrakranijalnim pritiskom. Djelovanje lijeka smanjuje opskrbu energijom u upali i dovodi do slabljenja tog procesa

Aspirin je kontraindiciran kod djece mlađe od 15 godina, jer je moguća komplikacija u obliku izrazito teškog Reyevog sindroma, u kojoj umire 80% bolesnika. Preostalih 20% preživjelih beba može biti sklon epilepsiji i mentalnoj retardaciji.

Alternativni lijekovi: kondroprotektori

Vrlo često, chondroprotectors su propisane za liječenje zglobova, na primjer, droga Don. Ljudi često ne razumiju razliku između NSAR i hondroprotektora. NSAID-i brzo uklanjaju bol, ali također imaju mnogo nuspojava. I hondroprotektori štite hrskavično tkivo, ali ih treba uzimati tijekom 2-3 mjeseca.

Sastav najučinkovitijih kondroprotektora uključuje 2 tvari - glukozamin i hondroitin.

Nuspojave nesteroidnih protuupalnih lijekova.

1. Ulcerogeno djelovanje (lezija gastrointestinalnog trakta) je najčešća i opasna nuspojava. To je samo djelomično zbog lokalnog štetnog djelovanja lijekova na sluznicu želuca, uglavnom zbog neselektivnog učinka na enzim COX-1 kao posljedice sustavnog djelovanja. Sposobnost nesteroidnih protuupalnih lijekova da blokiraju COX-1 dovodi do razvoja gastropatije, ulceracije želuca, krvarenja. Komplikacije ovog tipa ponekad su asimptomatske, bez boli, mučnine, žgaravice, bez osjećaja nelagode i drugih simptoma tipičnih za lezije gastrointestinalnog trakta. Gastrotoksičnost se može pojaviti ne samo kada se daje oralno, već i kada se daje parenteralno i rektalno.

Čir na želucu javlja se u 60% bolesnika koji redovito uzimaju nesteroidne protuupalne lijekove. Općenito, nuspojave su opažene u otprilike jednoj trećini bolesnika. U 5% slučajeva oni predstavljaju ozbiljnu prijetnju životu. Erozije i čirevi sluznice gastrointestinalnog trakta na pozadini primanja nesteroidnih protuupalnih lijekova kod djece razvijaju se s gotovo istom učestalošću (20-30%) kao i kod odraslih, ali rijetko dovode do komplikacija. Trenutno je istaknut specifičan sindrom gastroodenopatije NSAID-a.

Čimbenici rizika za nastanak gastrointestinalnih lezija u imenovanju nesteroidnih protuupalnih lijekova:

● - starije od 65 godina. Starost je najznačajnija među brojnim čimbenicima koji doprinose razvoju gastropatije povezane s recepcijom neselektivnih nesteroidnih protuupalnih lijekova. Rizik od razvoja tih komplikacija povećava se s godinama starosti za 4%.

● - peptički ulkus u povijesti.

● - Visoke doze ili istovremena uporaba nekoliko nesteroidnih protuupalnih lijekova. Dugotrajna terapija nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

● - Istodobna terapija s glukokortikosteroidima. U kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima i glukokortikosteroidima, erozivne i ulcerozne lezije gastrointestinalnog trakta razvijaju se 10 puta češće nego samo s nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

● - Ženski spol. Dokazano je da su žene osjetljivije na štetne učinke nesteroidnih protuupalnih lijekova.

● - Pušenje, konzumiranje alkohola.

● - Dostupnost H. pylori.

Sljedeći lijekovi su najopasniji u smislu ulcerogenog djelovanja: ketoprofen, indometacin, piroksikam, aspirin (komprimirane tablete), naproksen.

Nesteroidne protuupalne lijekove treba propisati nakon obroka, nakon uzimanja lijeka 15 minuta, preporučljivo je ne ići u krevet kako bi se spriječio ezofagitis.

2. Nefrotoksičnost. Oštećena bubrežna funkcija očituje se u obliku:

a) blokada sinteze prostaglandina u bubrezima, koja uzrokuje vazokonstrikciju i oštećuje bubrežni protok krvi (manifestira se zadržavanjem tekućine u tijelu, proteinurijom, hematurijom, povišenim krvnim tlakom). Najizraženiji učinak na bubrežni krvni protok imaju fenilbutazon (butadion) i indometacin.

b) Izravni učinci na bubrežni parenhim, uzrokujući intersticijalni nefritis, nefrotski sindrom, papilnu nekrozu ("analgetska nefropatija"). Najopasniji je analgin.

Sulindak i paracetamol imaju najmanji učinak na bubrežni protok krvi.

3. Razvija se hematotoksičnost zbog štetnog djelovanja na koštanu srž, najkarakterističnijeg za pirazolidine i pirazolone. Najstrašnije komplikacije njihove primjene su aplastična anemija i agranulocitoza.

4. Hemoragijski sindrom (koagulopatija) - nesteroidni protuupalni lijekovi inhibiraju agregaciju trombocita i imaju umjereni antikoagulantni učinak zbog inhibicije stvaranja protrombina u jetri. uz imenovanje nesteroidnih protuupalnih lijekova (osobito dugotrajnih) može doći do krvarenja (gastrointestinalnog, gingivalnog, materničnog, hemoroidnog). Taj učinak u većoj mjeri ima aspirin.

5. Neurotoksični učinak - prodiranje u krvno-moždanu barijeru, lijekovi djeluju na središnji živčani sustav - glavobolja, vrtoglavica, nesanica, agitacija, razdražljivost, neobični umor, pospanost, omamljenost, inhibicija refleksne aktivnosti, depresija, periferna neuropatija. Ova nuspojava više je povezana s indometacinom i fenilbutazonom, pa se ti lijekovi ne smiju davati ambulantno osobama čija profesija zahtijeva povećanu pozornost.

6. Hepatotoksičnost - mogu se pojaviti ozbiljne promjene u aktivnosti transaminaza i drugih jetrenih enzima koji se manifestiraju žuticom, hepatitisom. Posebno oštećenje jetre koje se događa bez žutice, ali s visokom razinom jetrenih enzima s naglim razvojem zatajenja jetre u kombinaciji s teškom encefalopatijom, konvulzijama, edemom mozga, naziva se Ray (Rayya) sindrom. Ta se komplikacija javlja samo u pedijatrijskoj praksi, uglavnom u djece mlađe od 5 do 6 godina. U odraslih bolesnika Rayov sindrom nije uočen. Čimbenici rizika za nastanak ove komplikacije su hipertermija i prisutnost virusne infekcije (gripa, boginje, ARVI). Reyeov sindrom razvija se kada se nesteroidni protuupalni lijekovi (aspirin, analgin) propisuju djeci s virusnom infekcijom, daje visoku stopu smrtnosti (do 80%).

7. Alergijske reakcije - pruritus, kožni osip, urtikarija, angioedem, Lyellov sindrom (epidermalna nekroliza - odvajanje površinskih slojeva kože), Stevens-Johnsonov sindrom (akutna toksična eritroderma - crvenilo kože i sluznice s povećanjem tjelesne temperature, eritroderma, crvenilo kože i sluznice s povećanjem tjelesne temperature i eritroderme) osip), bronhospazam, "aspirinska astma". Lyellov sindrom i Stevens-Johnsonov sindrom - ozbiljne kožne lezije, započinju pojavom buloznog osipa kao odgovor na lijekove, koji se postupno pretvaraju u nekrotično odvajanje epidermisa. Ti se sindromi razlikuju u području lezije: s lezijom do 30% površine kože i sluznice razvija se Stevens-Johnsonov sindrom, a kod lezije preko 30%, Lyellov sindrom. Lyellov sindrom karakterizira teški tijek i visoka smrtnost. Kožne manifestacije su češće kod pirazolidina i pirazolona. U 5-20% osoba koje pate od bronhijalne astme postoji povećana osjetljivost na aspirin i druge nesteroidne protuupalne lijekove.

8. I neselektivni i selektivni inhibitori COX-a, propisani za prijelome kao lijekovi protiv bolova, usporavaju razvoj koštane srži, inhibirajući COX-2. Smatra se da ovaj enzim započinje proces podjele osteoblasta koji vraćaju koštano tkivo. To stvara određena ograničenja za propisivanje ove skupine lijekova za starije osobe. Neki nesteroidni protuupalni lijekovi (indometacin, diklofenak) mogu poboljšati razaranje hrskavice i koštanog tkiva.

9. Neželjeni učinci nesteroidnih protuupalnih lijekova tijekom trudnoće. Prihvaćanje nesteroidnih protuupalnih lijekova u ranim fazama trudnoće (čak i jednom tjedno) ima štetan učinak na fetus - teratogeni učinak, koji se očituje prvenstveno sedimentnim anomalijama u novorođenčadi.

Nesteroidni protuupalni lijekovi inhibiraju sintezu prostaglandina koji stimuliraju miometrij, tako da njihova uporaba može produžiti trudnoću i usporiti tijek rada. Kada se koristi u kasnoj trudnoći može uzrokovati plućne hipertenzije u novorođenčadi zbog preranog zatvaranja kanala kanala (korištenje indometacina je posebno opasno). Aspirin može uzrokovati krvarenje tijekom poroda.

Nesteroidni protuupalni lijekovi kontraindicirani su u erozivnim i ulceroznim lezijama gastrointestinalnog trakta, osobito u akutnom stadiju, obilježenom oštećenom funkcijom jetre i bubrega, citopenijama, idiosinkrazijom, trudnoći.

Sve o nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID, NSAID)

Ova opsežna kategorija lijekova, kombinirana skraćenim nazivom NSAR, zauzima prvo mjesto u smislu učestalosti liječničkih recepata među različitim upalnim bolestima koje prati bol.

