movalis

Pozdrav, večeras imam leđa. Ujutro sam jednom primijenio Voltarenovu mast, ali za sada nema učinka. Bol se nije smirila. Ne znam što da radim. Ne mogu zakazati sastanak s ortopedom, jer su praznici. Molim te, reci mi kako se riješiti boli. Hvala unaprijed.


Navedene informacije namijenjene su medicinskim i farmaceutskim stručnjacima, ne smiju se koristiti za liječenje i ne mogu se smatrati službenim. Najtočnije informacije o pripravku nalaze se u uputama koje je proizvođač priložio pakiranju. Nijedna informacija objavljena na ovoj ili bilo kojoj drugoj stranici naše web-lokacije ne može poslužiti kao zamjena za osobnu žalbu stručnjaku.
Obratite pažnju na određene datume unosa podataka, informacije mogu biti zastarjele.

Movalis® (Movalis®)

Aktivni sastojak:

Sadržaj

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

3D slike

struktura

Opis oblika doziranja

Doziranje 7,5 mg: okrugli blijedožuti do žuti tableta. Jedna strana je konveksna s kosim rubom. Na konveksnoj strani - logotip tvrtke; s druge strane je šifra i konkavni rizik. Dopuštena je hrapavost tableta.

Tablete, 15 mg: tablete okrugle blijedožute do žute boje. Jedna strana je konveksna s kosim rubom. Na konveksnoj strani - logotip tvrtke; s druge strane je šifra i konkavni rizik. Dopuštena je hrapavost tableta.

Farmakološko djelovanje

farmakodinamiku

Movalis ® je NSAID, derivat enolne kiseline i djeluje protuupalno, analgetski i antipiretički. Izraženi protuupalni učinak meloksikama utvrđen je na svim standardnim modelima upale. Mehanizam djelovanja meloksikama je njegova sposobnost da inhibira sintezu PG - poznatih upalnih medijatora.

Meloksikam in vivo inhibira sintezu PG na mjestu upale u većoj mjeri nego u sluznici želuca ili bubrezima.

Ove razlike povezane su s više selektivnom inhibicijom COX-2 u usporedbi s COX-1. Vjeruje se da inhibicija COX-2 osigurava terapeutski učinak NSAID-a, dok inhibicija konstantno prisutnog COX-1 izoenzima može biti odgovorna za nuspojave iz želuca i bubrega. Selektivnost meloksikama prema COX-2 potvrđena je u različitim testnim sustavima, in vitro i in vivo. Selektivna sposobnost meloksikama da inhibira COX-2 prikazana je kada se in vitro koristi ljudska krv kao testni sustav. Utvrđeno je da meloksikam (u dozama od 7,5 i 15 mg) aktivnije inhibira COX-2, pokazujući veći inhibitorni učinak na proizvodnju PGE-a.2, stimulirani lipopolisaharidom (reakcija kontrolirana sa COX-2) nego za proizvodnju tromboksana uključenog u proces zgrušavanja krvi (reakcija kontrolirana COX-1). Ovi učinci ovise o veličini doze.

Ispitivanja ex vivo pokazala su da meloksikam (u dozama od 7,5 i 15 mg) ne utječe na agregaciju trombocita i vrijeme krvarenja, za razliku od indometacina, diklofenaka, ibuprofena i naproksena, koji su značajno potisnuli agregaciju trombocita i povećali vrijeme krvarenja. U kliničkim ispitivanjima, nuspojave iz gastrointestinalnog trakta općenito su se javljale rjeđe kada su uzimali meloksikam 7,5 i 15 mg nego kada su uzimali druge NSAIL, s kojima je napravljena usporedba. Ta razlika u učestalosti nuspojava u gastrointestinalnom traktu uglavnom je posljedica činjenice da su tijekom uzimanja meloksikama rjeđe bile pojave kao što su dispepsija, povraćanje, mučnina i bol u trbuhu. Učestalost perforacija u gornjem GI traktu, čirevima i krvarenju, koji su bili povezani s primjenom meloksikama, bila je niska i ovisila je o dozi lijeka.

farmakokinetika

Apsorpcija. Meloksikam se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, što dokazuje visoka apsolutna bioraspoloživost (90%) nakon uzimanja lijeka. Nakon jedne primjene meloksikama Cmaksimum lijek u plazmi postiže se unutar 5-6 sati

Istovremeno uzimanje hrane i anorganskih antacida ne mijenja apsorpciju. Kada se koristi unutarnji lijek (u dozama od 7,5 i 15 mg), njegova koncentracija je proporcionalna dozi. Stacionarno stanje farmakokinetike postiže se unutar 3-5 dana. Opseg razlika između maksimalne i bazalne koncentracije lijeka nakon uzimanja jednom dnevno je relativno mali i iznosi 0,4-1 µg / ml kada se koristi doza od 7,5 mg, a kada se koristi doza od 15 mg - 0,8–2 µg / ml (C vrijednosti su danemin i Cmaksimum u razdoblju stabilne farmakokinetike), iako postoje i vrijednosti izvan tog raspona.