Popularnost NSAID-a je objašnjiva:

lijekovi brzo zaustavljaju bol, imaju antipiretičke i protuupalne učinke;
moderni alati su dostupni u različitim oblicima doziranja: oni se prikladno koriste u obliku masti, gelova, sprejeva, injekcija, kapsula ili čepića;
mnogi lijekovi iz ove skupine mogu se kupiti bez recepta.

Unatoč dostupnosti i općenitom publicitetu, NSAR nisu uopće sigurna skupina lijekova. Nekontrolirana recepcija i samoprepisivanje od strane pacijenata mogu uzrokovati više štete nego koristi. Propisati lijekove liječniku!

Klasifikacija NSAID

Skupina nesteroidnih protuupalnih lijekova vrlo je opsežna i uključuje različite lijekove koji se razlikuju po kemijskoj strukturi i mehanizmima djelovanja.

Proučavanje ove skupine započelo je u prvoj polovici prošlog stoljeća. Njegov prvi predstavnik je acetilsalicilna kiselina, čiji je aktivni sastojak salicilin, koji je izoliran 1827. godine od kore vrbe. Nakon 30 godina, znanstvenici su naučili sintetizirati taj lijek i njegovu natrijevu sol - isti aspirin, koji zauzima svoju nišu na policama ljekarni.

Trenutno se u kliničkoj medicini koristi više od 1000 vrsta lijekova stvorenih na temelju NSAID.

Sljedeće upute mogu se razlikovati u klasifikaciji ovih lijekova:

Kemijska struktura

NSAID se mogu izvesti:

karboksilne kiseline (salicilna - Aspirin; octena - indometacin, diklofenak, ketorolak; propionski - ibuprofen, naproksen; nikotinska - niflumska kiselina);
pirozaloni (fenilbutazon);
oksikama (piroksikam, meloksikam);
Koksibi (celekoksib, rofekoksib);
sulfonanilidi (Nimesulid);
alkanoni (Nabumeton).

Prema težini borbe protiv upale

Najvažniji klinički učinak za ovu skupinu lijekova je protuupalni, pa je važna klasifikacija NSAID-a onaj koji uzima u obzir snagu tog učinka. Svi lijekovi koji pripadaju ovoj skupini podijeljeni su na posjedovanje:

izraženo protuupalno djelovanje (aspirin, indometacin, diklofenak, aceklofenak, nimesulid, meloksikam);
slabo protuupalno djelovanje ili ne-narkotički analgetici (metamizol (Analgin), paracetamol, ketorolak).

O inhibiciji COX-a

COX ili ciklooksigenaza je enzim odgovoran za kaskadu transformacija koje potiču proizvodnju upalnih medijatora (prostaglandini, histamin, leukotrieni). Ove tvari podržavaju i poboljšavaju upalni proces, povećavaju propusnost tkiva. Postoje dvije vrste enzima: COX-1 i COX-2. COX-1 je "dobar" enzim koji doprinosi proizvodnji prostaglandina koji štite gastrointestinalnu sluznicu. COX -2 je enzim koji potiče sintezu upalnih medijatora. Ovisno o vrsti COX blokira lijek, emitira:

neselektivni inhibitori COX-a (butadion, analgin, indometacin, diklofenak, ibuprofen, naproksen, ketorolak).

Oni blokiraju i COX-2, zbog kojeg ublažavaju upalu, i COX-1 - rezultat produljene uporabe su neželjeni nuspojave iz gastrointestinalnog trakta;

selektivni inhibitori COX-2 (meloksikam, nimezulid, celekoksib, etodolak).

Selektivno blokirajte samo COX-2 enzim, istovremeno smanjujući sintezu prostaglandina, ali nemaju gastrotoksični učinak.

Prema nedavnim istraživanjima, pronađena je još jedna treća vrsta enzima, COX-3, koja se nalazi u moždanoj kori i cerebrospinalnoj tekućini. Ovaj enzim selektivno utječe na acetaminofen (aceklofenak).

Mehanizam djelovanja i učinci

Glavni mehanizam djelovanja ove skupine lijekova je inhibicija enzima ciklooksigenaze.

Protuupalni učinak

Upala se održava i razvija uz stvaranje specifičnih tvari: prostaglandina, bradikinina, leukotriena. U upalnom procesu arahidonske kiseline uz sudjelovanje COX-2 nastaju prostaglandini.

Osim COX-2, NSAID također mogu blokirati COX-1, koji je također uključen u sintezu prostaglandina, ali je neophodan za obnavljanje integriteta gastrointestinalne sluznice. Ako lijek blokira obje vrste enzima, može imati negativan učinak na probavni trakt.

Smanjenjem sinteze prostaglandina smanjuje se edem i infiltracija u upalnom fokusu.

NSAID, uzimajući u tijelo, pridonosi činjenici da drugi upalni medijator - bradikinin postaje nesposoban za interakciju s stanicama, a to pridonosi normalizaciji mikrocirkulacije, sužavanju kapilara, što ima pozitivan učinak na ublažavanje upale.

Pod utjecajem ove skupine lijekova smanjuje se proizvodnja histamina i serotonina - biološki aktivne tvari koje pogoršavaju upalne promjene u tijelu i doprinose njihovom progresiji.

NSAID inhibiraju peroksidaciju u staničnim membranama, a kao što znate, slobodni radikali su snažan faktor koji podupire upalu. Inhibicija peroksidacije je jedan od smjerova u protuupalnom učinku NSAID-a.

Analgetski učinak

Analgetski učinak pri uzimanju NSAIL-a postiže se zahvaljujući sposobnosti lijekova iz ove skupine da prodru u središnji živčani sustav, da potisnu aktivnost središta osjetljivosti na bol.

U upalnom procesu, velika akumulacija prostaglandina uzrokuje hiperalgeziju - povećanje osjetljivosti na bol. Budući da NSAID pomažu u smanjenju proizvodnje ovih medijatora, granica boli pacijenta se automatski povećava: kada je sinteza prostaglandina zaustavljena, pacijent osjeća bol manje.

Među svim NSAID-ima postoji posebna skupina lijekova koja ima neizražen protuupalni učinak, ali snažan anestetik je ne-narkotički analgetik: ketorolak, metamizol (analgin), paracetamol. Oni mogu eliminirati:

glavobolje, zubni, zglobni, mišićni, menstrualni bolovi, bolovi pri neuritisu;
bol pretežno upalne prirode.

Za razliku od narkotičkih lijekova protiv bolova, NSAID ne djeluju na opioidne receptore, što znači:

ne uzrokuju ovisnost o drogama;
ne smetaju centrima za disanje i kašalj;
Nemojte uzrokovati zatvor uz čestu uporabu.

Antipiretički učinak

NSAID imaju inhibitorni, inhibitorni učinak na proizvodnju tvari u središnjem živčanom sustavu, što pobuđuje centar termoregulacije u hipotalamusu - E1 prostaglandinima, interleukinima-11. Lijekovi inhibiraju prijenos pobude u jezgri hipotalamusa, dolazi do smanjenja proizvodnje topline - povišena temperatura tijela se vraća u normalu.

Učinak lijekova javlja se samo pri visokoj tjelesnoj temperaturi, NSAID ne djeluju na normalnu temperaturu.

Antitrombotski učinak

Ovaj učinak je najizraženiji kod acetilsalicilne kiseline (aspirina). Lijek može inhibirati agregaciju trombocita (lijepljenje). Široko se primjenjuje u kardiologiji kao antitrombocitno sredstvo - sredstvo koje sprječava stvaranje krvnih ugrušaka, propisano je za njihovu prevenciju kod bolesti srca.

Indikacije za uporabu

Malo je vjerojatno da bi se druga skupina bilo kakvih lijekova mogla pohvaliti tako širokim popisom indikacija za primjenu, koje imaju NSAID. Raznolikost kliničkih slučajeva i bolesti u kojima lijekovi imaju željeni učinak čine lijekove NSAID-om jednim od najčešće preporučenih lijekova.

Indikacije za propisivanje NSAIL su:

reumatološke bolesti, giht i psorijatični artritis;
neuralgija, radikulitis s radikularnim sindromom (bol u leđima, davanje nogi);
druge bolesti mišićno-koštanog sustava: osteoartritis, tendovaginitis, miozitis, traumatske ozljede;
bubrežne i jetrene kolike (obično prikazana kombinacija s antispazmodicima);
groznica iznad 38,5 ° C;
upalni bolni sindrom;
bol tijekom menstruacije;
antiplateletna terapija (aspirin);
bol u postoperativnom razdoblju.

Budući da bol upalne prirode prati i do 70% svih bolesti, postaje jasno koliko je širok raspon propisivanja za ovu skupinu lijekova.

NSAID su lijek izbora za ublažavanje i ublažavanje akutne boli u zglobnim patologijama različitog podrijetla, neuroloških korijenskih sindroma - lumbodine, išijasa. Treba razumjeti da uzrok bolesti ne utječe na NSAR, već samo ublažava akutnu bol. Kada osteoartritis lijekovi imaju simptomatski učinak, ne sprječavajući razvoj deformiteta zglobova.

NSAID se propisuju za bolnu menstruaciju uzrokovanu povećanim tonusom maternice zbog prekomjerne proizvodnje prostaglandina-F2a. Priprema se propisuje pri prvom pojavljivanju boli na početku ili uoči mjesečnog ciklusa do 3 dana.

Ova skupina lijekova uopće nije bezopasna i ima nuspojave i neželjene reakcije, pa liječnik mora propisati NSAR. Nekontrolirani prijem i samoliječenje mogu ugroziti razvoj komplikacija i neželjenih nuspojava.