Cmaksimum Meloksikam u plazmi tijekom farmakokinetike u stanju dinamičke ravnoteže postiže se 5-6 sati nakon uzimanja.

Distribucija. Meloksikam se vrlo dobro veže na proteine ​​plazme, uglavnom na albumin (99%). Prodire u sinovijalnu tekućinu, koncentracija u sinovijalnoj tekućini je približno 50% koncentracije u plazmi. Vd nakon ponovljenog uzimanja meloksikama (u dozama od 7,5 do 15 mg) je oko 16 litara, s koeficijentom varijacije od 11 do 32%.

Metabolizam. Meloksikam se gotovo u potpunosti metabolizira u jetri i formira 4 farmakološki neaktivne derivate. Glavni metabolit 5'-karboksimloksikama (60% doze) nastaje oksidacijom intermedijernog metabolita, 5'-hidroksimetilmeloksikama, koji se također izlučuje, ali u manjoj mjeri (9% doze). In vitro studije su pokazale da CYP2C9 igra važnu ulogu u ovoj metaboličkoj transformaciji, CYP3A4 izoenzim je od dodatne važnosti. Peroksidaza je uključena u stvaranje dvaju drugih metabolita (koji čine 16 i 4% doze lijeka), čija se aktivnost vjerojatno razlikuje pojedinačno.

Povlačenje. Izlučuje se jednako kroz crijeva i bubrege, uglavnom u obliku metabolita. U nepromijenjenom obliku s izmetom manje od 5% dnevne doze izlučuje se, u urinu se lijek nalazi u nepromijenjenom obliku samo u tragovima.

Prosječno t1/2 Meloksikam varira od 13 do 25 sati.

Klirens u plazmi iznosi prosječno 7-12 ml / min nakon jedne doze meloksikama.

Nedostatak jetre i / ili bubrega. Nedostatak funkcije jetre, kao i slabo izražena bubrežna insuficijencija, nema značajan učinak na farmakokinetiku meloksikama. Stopa eliminacije meloksikama iz tijela značajno je veća u bolesnika s umjereno teškom bubrežnom insuficijencijom. Meloksikam se gori za proteine ​​plazme u bolesnika s terminalnim stadijem bubrežne bolesti. S terminalnim zatajenjem bubrega, povećanje Vd može dovesti do viših koncentracija slobodnog meloksikama, tako da u tih bolesnika dnevna doza ne smije prelaziti 7,5 mg.

Stariji bolesnici. Stariji bolesnici u usporedbi s mladim pacijentima imaju slične farmakokinetičke pokazatelje. U starijih bolesnika, prosječan klirens plazme tijekom razdoblja ravnoteže farmakokinetike je nešto niži nego u mlađih bolesnika. Starije žene imaju višu AUC i dugu T1/2 u usporedbi s mladim pacijentima oba spola.

Indikacije Movalisa®

osteoartritis (artroza, degenerativne bolesti zglobova) uključujući s komponentom boli;

druge upalne i degenerativne bolesti mišićno-koštanog sustava, kao što su artropatije, dorzopatije (na primjer, išijas, bol u donjem dijelu leđa, periartritis ramena itd.), praćena boli.

kontraindikacije

preosjetljivost na aktivni sastojak ili pomoćne komponente lijeka;

potpuna ili nepotpuna kombinacija astme, ponavljajućih nazalnih polipoza i paranazalnih sinusa, angioedema ili urtikarije uzrokovane netolerancijom na acetilsalicilnu kiselinu ili druge NSAID, zbog postojeće vjerojatnosti unakrsne osjetljivosti (uključujući povijest bolesti);