Mnogi se pacijenti pitaju: koji NSAID je najučinkovitiji, najbolje eliminira bol? Ne može se dati nedvosmislen odgovor na ovo pitanje, jer NSAID treba odabrati za liječenje upalnih bolesti kod svakog pacijenta pojedinačno. Izbor lijeka treba napraviti liječnik, a određen je njegovom djelotvornošću, tolerancijom nuspojava. Ne postoji bolji NSAID za sve pacijente, ali postoji bolji NSAID za svakog pojedinog pacijenta!

Nuspojave i kontraindikacije

Na mnogim organima i sustavima, NSAR mogu izazvati neželjene učinke i reakcije, osobito s čestim i nekontroliranim unosom.

Gastrointestinalni poremećaji

Najkarakterističnija nuspojava za neselektivne NSAID. U 40% svih bolesnika koji primaju NSAID, zabilježeni su probavni poremećaji, u 10-15% - erozija i ulcerativne promjene u gastrointestinalnom traktu, u 2-5% - krvarenje i perforacija.

Najviše su gastro-toksični Aspirin, Indometacin, Naproxen.

nefrotoksienosti

Druga najčešća skupina neželjenih reakcija koja se javlja na pozadini lijekova. U početku se mogu razviti funkcionalne promjene u radu bubrega. Zatim, uz produljenu uporabu (od 4 mjeseca do 6 mjeseci), organska patologija se razvija uz nastanak zatajenja bubrega.

Smanjeno zgrušavanje krvi

Ovaj je učinak izraženiji kod pacijenata koji već uzimaju indirektne antikoagulanse (heparin, varfarin) ili imaju probleme s jetrom. Niska koagulacija može dovesti do spontanog krvarenja.

Poremećaji jetre

Oštećenje jetre može se pojaviti kod bilo kojeg NSAIL-a, osobito u pozadini unosa alkohola, čak iu malim dozama. Uz produljeni (više od mjesec dana) unos diklofenaka, fenilbutazona, sulindaka, može se razviti toksični hepatitis sa žuticom.

Povrede kardiovaskularnog i hematopoetskog sustava

Promjene u krvnoj slici s pojavom anemije i trombocitopenije najčešće se javljaju kod uzimanja analgina, indometacina, acetilsalicilne kiseline. Ako hematopoeza koštane srži nije oštećena, 2 tjedna nakon prekida lijeka slika u perifernoj krvi normalizira se i patološke promjene nestaju.

Bolesnici s poviješću hipertenzije ili rizikom od koronarne arterijske bolesti s produljenom upotrebom NSAID vrijednosti krvnog tlaka mogu "odrasti" - razvija se destabilizacija hipertenzije, a kod uzimanja neselektivnih i selektivnih protuupalnih lijekova postoji mogućnost povećanog rizika od infarkta miokarda.

Alergijske reakcije

S individualnom intolerancijom na lijek, kao i kod osoba s predispozicijom za hiperesorične reakcije (koje boluju od bronhijalne astme alergijskog podrijetla, polinoze), mogu se promatrati razne manifestacije alergija na NSAID - od urtikarije do anafilaksije.

Alergijske manifestacije se kreću od 12 do 14% svih nuspojava u ovoj skupini lijekova i češće su kada se uzimaju fenilbutazon, analgin, amidopin. Ali može se promatrati na apsolutno svakom predstavniku grupe.

Alergije se mogu manifestirati kao osip, svrbež, oticanje kože i sluznice, alergijski rinitis, konjuktivitis, urtikarija. Kvinkeov edem i anafilaktički šok iznose 0,05% među svim komplikacijama. Kada uzimate ibuprofen, ponekad dolazi do gubitka kose do ćelavosti.

Nuspojave tijekom trudnoće

Neki NSAR imaju teratogeni učinak na fetus: uzimanje aspirina u prvom tromjesečju može dovesti do cijepanja gornjeg nepca fetusa. U posljednjim tjednima trudnoće, NSAID inhibiraju početak porođaja. Zbog inhibicije sinteze prostaglandina, smanjuje se motorička aktivnost maternice.

Nema optimalnog NSAID-a bez nuspojava. Gastrotoksične reakcije u selektivnim NSAID (meloksikam, nimezulid, aceklofenak) manje su izražene. Ali za svakog pacijenta potrebno je pojedinačno odabrati lijek, uzimajući u obzir povezane bolesti i podnošljivost.

Podsjetnik kada uzimate NSAR. Što bi pacijent trebao znati

Pacijenti bi trebali zapamtiti da "čarobna" pilula koja savršeno uklanja zubobolju, glavobolju ili drugu bol može biti potpuno nerazumna za njihovo tijelo, pogotovo ako se uzima nekontrolirano i nije propisana od strane liječnika.

Postoje brojna jednostavna pravila koja pacijenti moraju slijediti kada uzimaju NSAIL:

Ako pacijent ima izbor NSAID-a, treba se zadržati na selektivnim lijekovima s manje nuspojava: aceclofenac, movalis, nise, celekoksib, rofekoksib. Najagresivniji za želudac su aspirin, ketorolak, indometacin.
Ako je pacijent imao povijest peptičkog ulkusa ili erozivnih promjena, gastropatija, a liječnik je propisao protuupalne lijekove za ublažavanje akutne boli, treba ih uzimati najviše pet dana (prije ublažavanja upale) i samo pod zaštitom inhibitora protonske pumpe (PPI): omeprazol, rameprazol pantoprozol. Stoga se učinak NSAIL, toksičnih na želudac, izjednačava i smanjuje se rizik ponovnog pojavljivanja erozivnih ili ulcerativnih procesa.
Neke bolesti zahtijevaju stalnu uporabu protuupalnih lijekova. Ako liječnik redovito preporučuje uzimanje NSAR, prije dugog prijema, pacijent mora napraviti FGDS i ispitati stanje gastrointestinalnog trakta. Ako se kao rezultat pregleda otkriju čak i neznatne promjene u sluznici, ili ako pacijent ima subjektivne primjedbe na probavne organe, NSAID treba uzimati zajedno s inhibitorima protonske pumpe (omeprazol, pantoprazol) cijelo vrijeme.
Kod propisivanja aspirina za prevenciju tromboze, osobe starije od 60 godina također trebaju obavljati gastroskopiju jednom godišnje, a ako postoje rizici iz gastrointestinalnog trakta, trebaju stalno uzimati lijek iz IPP skupine.
Ako se bolesnikovo stanje pogorša kao posljedica uzimanja NSAR-a, pojavljuju se alergijske reakcije, bol u želucu, slabost, bljedilo kože, pogoršanje disanja ili druge manifestacije individualne netolerancije, odmah se obratite svom liječniku.

Individualna svojstva lijekova

Razmotrite trenutno popularne predstavnike NSAID-a, njihove analoge, dozu i učestalost primjene, indikacije za uporabu.

Acetilsalicilna kiselina (Aspirin, Aspirin UPSA, Aspirin kardio, trombon ASS)

Usprkos pojavi novih NSAIL, aspirin se i dalje aktivno koristi u medicinskoj praksi, ne samo kao antipiretik i protuupalno sredstvo, već i kao antiplateletno sredstvo za bolesti srca i krvnih žila.

Dodijelite lijek u obliku tableta unutar hrane nakon jela.

Aspirin treba uzimati redovito u dozama koje preporučuje liječnik za prevenciju tromboze u osoba koje su imale infarkt miokarda, imaju druge kardiovaskularne bolesti, poremećaje moždane cirkulacije.

Protuupalni i antipiretični učinci lijeka imaju vrućicu, glavobolju, migrenu, reumatološke bolesti, neuralgiju.

Takvi lijekovi kao Citramon, Askofen, Cardiomagnyl sadrže acetilsalicilnu kiselinu u svom sastavu.

Acetilsalicilna kiselina ima mnogo nuspojava, pogotovo negativno utječe na želučanu sluznicu. Za smanjenje ulcerogenih učinaka aspirina treba uzeti nakon obroka, tablete popiti s vodom.

Povijest čira na želucu i čira na dvanaesniku su kontraindikacije za propisivanje ovog lijeka.

Trenutno su dostupni moderni pripravci s alkalizirajućim aditivima, bilo u obliku šumećih tableta koje sadrže acetilsalicilnu kiselinu, koja se bolje podnosi i pruža manje iritirajuće djelovanje na želučanu sluznicu.

Nimesulid (Nise, Nimesil, Nimulid, Coxtral)

Lijek djeluje protuupalno, analgetski i antipiretički. Djeluje na osteoartritis, tendovaginitis, bolni sindrom s ozljedama, postoperativni period.

Dostupan pod različitim trgovačkim nazivima u obliku tableta od 0,1 i 0,2 g, granule za gutanje u vrećicama od 2 g (Aktivni sastojak), 1% suspenzija za gutanje, 1% gel za vanjsku uporabu. Različiti oblici oslobađanja čine lijek vrlo popularnim za prijem.

Nimesulid se propisuje oralno za odrasle osobe u dozi od 0,1-0,2 g, 2 puta dnevno, za djecu, u iznosu od 1,5 mg / kg, 2-3 puta dnevno. Gel se nanosi na bolno područje kože 2-3 puta dnevno ne više od 10 uzastopnih dana.

Peptički ulkus, poremećaji jetre i bubrega, trudnoća i dojenje kontraindikacije su za uzimanje lijeka.

Meloksikam (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)

Lijek pripada selektivnim NSAID-ima. Njihove nedvojbene prednosti, za razliku od neselektivnih lijekova, manje su ulcerogene učinke na gastrointestinalni trakt i bolju podnošljivost.

Ima izrazito protuupalno i analgetsko djelovanje. Koristi se za reumatoidni artritis, artrozu, ankilozantni spondilitis, za ublažavanje epizoda nastale boli upalnog porijekla.

Dostupan je u obliku tableta od 7,5 i 15 mg, rektalnih supozitorija od 15 mg. Uobičajeni dnevni unos za odrasle je 7,5-15 mg.

Treba imati na umu da niža učestalost nuspojava tijekom uzimanja meloksikama ne jamči njihovu odsutnost, kao i druge NSAID-e, lijek može razviti individualnu netoleranciju, rijetko se povećava krvni tlak, vrtoglavica, dispepsija i gubitak sluha tijekom uzimanja meloksikama.

Ne bi trebali biti uključeni u uzimanje lijeka za peptički ulkus, erozivne procese želuca u povijesti, kontraindicirano je tijekom trudnoće i dojenja.

Diklofenak (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diklobene, Naklofen)

Injekcije diklofenaka za mnoge pacijente koji pate od "lumbaga" u donjem dijelu leđa postaju "injekcije spašavanja" kako bi se olakšala bol i ublažila upala.

Lijek je dostupan u različitim oblicima doziranja: 2,5% otopina u ampulama za intramuskularnu primjenu, tablete od 15 i 25 mg, rektalne supozitorije 0,05 g, 2% masti za vanjsku uporabu.

Diklofenak je superiorniji u odnosu na acetilsalicilnu kiselinu, ibuprofen u snazi protuupalnog djelovanja.

Primijeniti lijek za neurološke probleme, narušavanje i oticanje korijena živaca, mijalgiju, traumatsku i postoperativnu bol, giht, artrozu, burzitis.

U odgovarajućoj dozi, diklofenak rijetko uzrokuje nuspojave, ali su moguće: poremećaji probavnog sustava (epigastrična bol, mučnina, proljev), glavobolja, vrtoglavica i alergijske reakcije. U slučaju nuspojava, trebate otkazati lijekove i obratiti se svom liječniku.

Do danas, lijekovi se proizvode diklofenka-natrij, s produljenim djelovanjem: dieloberl retard, voltaren retard 100. Učinak jedne tablete traje jedan dan.

Aceclofenac (Aertal)

Neki istraživači nazivaju Aertal - liderom među NSAID-ima, jer je prema kliničkim studijama ovaj lijek uzrokovao mnogo manje nuspojava od drugih selektivnih NSAID-a.

Nemoguće je pouzdano reći da je Aceclofenac "najbolji od najboljih", ali činjenica da se nuspojave pojavljuju manje kada se uzimaju nego što je to kod uzimanja drugih NSAIL-a, klinički je dokazana činjenica.

Lijek je dostupan u obliku tableta od 0,1 g. Koristi se za kronične i akutne bolove upalne prirode.

Nuspojave se u rijetkim slučajevima javljaju i manifestiraju u obliku dispepsije, vrtoglavice, poremećaja spavanja, kožnih alergijskih reakcija.

Aeklofenak treba biti oprezan osobama koje imaju problema s probavnim traktom. Lijek je kontraindiciran u trudnoći, dojenju.

Celecoxib (Celebrex)

Relativno novi, moderni selektivni NSAID, s smanjenim negativnim učincima na sluznicu želuca.

Lijek je dostupan u kapsulama od 0,1 i 0,2 g. Koristi se za zglobne patologije: reumatoidni artritis, artroza, sinovitis, kao i drugi upalni procesi u tijelu, praćeni bolovima.

Određuje se 0,1 g, 2 puta dnevno ili 0,2 g jednom. Višestrukost i vrijeme prijema mora odrediti liječnik.

Kao i svi NSAIL, celekoksib nije lišen neželjenih učinaka i nuspojava, izraženih, iako u manjoj mjeri. Pacijenti koji uzimaju lijek mogu biti poremećeni dispepsijom, bolovima u trbuhu, poremećajem spavanja, promjenama u krvnoj slici s razvojem anemije. Ako se pojave nuspojave, trebate prestati uzimati lijek i obratiti se liječniku.

Ibuprofen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Jedan od rijetkih NSAR koji imaju ne samo protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje, već i imunomodulatorne.

Postoje dokazi o sposobnosti ibuprofena da utječe na proizvodnju interferona u tijelu, što osigurava najbolji imunološki odgovor i poboljšava nespecifični obrambeni odgovor tijela.

Lijek se uzima u boli upalnog porijekla, iu akutnim stanjima iu kroničnoj patologiji.

Lijek se može proizvesti u obliku tableta 0,2; 0,4; 0,6 g, tablete za žvakanje, dražeje, tablete s produljenim oslobađanjem, kapsule, sirup, suspenzija, krema i gel za vanjsku uporabu.

Nanesite ibuprofen iznutra i izvana, trljajte zahvaćena područja i mjesta na tijelu.

Ibuprofen se obično dobro podnosi, ima relativno slabu ulcerogenu aktivnost, što mu daje veliku prednost nad acetilsalicilnom kiselinom. Ponekad, kada se uzima ibuprofen, može se pojaviti podrigivanje, žgaravica, mučnina, nadutost, visoki krvni tlak, kožne alergijske reakcije.

Kada pogoršanje peptičkog ulkusa, trudnoća i dojenje ovaj lijek se ne može uzeti.

Ljekarne vitrine su pune raznih predstavnika NSAID-a, oglašavanje na televizijskim ekranima obećava da će pacijent zauvijek zaboraviti na bol, uzimajući točno isti protuupalni lijek... Liječnici toplo preporučuju: nemojte se liječiti ako se pojavi bol! Izbor nesteroidnih protuupalnih lijekova treba provoditi samo pod nadzorom stručnjaka!

NSAID nuspojave

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) su skupina lijekova koji imaju za cilj simptomatsko liječenje (ublažavanje boli, ublažavanje upale i snižavanje temperature) kod akutnih i kroničnih bolesti. Njihovo djelovanje temelji se na smanjenju proizvodnje specifičnih enzima koji se nazivaju ciklooksigenaza, a koji pokreću mehanizam reakcije na patološke procese u tijelu, kao što su bol, groznica, upala.

Lijekovi ove skupine široko se primjenjuju u cijelom svijetu. Njihova popularnost je osigurana dobrom učinkovitošću u pozadini dovoljne sigurnosti i niske toksičnosti.

Najpoznatiji predstavnici NSAID grupe su za većinu nas aspirin (acetilsalicilna kiselina), ibuprofen, analgin i naproksen, dostupni u ljekarnama u većini zemalja svijeta. Paracetamol (acetaminofen) ne pripada NSAID-ima jer ima relativno slabu protuupalnu aktivnost. Djeluje protiv boli i temperature na istom principu (blokiranje COX-2), ali uglavnom samo u središnjem živčanom sustavu, gotovo bez utjecaja na ostatak tijela.

Načelo djelovanja

Bol, upala i vrućica su uobičajena patološka stanja koja prate mnoge bolesti. Ako razmotrimo patološki tijek na molekularnoj razini, možemo vidjeti da tijelo “uzrokuje” zahvaćena tkiva da proizvode biološki aktivne tvari - prostaglandine, koji, djelujući na krvne žile i živčana vlakna, uzrokuju lokalno oticanje, crvenilo i bol.

Osim toga, ove supstance slične hormonima, koje dopiru do moždane kore, utječu na centar odgovoran za termoregulaciju. Tako se daju impulsi o prisutnosti upalnog procesa u tkivima ili organima, stoga se javlja odgovarajuća reakcija u obliku groznice.

Inicijalni mehanizam za pojavu ovih prostaglandina je skupina enzima koji se nazivaju ciklooksigenaza (COX), a glavna aktivnost nesteroidnih lijekova je blokiranje tih enzima, što dovodi do inhibicije proizvodnje prostaglandina koji povećavaju osjetljivost nociceptivnih receptora odgovornih za bol. Zbog toga se zaustavljaju bolni osjećaji koji donose neugodne osjećaje osobi.

Vrste iza mehanizma djelovanja

NSAID se klasificiraju prema njihovoj kemijskoj strukturi ili mehanizmu djelovanja. Dugo vremena, dobro poznati lijekovi iz ove skupine podijeljeni su u tipove prema kemijskoj strukturi ili podrijetlu, od tada je mehanizam njihovog djelovanja još uvijek nepoznat. Naprotiv, suvremeni NSAID se obično klasificiraju prema načelu djelovanja - ovisno o vrsti enzima na koje djeluju.

Postoje tri vrste enzima ciklooksigenaze - COX-1, COX-2 i kontroverzni COX-3. U ovom slučaju nesteroidni protuupalni lijekovi, ovisno o tipu, utječu na glavna dva. Na temelju toga NSAID je podijeljen u skupine:

neselektivni inhibitori (blokatori), COX-1 i COX-2 djeluju istovremeno na obje vrste enzima. Ovi lijekovi blokiraju enzime COX-1, koji su, za razliku od COX-2, stalno u našem tijelu, obavljajući različite važne funkcije. Stoga, utjecaj na njih može biti popraćen raznim nuspojavama, a poseban negativan utjecaj na gastrointestinalni trakt. To uključuje većinu klasičnih NSAID. selektivni inhibitori COX-2. Ova skupina utječe samo na enzime koji se pojavljuju u prisutnosti određenih patoloških procesa, kao što je upala. Uzimanje takvih lijekova smatra se sigurnijim i poželjnijim. Oni ne pogađaju gastrointestinalni trakt tako negativno, ali u isto vrijeme opterećenje na kardiovaskularni sustav ide više (oni mogu povećati pritisak). selektivni NSAID-ovi inhibitora COX-1. Ova skupina je mala, budući da gotovo svi lijekovi koji djeluju na COX-1, djeluju u različitim stupnjevima i na COX-2. Primjer je acetilsalicilna kiselina u maloj dozi.