Erozivne i ulcerozne lezije želuca i dvanaesnika u akutnoj fazi ili nedavno prenesene;

upalna bolest crijeva - Crohnova bolest ili ulcerozni kolitis u akutnoj fazi;

ozbiljno zatajenje jetre;

teška bubrežna insuficijencija (ako se ne izvodi hemodijaliza, kreatinin Cl je manji od 30 ml / min, kao i kod potvrđene hiperkalemije), progresivna bolest bubrega;

aktivno gastrointestinalno krvarenje, nedavno cerebrovaskularno krvarenje ili ustanovljena dijagnoza poremećaja zgrušavanja;

teškog nekontroliranog zatajenja srca;

liječenje perioperativnog bola tijekom operacije koronarne arterije bajpasa;

rijetka nasljedna netolerancija na galaktozu (maksimalna dnevna doza lijeka s dozom meloksikama 7,5 i 15 mg sadrži 47 odnosno 20 mg laktoze);

dječja dob do 12 godina.

S oprezom: povijest gastrointestinalnih bolesti u povijesti (ulkus želuca i čir na dvanaesniku, bolest jetre); kongestivno zatajenje srca; zatajenje bubrega (kreatinin Cl 30–60 ml / min); ishemijske bolesti srca; cerebrovaskularne bolesti; dislipidemija / hiperlipidemija; dijabetes; istodobna terapija sa sljedećim lijekovima: oralni GCS, antikoagulansi (uključujući varfarin), antiagregacijska sredstva, SSRI (uključujući citalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin); bolest perifernih arterija; napredna dob; produljena upotreba NSAID-a; pušenje; česta uporaba alkohola.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Uporaba lijeka Movalis ® kontraindicirana je tijekom trudnoće. Poznato je da NSAID prodiru u majčino mlijeko, pa je uporaba Movalisa tijekom dojenja kontraindicirana.

Kao lijek koji inhibira sintezu COX / PG, Movalis ® može utjecati na plodnost i stoga se ne preporučuje ženama koje planiraju trudnoću. Meloksikam može dovesti do odgođene ovulacije. U tom smislu, za žene koje imaju problema sa začećem i koje se pregledavaju za slične probleme, preporučuje se da se lijek povuče.

Nuspojave

Sljedeće su nuspojave, čija je povezanost s uporabom Movalis® smatrana mogućim.

Nuspojave zabilježene tijekom post-marketinške uporabe, čija je povezanost s unosom droge smatrana mogućom, označene su s *. Unutar klasa sistemskih organa, u učestalosti pojave nuspojava koriste se sljedeće kategorije: vrlo često (≥1 / 10); često (≥1 / 100, ®, koristi se u obliku različitih oblika doziranja ne smije prelaziti 15 mg / dan.

Mlade. Maksimalna doza kod adolescenata (12-18 godina) je 0,25 mg / kg i ne smije prelaziti 15 mg.

Lijek je kontraindiciran kod djece mlađe od 12 godina zbog nemogućnosti odabira odgovarajuće doze za ovu dobnu skupinu.

predozirati

Simptomi: Nema dovoljno akumuliranih podataka o slučajevima povezanih s predoziranjem lijekom. Vjerojatno će biti prisutni simptomi karakteristični za predoziranje NSAID lijekovima, u teškim slučajevima pospanost, oslabljena svijest, mučnina, povraćanje, epigastrična bol, gastrointestinalno krvarenje, akutno zatajenje bubrega, promjene krvnog tlaka, zastoj disanja, asistolija.

Liječenje: protuotrov je nepoznat, u slučaju predoziranja lijekom treba evakuirati sadržaj želuca i opću potpornu terapiju. Kolestiramin ubrzava eliminaciju meloksikama.

Posebne upute

Pacijente koji boluju od gastrointestinalnih bolesti treba redovito pratiti. Ako se javi ulcerozna lezija gastrointestinalnog trakta ili gastrointestinalno krvarenje, Movalis® treba poništiti.

Gastrointestinalni čirevi, perforacija ili krvarenje mogu se pojaviti tijekom primjene NSAR u bilo koje vrijeme, kako u prisutnosti alarmantnih simptoma ili u povijesti ozbiljnih gastrointestinalnih komplikacija, tako iu odsutnosti tih znakova. Posljedice ovih komplikacija su općenito ozbiljnije u starijih osoba. Primjenom Movalisa ® mogu se razviti ozbiljne kožne reakcije kao što su eksfolijativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza. Stoga posebnu pozornost treba posvetiti pacijentima koji prijavljuju razvoj nuspojava na koži i sluznici, kao i reakcije preosjetljivosti na lijek, osobito ako su slične reakcije uočene tijekom prethodnih ciklusa liječenja. Razvoj takvih reakcija u pravilu se promatra tijekom prvog mjeseca liječenja. U slučaju prvih znakova kožnog osipa, promjena sluznice ili drugih znakova preosjetljivosti, treba razmotriti pitanje prestanka primjene lijeka Movalis®. Opisani su slučajevi kada uzimanje NSAID-a povećava rizik od razvoja ozbiljne kardiovaskularne tromboze, infarkta miokarda, napada angine, moguće smrtonosne. Taj se rizik povećava s produljenom upotrebom lijeka, kao i kod pacijenata s navedenim bolestima u povijesti i predisponiranima za takve bolesti.