Osim toga, postoje kontroverzni enzimi COX-3, čija je prisutnost potvrđena samo kod životinja, a ponekad se naziva i COX-1. Vjeruje se da je njihova proizvodnja blago usporena s paracetamolom.

Osim što smanjuju temperaturu i uklanjaju bol, NSAID se preporučuje za viskoznost krvi. Pripravci povećavaju tekući dio (plazmu) i smanjuju formirane elemente, uključujući lipide koji tvore kolesterolne plake. Zbog tih svojstava, NSAID se propisuju za mnoge bolesti srca i krvnih žila.

Popis NSAR

Glavni neselektivni NSAID

acetilsalicil (aspirin, diflunisal, salasat); arilpropionska kiselina (ibuprofen, flurbiprofen, naproksen, ketoprofen, tiaprofenska kiselina); aril-octena kiselina (diklofenak, fenklofenak, fentiazac); heteroaril-acetat (ketorolak, amtolmetin); indol / inden octena kiselina (indometacin, sulindak); antranilni (flufenaminska kiselina, mefenaminska kiselina); enolni, posebno oksikam (piroksikam, tenoksikam, meloksikam, lornoksikam); metansulfonska kiselina (analgin).

Acetilsalicilna kiselina (aspirin) prva je poznata NSAID koja je otkrivena 1897. godine (svi ostali su se pojavili nakon 1950-ih). Osim toga, to je jedino sredstvo koje može trajno inhibirati COX-1 i također je indicirano za zaustavljanje lijepljenja trombocita. Takva svojstva čine ga korisnim u liječenju arterijske tromboze i za prevenciju kardiovaskularnih komplikacija.

Selektivni inhibitori COX-2

Rofekoksib (Denebol, Vioks iz proizvodnje u 2007) lumirakoksib (Prexiage) parekoksib (Dynastat) etorikoksib (Arcosia) celekoksib (Celebrex).

Glavne indikacije, kontraindikacije i nuspojave

Danas se popis NSAID-a neprestano širi, a lijekovi nove generacije redovito se isporučuju u ljekarničke police koje istovremeno mogu sniziti temperaturu, osloboditi upale i bolove u kratkom vremenskom razdoblju. Zbog blagog i nježnog učinka, minimalizira se razvoj negativnih posljedica u obliku alergijskih reakcija, kao i oštećenja organa probavnog trakta i mokraćnog sustava.

Tablica. Nesteroidni protuupalni lijekovi - indikacije

Nesteroidni protuupalni lijekovi imaju brojne kontraindikacije koje treba uzeti u obzir. Lijekovi se ne preporučuju za liječenje ako pacijent ima:

peptični ulkus i čir duodenuma; bolesti bubrega - ograničen unos; poremećaji krvarenja; razdoblje trudnoće i dojenja; prethodno izražene alergijske reakcije na lijekove ove skupine.

U nekim slučajevima moguća je pojava nuspojava, zbog čega se mijenja sastav krvi (pojavljuje se “fluidnost”) i upale želučane stijenke.

Razvoj negativnog rezultata posljedica je inhibicije proizvodnje prostaglandina ne samo u upaljenom fokusu, nego iu drugim tkivima i krvnim stanicama. U zdravim organima važnu ulogu imaju tvari slične hormonima. Na primjer, prostaglandini štite sluznicu želuca od agresivnih učinaka probavnog soka na njega. Stoga uporaba NVPS-a potiče razvoj čira na želucu i čira na dvanaesniku. Ako osoba ima ove bolesti, a on još uvijek uzima "zabranjene" droge, onda se tijek patologije može pogoršati do perforacije (proboj) defekta.

Prostaglandini kontroliraju zgrušavanje krvi, tako da njihov nedostatak može dovesti do krvarenja. Bolesti za koje je potrebno provesti ankete prije propisivanja tečaja za NVPS:

kršenje hemokagulacije; bolesti jetre, slezene i bubrega; proširene vene donjih ekstremiteta; bolesti kardiovaskularnog sustava; autoimuna patologija.

Također se mogu pripisati nuspojave i manje opasna stanja, kao što su mučnina, povraćanje, gubitak apetita, labava stolica, nadutost. Povremeno se pojavljuju i kožne manifestacije u obliku svraba i malih osipa.

Koristi se na primjeru glavnih lijekova NSAID skupine

Razmotrite najpopularnije i najučinkovitije lijekove.

Upozorenje! Tablice pokazuju doze za odrasle i adolescente čija tjelesna težina prelazi 50-50 kg. Mnogi lijekovi za djecu mlađu od 12 godina su kontraindicirani. U drugim slučajevima doziranje se prilagođava individualno, uzimajući u obzir tjelesnu težinu i dob.

Preporuke za pravilnu uporabu

Da bi lijek djelovao što je prije moguće, a ne donio štetu zdravlju, treba se pridržavati poznatih pravila:

Masti i gelovi se nanose na bolno područje, a zatim se utrljaju u kožu. Prije no što stavite odjeću, vrijedi čekati punu apsorpciju. Također se ne preporuča uzimanje vodenih tretmana nekoliko sati nakon tretmana. Tablete se moraju uzeti strogo prema svrsi, ne prelazeći dopuštenu dnevnu količinu. Ako je bol ili upala previše izražena, onda je vrijedno obavijestiti svog liječnika da odabere drugi, snažniji lijek. Kapsule treba oprati s puno vode, bez uklanjanja zaštitne ljuske. Rektalni čepići su brži od pilula. Apsorpcija aktivne tvari odvija se kroz crijeva, stoga se ne pojavljuje negativan i iritantan učinak na želučanu stijenku. Ako se lijek prepisuje djetetu, mladog pacijenta treba staviti na lijevu stranu, zatim lagano umetnuti svijeću u anus i čvrsto stisnuti stražnjicu. U roku od deset minuta kako bi se osiguralo da rektalni lijekovi ne izlaze. Intramuskularne i intravenske injekcije daje samo liječnik! Injekcije treba izvršiti u manipulativnoj sobi medicinske ustanove.

Unatoč činjenici da su nesteroidni protuupalni lijekovi dostupni bez recepta, uvijek se morate posavjetovati sa svojim liječnikom prije nego ga uzmete. Činjenica je da učinak ove skupine lijekova nije usmjeren na liječenje bolesti, već na ublažavanje boli i nelagode. Dakle, patologija počinje napredovati i zaustaviti njen razvoj nakon otkrivanja je mnogo teže nego što bi se to činilo prije.

Upalni proces u gotovo svim slučajevima prati reumatsku patologiju, značajno smanjujući kvalitetu života pacijenta. Stoga je jedan od vodećih pravaca u liječenju bolesti zglobova protuupalno liječenje. Ovaj učinak ima nekoliko skupina lijekova: nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), glukokortikoidi za sustavnu i lokalnu uporabu, djelomično samo kao dio sveobuhvatnog liječenja - hondroprotektora.

U ovom članku razmatramo skupinu lijekova na popisu - NSAID.

Nesteroidni protuupalni lijekovi Diklotol, Zerodol) Piroksikam (Piroksikam, Fedin-20) Tenoksikam (Texamen-L) Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam) Meloksikam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks i dr.) Celje oksib (Celebrex, Revmoksib, Zitsel, Flogoksib) Rofecobix (Denebola) Etorikoksib (Arcoxia, Eksinef) nimesulid (Nimegezik, Nimesil, Nimid, na, Nimesin, Remesulid i drugi), nabumeton (Sinmeton) Kombinirani nesteroidni protu preparatyK što liječnik obratitsyaPosmotrite popularne članke

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID)

Riječ je o skupini lijekova čiji su učinci protuupalni, antipiretični i analgetski. Ozbiljnost svakog od njih različita je za različite lijekove. Ti se lijekovi nazivaju nesteroidni jer se razlikuju u strukturi od hormonskih pripravaka, glukokortikoida. Potonji također imaju snažan protuupalni učinak, ali imaju i negativna svojstva steroidnih hormona.

Mehanizam djelovanja NSAID-a

Mehanizam djelovanja NSAID-a je neselektivna ili selektivna inhibicija (inhibicija) sorti enzima COX-ciklooksigenaze. COG se nalazi u mnogim tkivima našeg tijela i odgovoran je za proizvodnju različitih biološki aktivnih tvari: prostaglandina, prostaciklina, tromboksana i drugih. Prostaglandini su pak posrednici upale, a što ih je više, to je izraženiji upalni proces. NSAID-i, inhibiraju COX, smanjuju razine prostaglandina u tkivima, a upalni proces nazaduje.

NSAID shema imenovanja

Neki NSAR imaju niz prilično ozbiljnih nuspojava, dok drugi lijekovi u ovoj skupini nisu karakterizirani. To je zbog specifičnosti mehanizma djelovanja: utjecaja ljekovitih tvari na različite vrste ciklooksigenaze - COX-1, COX-2 i COX-3.

COX-1 se nalazi kod zdrave osobe u gotovo svim organima i tkivima, posebice u probavnom traktu i bubrezima, gdje obavlja najvažnije funkcije. Na primjer, sintetizirani COX prostaglandini aktivno sudjeluju u održavanju integriteta sluznice želuca i crijeva, održavajući odgovarajući protok krvi u njemu, smanjujući izlučivanje klorovodične kiseline, povećavajući pH, izlučivanje fosfolipida i sluzi, stimulirajući staničnu proliferaciju (reprodukciju). Lijekovi koji inhibiraju COX-1 uzrokuju smanjenje razine prostaglandina ne samo u upalnom fokusu, već također i u cijelom tijelu, što može imati negativne posljedice, o čemu će biti više riječi u nastavku.

COX-2 je u pravilu odsutan ili se nalazi u zdravim tkivima, ali u neznatnim količinama. Njezina se razina diže izravno tijekom upale iu samom ognjištu. Lijekovi koji selektivno smanjuju COX-2, iako se često uzimaju sustavno, ali djeluju upravo na fokus, smanjujući upalni proces u njemu.

COX-3 je također uključen u razvoj boli i vrućice, ali nema nikakve veze s upalom. Određeni NSAID utječu na ovu vrstu enzima i imaju mali učinak na COX-1 i 2. Neki autori, međutim, vjeruju da COX-3, kao nezavisna izoforma enzima, ne postoji, i to je varijanta COG-1: ta pitanja trebaju provođenje dodatnih istraživanja.

Klasifikacija NSAID

Postoji kemijska klasifikacija nesteroidnih protuupalnih lijekova na temelju strukturnih značajki molekule aktivne tvari. Međutim, biokemijski i farmakološki pojmovi vjerojatno su malo zanimljivi širokom krugu čitatelja, pa vam nudimo još jednu klasifikaciju, koja se temelji na selektivnosti inhibicije COX-a. Prema njezinim riječima, svi NSAR su podijeljeni na:
1. Neselektivan (utječe na sve vrste COX-a, ali uglavnom, COX-1):

2. Neselektivan, jednako djeluje na COX-1 i COX-2:

3. Selektivno (inhibira COX-2):

Neki od navedenih lijekova praktički nemaju protuupalni učinak, ali imaju veći stupanj analgetskog (ketorolak) ili antipiretičkog učinka (Aspirin, Ibuprofen), tako da o ovom lijeku nećemo govoriti u ovom članku. Razgovarajmo o tim NSAR, čiji je protuupalni učinak najizraženiji.

Pregled farmakokinetike

Nesteroidni protuupalni lijekovi primjenjuju se usta ili intramuskularno.
Kada se probava dobro apsorbira u probavnom traktu, njihova bioraspoloživost je oko 70-100%. Bolje se apsorbira u kiselom okolišu, a pomicanje pH u želucu na alkalnu stranu usporava apsorpciju. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi određuje se unutar 1-2 sata nakon uzimanja lijeka.

Kada se daje intramuskularno, lijek se veže za krvne proteine 90-99%, formirajući funkcionalno aktivne komplekse.

Dobro prodiru u organe i tkiva, osobito u žarište upale i sinovijalnu tekućinu (smještenu u zglobnoj šupljini). NSAID se izlučuje urinom. Vrijeme poluživota varira ovisno o lijeku.

Kontraindikacije za primjenu NSAR

Pripravci iz ove skupine ne smiju se koristiti u sljedećim uvjetima:

individualna preosjetljivost na sastojke, ulkus želuca i čir na dvanaesniku, kao i druge ulcerozne lezije probavnog trakta, leuko- i trombopenija, teške povrede bubrega i jetre, trudnoća.

Glavne nuspojave NSAID-a

ulcerogeni učinak (sposobnost lijekova u ovoj skupini da izazovu nastanak čireva i erozija gastrointestinalnog trakta), dispeptički poremećaji (nelagodnost u želucu, mučnina, itd.), bronhospazam, toksični učinci na bubrege (oštećenje funkcije, povišeni krvni tlak, nefropatija), toksični učinci na jetru (povećana aktivnost u krvi jetrenih transaminaza), toksični učinci na krv (smanjenje broja formiranih elemenata do aplastične anemije, poremećaj zgrušavanja krvi, koji se manifestira krvlju) cheniyami) produljenje trudnoće, alergijske reakcije (kožni osip, svrbež, anafilaksija). Broj izvješća o nuspojavama lijekova koji su NSAID primili u razdoblju 2011. - 2013. godine

Značajke NSAID terapije

Budući da lijekovi ove skupine u većoj ili manjoj mjeri imaju štetan učinak na sluznicu želuca, većina njih se mora uzimati nakon obroka, piti puno vode, a po mogućnosti uz paralelnu upotrebu lijekova za održavanje gastrointestinalnog trakta. U toj ulozi u pravilu djeluju inhibitori protonske pumpe: omeprazol, rabeprazol i drugi.

Liječenje NSAID-a treba provoditi unutar minimalno dopuštenog vremena i minimalnih učinkovitih doza.

Osobama s oštećenom funkcijom bubrega, kao i starijim pacijentima, u pravilu se propisuje doza niža od prosječne terapijske, budući da se metabolički procesi u ovim kategorijama pacijenata uspore: aktivna tvar djeluje i uklanja se u dužem razdoblju.
Razmotrite pojedinačne pripreme NSAID-a detaljnije.

Indometacin (indometacin, metindol)

Otpuštanje oblika - tablete, kapsule.

Ima izrazito protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. On inhibira agregaciju (ljepljenje) trombocita. Maksimalna koncentracija u krvi određena je 2 sata nakon primjene, poluživot je 4-11 sati.

Dodijelite, u pravilu, unutar 25-50 mg 2-3 puta dnevno.

Navedeni popratni učinci za ovaj lijek su vrlo izraženi, pa se sada koristi relativno rijetko, ustupajući mjesto drugim, sigurnijim lijekovima u tom pogledu.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen i dr.)

Oblik oslobađanja - tablete, kapsule, injekcije, čepići, gel.

Ima izrazito protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Brzo i potpuno apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi se postiže za 20-60 minuta. Gotovo 100% apsorbira s krvnim proteinima i prenosi se kroz tijelo. Maksimalna koncentracija lijeka u sinovijalnoj tekućini određena je nakon 3-4 sata, poluživot je 3-6 sati od nje, i 1-2 sata od krvne plazme. Izlučuje se urinom, žučom i izmetom.

Preporučena doza diklofenaka za odrasle je u pravilu 50-75 mg 2-3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 300 mg. Retardni oblik, jednak 100 g lijeka u jednoj tableti (kapsuli), uzima se jednom dnevno. Kod intramuskularne primjene, pojedinačna doza je 75 mg, učestalost davanja je 1-2 puta dnevno. Lijek u obliku gela se nanosi tankim slojem na kožu u području mjesta upale, mnoštvo primjene - 2-3 puta dnevno.

Etodolac (utvrda Etol)

Otpuštanje oblika - 400 mg kapsule.

Protuupalna, antipiretska i analgetska svojstva ovog lijeka također su vrlo izražena. Ima umjerenu selektivnost - djeluje uglavnom na COX-2 u upalnom fokusu.

Brzo se apsorbira iz probavnog sustava kada se uzima oralno. Biološka raspoloživost ne ovisi o unosu hrane i antacidnim pripravcima. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi određuje se nakon 60 minuta. 95% vezano za krvne proteine. Poluživot plazme je 7 sati. Izlučuje se prvenstveno iz urina.

Koristi se za hitno ili dugotrajno liječenje reumatoloških bolesti: osteoartritis, reumatoidni artritis, ankilozantni spondilitis, kao iu slučaju boli bilo koje etiologije.
Preporučuje se uzimanje lijeka 400 mg 1-3 puta dnevno nakon jela. Ako je potrebno, produljena terapija, doza lijeka treba prilagoditi 1 put u 2-3 tjedna.

Standardne kontraindikacije. Nuspojave su slične onima kod drugih NSAR, ali zbog relativne selektivnosti lijeka, one se pojavljuju rjeđe i manje su izražene.
Smanjuje učinak nekih antihipertenzivnih lijekova, posebice ACE inhibitora.

Aceclofenac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Dostupan u obliku tableta od 100 mg.

Vrijedan analog diklofenaka sa sličnim protuupalnim i analgetskim učinkom.
Nakon gutanja, sluznica želuca se brzo i praktički apsorbira 100%. Uz istovremeni unos hrane, brzina apsorpcije se usporava, ali njezin stupanj ostaje isti. Povezan s proteinima plazme gotovo u potpunosti, u ovom obliku koji se širi tijelom. Koncentracija lijeka u sinovijalnoj tekućini je vrlo visoka: doseže 60% svoje koncentracije u krvi. Prosječni poluživot je 4-4,5 sati. Izlučuje se uglavnom bubrezima.

Preporučuje se uzimanje 100 mg u vrijeme obroka, ispiranje tablete s 100 ml vode. Učestalost prijema - 2 puta dnevno. U starijih bolesnika nije potrebno prilagoditi dozu.

Od nuspojava treba primijetiti dispepsiju, mučninu, proljev, bol u trbuhu, povećanu aktivnost jetrenih transaminaza, vrtoglavicu: ovi simptomi su vrlo česti, u 1-10 slučajeva od 100. Ostale nuspojave su mnogo rjeđe, posebice želučani ulkus manje od jednog pacijenta na 10.000.

Moguće je smanjiti vjerojatnost nuspojava propisivanjem minimalne učinkovite doze pacijentu što je prije moguće.

Aceklofenak se ne preporučuje tijekom trudnoće i dojenja.
Smanjuje antihipertenzivni učinak antihipertenzivnih lijekova.

Piroksikam (piroksikam, Fedin-20)

Oblik za oslobađanje - tablete po 10 mg.

Osim protuupalnih, analgetskih i antipiretičkih učinaka, djeluje i antiplateletno.

Dobro se apsorbira u probavnom traktu. Istovremeni unos hrane usporava brzinu apsorpcije, ali ne utječe na stupanj njegovog utjecaja. Maksimalna koncentracija u krvi zabilježena je nakon 3-5 sati. Koncentracija u krvi mnogo je viša kod intramuskularne primjene lijeka, a ne nakon oralnog uzimanja. 40-50% prodire u sinovijalnu tekućinu, nalazi se u majčinom mlijeku. Prolazi niz promjena u jetri. Izlučuje se urinom i izmetom. Poluživot je 24-50 sati.

Analgetski učinak očituje se unutar pola sata nakon uzimanja pilule i traje jedan dan.

Doze lijeka variraju ovisno o bolesti i kreću se od 10 do 40 mg dnevno u jednoj ili više doza.

Kontraindikacije i nuspojave su standardne.

Tenoksikam (Texamen-L)

Otpuštanje oblika - prašak za otopinu za injekciju.

Nanesite intramuskularno u dozi od 2 ml (20 mg lijeka) dnevno. Kod akutnog artritisa - 40 mg 1 put dnevno 5 dana za redom u isto vrijeme.

Povećava učinak neizravnih antikoagulanata.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Oblik za oslobađanje - tablete od 4 i 8 mg, prašak za pripremu otopine za injekcije, koji sadrži 8 mg pripravka.

Preporučena doza za oralnu primjenu od 8-16 mg na dan 2-3 puta. Uzmite tabletu prije jela, pijte puno vode.

Intramuskularno ili intravenozno ubrizgava se po 8 mg po vremenu. Učestalost injekcija dnevno: 1-2 puta. Za pripremu neposredno prije uporabe potrebna je otopina za injekcije. Maksimalna dnevna doza je 16 mg.
Starijim bolesnicima nije potrebno smanjivati dozu lornoksikama, međutim, zbog vjerojatnosti nuspojava iz gastrointestinalnog trakta, osobe s bilo kojom gastrointestinalnom patologijom trebaju ga uzimati s oprezom.

Meloksikam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks i dr.)

Otpuštanje oblika: tablete od 7,5 i 15 mg, 2 ml injekcijske otopine u ampuli koja sadrži 15 mg aktivne tvari, rektalne supozitorije, također sadrži 7,5 i 15 mg meloksikama.

Selektivni inhibitor COX-2. Rijetko od drugih lijekova iz skupine NSAID, ona uzrokuje nuspojave u obliku oštećenja bubrega i gastropatije.

U pravilu, u prvih nekoliko dana liječenja, lijek se koristi parenteralno. 1-2 ml otopine se ubrizgava duboko u mišić. Kada se akutni upalni proces malo smiri, pacijent se prebacuje u oblik tablete meloksikama. Unutra se koristi bez obzira na obrok 7,5 mg 1-2 puta dnevno.

Celekoksib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Otpuštanje oblika - kapsule od 100 i 200 mg lijeka.

Celekoksib se u pravilu uzima u dozi od 100-200 mg dnevno u 1-2 doze. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Nuspojave su rijetke. U slučaju dugotrajne primjene lijeka u visokim dozama, moguće su ulceracije sluznice probavnog trakta, gastrointestinalno krvarenje, agranulocitoza i trombocitopenija.

Rofecoxib (Denebol)

Oblik za otpuštanje - otopina za injekcije u ampulama od 1 ml, koja sadrži 25 mg aktivnog sastojka, tablete.

Visoko selektivni inhibitor COX-2 s izraženim protuupalnim, analgetskim i antipiretičkim svojstvima. Praktički nema utjecaja na sluznicu gastrointestinalnog trakta i tkiva bubrega.

Preporučuje se uzimanje oralno u 12,5-25 mg 1 puta dnevno. U slučaju jakog bolnog sindroma, početna doza može biti 50 mg u jednoj dozi 1 puta dnevno.

Uz oprez propisane od strane žena u 1. i 2. tromjesečju trudnoće, tijekom dojenja, osoba koje pate od bronhijalne astme ili teškog zatajenja bubrega.

Rizik od nuspojava iz gastrointestinalnog trakta povećava se kada se uzimaju visoke doze lijeka dugo vremena, kao i kod starijih pacijenata.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Oblik za oslobađanje - tablete na 60 mg, 90 mg i 120 mg.

Selektivni inhibitor COX-2. Sinteza prostaglandina u želucu ne utječe na funkciju trombocita.

Lijek se uzima oralno, bez obzira na obrok. Preporučena doza ovisi o težini bolesti i varira između 30-120 mg dnevno na 1 prijem. Stariji bolesnici ne moraju podešavati dozu.

Nuspojave su izuzetno rijetke. U pravilu, oni su zabilježeni kod pacijenata koji uzimaju etorikoksib 1 godinu ili više (za teške reumatske bolesti). Spektar nepoželjnih reakcija u ovom slučaju je izuzetno širok.

Nimesulid (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid i drugi)

Otpuštanje oblika: tablete od 100 mg, granule za pripremu suspenzija za oralnu primjenu u vrećicama koje sadrže 1 dozu lijeka - 100 mg, gel u epruveti.

Visoko selektivni inhibitor COX-2 s izraženim protuupalnim, analgetskim i antipiretičkim učinkom.

Uzmite lijek unutar 100 mg dva puta dnevno, nakon obroka. Trajanje liječenja određuje se pojedinačno. Gel se nanosi na zahvaćeno područje, lagano trljajući u kožu. Raznovrsnost primjene - 3-4 puta dnevno.

Kod imenovanja nimesulida starijim bolesnicima nije potrebno prilagoditi dozu. Potrebno je smanjiti dozu u slučaju teških povreda funkcije jetre i bubrega pacijenta. Može imati hepatotoksični učinak, inhibirajući funkciju jetre.

Tijekom trudnoće, osobito u trećem tromjesečju, uzimanje nimesulida se ne preporučuje. Tijekom dojenja, lijek je također kontraindiciran.

Nabumeton (Sinmeton)

Otpuštanje oblika - tablete od 500 i 750 mg.

Neselektivni inhibitor COX-a.

Jedna doza za odraslog pacijenta je 500-750-1000 mg tijekom ili nakon obroka. U teškim slučajevima doza se može povećati na 2 grama dnevno.

Nuspojave i kontraindikacije slične su onima drugih neselektivnih NSAID.
Kada se trudnoća i dojenje ne preporučuju.

Kombinirani nesteroidni protuupalni lijekovi

Postoje lijekovi koji sadrže dvije ili više aktivnih tvari iz skupine NSAR ili NSAID u kombinaciji s vitaminima ili drugim lijekovima. Ispod su glavni.

Dolar. Sadrži 50 mg natrijevog diklofenaka i 500 mg paracetamola. U ovom pripravku naglašeni protuupalni učinak diklofenaka kombiniran je s jakim analgetskim učinkom paracetamola. Uzmi lijek unutar 1 tableta 2-3 puta dnevno nakon jela. Maksimalna dnevna doza je 3 tablete. Kapsule koje sadrže 50 mg diklofenaka, vitamina B1 i B6, kao i 0,25 mg vitamina B12. Ovdje je anestetički i protuupalni učinak diklofenaka pojačan vitaminima B koji poboljšavaju metabolizam u živčanom tkivu. Preporučena doza lijeka je 1-3 kapsule dnevno u 1-3 doze. Uzmite lijek nakon obroka s dovoljnom količinom tekućine Olphen-75, proizveden u obliku injekcijske otopine, uz diklofenak u količini od 75 mg sadrži i 20 mg lidokaina: zbog prisutnosti potonjeg u otopini, injekcije lijeka postaju manje bolne za pacijenta. Njegov sastav je sličan Dolarienu: 50 mg diklofenak natrija i 500 mg paracetamola. Preporučuje se uzimanje 1 tableta 2-3 puta dnevno. Vrlo zanimljivo, drugačije od drugih lijekova. Osim 50 mg diklofenaka i 500 mg paracetamola, on također sadrži 15 mg serratiopeptidaze, koja je proteolitički enzim i ima fibrinolitički, protuupalni i anti-edemski učinak. Dostupan u obliku tableta i gela za lokalnu uporabu. Pilula se uzima oralno, nakon jela, uz čašu vode. U pravilu se propisuje 1 tableta 1-2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 3 tablete. Gel se koristi izvana, primjenjujući ga na zahvaćenu kožu 3-4 puta dnevno. Lijek je sličan po sastavu i djelovanju Flamideza koji je gore opisan. Razlika leži u proizvodnom poduzeću Diplo-P-Farmex. Sastav ovih tableta sličan je Dolarenu. Doze su iste. Isto. Isto, Oksalgin-DP. Isto, Tsinepar. Isto. Kao i Olfen-75, on sadrži diklofenak natrij i lidokain, ali su oba aktivna sastojka u polu doziranju. U skladu s tim, on je slabiji u djelovanju. Sadrži diklofenak natrij, mentol, laneno ulje i metil salicilat. Sve ove komponente, u različitim stupnjevima, djeluju protuupalno i pojačavaju učinke jednih na druge. Gel se nanosi na zahvaćenu kožu 3-4 puta dnevno. Tablete koje sadrže 100 mg nimezulida i 2 mg tizanidina. Ovaj lijek uspješno kombinira protuupalne i analgetske učinke nimesulida s djelovanjem tizanidina na relaksaciju mišića (mišićno opuštanje). Koristi se u slučaju akutne boli uzrokovane spazmom skeletnih mišića (na popularan način - kada su korijeni zadavljeni). Uzmite lijek nakon jela, pijući puno tekućine. Preporučena doza je 2 tablete dnevno u 2 podijeljene doze. Maksimalno trajanje liječenja je 2 tjedna. Kao i nimide forte, sadrži nimesulid i tizanidin u sličnim dozama. Preporučene doze su iste. Rastvorljive tablete koje sadrže 100 mg Nimesulida i 20 mg dicikloverina, što je relaksant mišića. Prihvatite je nakon hrane, isperite čašu tekućine. Preporučuje se uzimanje 1 tableta 2 puta dnevno ne dulje od 5 dana. Sastav ovog lijeka i preporučena doza slični su onima gore opisanog lijeka Alit. Ista stvar.

Krckanje u zglobovima: uzroci i liječenje

U ovom smo članku naveli glavne lijekove iz skupine NSAID koje se koriste za smanjenje simptoma upale u zglobovima. Još jednom skrećemo pozornost čitatelja na činjenicu da se, unatoč gore navedenim dozama lijekova, ne preporuča samozapošljavanje, odabir lijekova za sebe i svoju obitelj. Liječnik, propisujući određeni lijek, individualno određuje njegovu potrebu, ovisno o vrsti patologije i ozbiljnosti bolesnikovog stanja, stoga učinkovite doze koje on predlaže mogu biti različite u svakom slučaju. Osim toga, NSAR su lijekovi koji uzrokuju nuspojave i imaju brojne kontraindikacije. Uzimajući ih bez preporuke stručnjaka, možete sebi prouzročiti značajnu štetu. Molimo vas da budete pozorni na svoje zdravlje i ako osjetite neugodne simptome, potražite pomoć stručnjaka.

Koji liječnik treba kontaktirati

Kada bol u zglobovima NSAR može napisati terapeut ili reumatolog, kao i ortoped. Ako se pojave nuspojave ove skupine lijekova, ovisno o manifestacijama, obratite se gastroenterologu, pulmologu, nefrologu, hematologu, alergologu, kardiologu. Ako ste prisiljeni stalno uzimati NSAR, savjetujte se s nutricionistom o pravilnoj prehrani tijekom liječenja ovim lijekovima.

Pogledajte popularne članke

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) su lijekovi koji imaju analgetski (analgetički), antipiretički i protuupalni učinak.

Mehanizam njihovog djelovanja temelji se na blokiranju određenih enzima (COX, ciklooksigenaze), oni su odgovorni za proizvodnju prostaglandina - kemikalija koje doprinose upali, groznici, boli.

Riječ "nesteroidni", koja je sadržana u nazivu skupine lijekova, naglašava činjenicu da lijekovi ove skupine nisu sintetski analozi steroidnih hormona - moćni hormonalni protuupalni lijekovi.

Najpoznatiji predstavnici NSAR: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Kako djeluju NSAR?

Kada su propisani ti lijekovi?

U pravilu se NSAID koriste za liječenje akutne ili kronične upale praćene bolom. Nesteroidni protuupalni lijekovi posebno su popularni za liječenje zglobova.

Mi nabrajamo bolesti za koje su propisani ovi lijekovi:

akutni giht; dismenoreja (menstrualna bol); bol kostiju uzrokovana metastazama; postoperativna bol; groznica; crijevna opstrukcija; bubrežna kolika; umjerena bol zbog upale ili ozljede mekih tkiva; bol u donjem dijelu leđa; bol u leđima; glavobolja; migrena; artroza; reumatoidni artritis; bol u Parkinsonovoj bolesti.

Popis uobičajenih NSAR za liječenje zglobova

Navedeni su najpoznatiji i najučinkovitiji NSAID koji se koriste za liječenje zglobova i drugih bolesti, kada su potrebni protuupalni i antipiretični učinci:

aspirin; ibuprofen; naproksen; indometacin; diklofenak; celekoksib; ketoprofen; Etodolak. Meloksikamje.

Neki lijekovi su slabiji, ne tako agresivni, drugi su namijenjeni akutnoj artrozi, kada je hitna intervencija potrebna za zaustavljanje opasnih procesa u tijelu.

Koja je prednost nove generacije NSAID-a

Nuspojave se javljaju s produljenom primjenom NSAR (na primjer, u liječenju osteohondroze) i sastoje se u porazu sluznice želuca i duodenuma s nastankom čireva i krvarenja. Ovaj nedostatak neselektivnih NSAID-a doveo je do razvoja lijekova nove generacije koji blokiraju samo COX-2 (upalni enzim) i ne utječu na rad COX-1 (enzim za zaštitu).

Među nedostacima nove generacije lijekova može se uočiti samo njihova visoka cijena, što je čini nedostupnom mnogim ljudima.

NSAID-ovi nove generacije: popis i cijene

Popis popularnih i učinkovitih nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije:

Movalis. Ima antipiretičko, dobro izraženo analgetsko i protuupalno djelovanje. Glavna prednost ovog alata je u tome što se uz redoviti nadzor liječnika može uzeti dosta dugo. Dostupan meloksikam u obliku otopine za intramuskularne injekcije, tablete, čepiće i masti. Tablete meloksikama (movalis) vrlo su pogodne jer djeluju dugo, a dovoljno je uzeti jednu tabletu tijekom dana. Movalis, koji sadrži 20 tableta od 15 mg košta 650-850 rubalja. Ksefokam. Lijek, stvoren na bazi Lornoxicam. Njegova je značajka činjenica da ima visoku sposobnost ublažavanja boli. Prema ovom parametru, on odgovara morfinu, ali ne izaziva ovisnost i nema djelovanje na opijat kao na središnji živčani sustav. Ksefokam, koji sadrži 30 tableta od 4 mg košta 350-450 rubalja. Celekoksib. Ovaj lijek uvelike olakšava pacijentovo stanje kod osteohondroze, artroze i drugih bolesti, ublažava bolni sindrom i učinkovito se bori s upalom. Celekoksib ima minimalnu ili nikakvu nuspojavu na probavni sustav. Cijena 400-600 rubalja. Nimesulid. Koristi se s velikim uspjehom u liječenju vertebralnih bolova u leđima, artritisa itd. Uklanja upalu, hiperemiju, normalizira temperaturu. Korištenje nimesulida brzo dovodi do smanjenja boli i poboljšanja mobilnosti. Također se koristi kao mast za nanošenje na problematično područje. Nimesulid, koji sadrži 20 tableta od 100 mg košta 120-160 rubalja.

klasifikacija

Kako se klasificiraju NSAR i što je to? Prema kemijskom podrijetlu, ovi lijekovi su kiseli i nekiselinski derivati.

Oksikam - piroksikam, meloksikam; NSAID na bazi indo-octene kiseline - indometacin, etodolak, sulindak; Na temelju propionske kiseline - ketoprofena, ibuprofena; Salicipati (na bazi salicilne kiseline) - aspirin, diflunisal; Derivati feniloctene kiseline - diklofenak, aceklofenak; Pirazolidini (pirazolonska kiselina) - Analginum, metamizol natrij, fenilbutazon.

alkanoni; Derivati sulfonamida.

Također, nesteroidni lijekovi se razlikuju po vrsti i intenzitetu izlaganja - analgetskom, protuupalnom, kombiniranom.

Učinkovitost srednje doze

Snaga protuupalnog učinka srednjih doza NSAID-a može se urediti u sljedećem redoslijedu (na vrhu su najjači):

indometacin; flurbiprofen; Diklofenak natrij; piroksikam; ketoprofen; naproksen; ibuprofen; Amidopyrine; Aspirin.

O analgetskom učinku srednje doze NSAID-a može se rasporediti u sljedećem redoslijedu:

ketorolak; ketoprofen; Diklofenak natrij; indometacin; flurbiprofen; Amidopyrine; piroksikam; naproksen; ibuprofen; Aspirin.

Koju dozu odabrati?

Svakom novom pacijentu za ovog pacijenta treba najprije propisati najnižu dozu. Uz dobru toleranciju u 2-3 dana povećati dnevnu dozu.

Nuspojave

Dugotrajna primjena protuupalnih lijekova u visokim dozama može uzrokovati:

Poremećaj živčanog sustava - promjene raspoloženja, dezorijentiranost, vrtoglavica, letargija, tinitus, glavobolja, zamagljen vid; Promjene u radu srca i krvnih žila - otkucaji srca, povišeni krvni tlak, oticanje. Gastritis, čirevi, perforacija, gastrointestinalno krvarenje, dispeptički poremećaji, promjene u funkciji jetre s povećanjem jetrenih enzima; Alergijske reakcije - angioedem, eritem, urtikarija, kuglični dermatitis, bronhijalna astma, anafilaktički šok; Zatajenje bubrega, umanjeno mokrenje.

Liječenje NSAID-a treba provoditi unutar minimalno dopuštenog vremena i minimalnih učinkovitih doza.

Koristite tijekom trudnoće

movalis

Lider među nesteroidnim protuupalnim lijekovima može se nazvati Movalis, koji ima produljeno razdoblje djelovanja i dopušten je za dugotrajnu uporabu.

Određivanje doze, način primjene (tablete, injekcije, čepići) ovisi o težini, vrsti bolesti.

celekoksib

Celekoksib se u pravilu uzima u dozi od 100-200 mg dnevno u 1-2 doze. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

indometacin

Odnosi se na najučinkovitije sredstvo nehormonskog djelovanja. Kod artritisa indometacin ublažava bol, smanjuje oticanje zglobova i ima snažan protuupalni učinak.

U farmakologiji, indometacin je dostupan pod nazivima Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Najpopularniji trgovački nazivi za ibuprofen su Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

diklofenak

Dostupno pod nazivima Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen i drugi.

ketoprofen

Ovaj proizvod možete kupiti pod trgovačkim nazivima Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax i Flexen.

aspirin

Alternativni lijekovi: kondroprotektori

Često se propisuju hondroprotektori za liječenje zglobova. Ljudi često ne razumiju razliku između NSAR i hondroprotektora. NSAID-i brzo uklanjaju bol, ali također imaju mnogo nuspojava. I hondroprotektori štite hrskavično tkivo, ali trebaju uzeti tečajeve.

Sastav najučinkovitijih kondroprotektora uključuje 2 tvari - glukozamin i hondroitin.