NSAID inhibiraju sintezu PG u bubrezima, koji su uključeni u održavanje perfuzije bubrega. Primjena NSAIL-a u bolesnika s smanjenim bubrežnim protokom krvi ili smanjenim BCC-om može dovesti do dekompenzacije latentnog zatajenja bubrega. Nakon ukidanja NSAID-a, funkcija bubrega se obično vraća na prvobitnu razinu. Stariji bolesnici, bolesnici s dehidracijom, kongestivnim zatajenjem srca, cirozom jetre, nefrotskim sindromom ili akutnim oštećenjem bubrega, pacijentima koji uzimaju diuretike, ACE inhibitorima, ARA II, kao i pacijentima podvrgnuti ozbiljnoj operaciji koja dovodi do hipovolemije. Kod takvih bolesnika treba na početku terapije pažljivo pratiti diurezu i funkciju bubrega. Korištenje NSAIL u kombinaciji s diureticima može dovesti do zadržavanja natrija, kalija i vode, kao i do smanjenja natriuretskog učinka diuretika. Kao rezultat toga, kod predisponiranih bolesnika mogu se pogoršati znakovi zatajenja srca ili hipertenzije. Stoga je potrebno pažljivo praćenje stanja ovih bolesnika i održavati adekvatnu hidrataciju. Prije početka liječenja potrebno je testirati bubrežnu funkciju. U slučaju kombinirane terapije, potrebno je pratiti i funkciju bubrega. Kada se koristi lijek Movalis ® (kao i većina drugih NSAID), moguće je epizodično povećanje aktivnosti serumske transaminaze ili drugih pokazatelja funkcije jetre. U većini slučajeva to je povećanje bilo malo i prolazno. Ako su utvrđene promjene značajne ili se ne smanjuju s vremenom, Movalis® treba poništiti i provesti promatranje utvrđenih promjena u laboratoriju. Oslabljeni ili osiromašeni pacijenti mogu biti gori podnošljivi zbog nuspojava, pa stoga takve bolesnike treba pažljivo pratiti.

Kao i drugi NSAR, Movalis ® može prikriti simptome zarazne bolesti.

Kao lijek koji inhibira sintezu COX / PG, Movalis ® može utjecati na plodnost i stoga se ne preporučuje ženama s teškoćama u začeću. U tom smislu, za žene koje se podvrgavaju probiru iz tog razloga, preporuča se ukidanje lijeka Movalis ®. U bolesnika sa slabom ili umjerenom bubrežnom insuficijencijom (Cl kreatinin više od 25 ml / min), prilagodba doze nije potrebna.

Bolesnici s cirozom jetre (kompenzirana) prilagodba doze nije potrebna.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima. Nisu provedena posebna klinička ispitivanja učinka lijeka na sposobnost vožnje i mehanizme. Međutim, prilikom vožnje i rada s mehanizmima treba uzeti u obzir mogućnost vrtoglavice, pospanosti ili drugih poremećaja središnjeg živčanog sustava.

Obrazac za izdavanje

Tablete, 7,5 mg ili 15 mg. 10 kartica. u blisteru od PVC / Al-folije ili PVC / PVDH / Al-folije. 1 ili 2 bl. stavljen u kartonsku kutiju.

proizvođač

"Beringer Ingelheim Ellas AE" 5. km od Payania-Markopoulo, 19400 Koropi, Grčka ili "Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG". Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Njemačka.

Ime i adresu pravne osobe na čije ime se izdaje potvrda o registraciji. Beringer Ingelheim International GmbH. Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Njemačka.

Za više informacija o lijeku, kao i za slanje tvrdnji i informacija o štetnim događajima, molimo vas da kontaktirate sljedeću adresu u Rusiji. OOO Beringer Ingelheim 125171, Moskva, Leningradskoye sh. 16A, str.

Tel: (495) 544-50-44; faks: (495) 544-56-20.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Uvjeti skladištenja Movalisa®

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja lijeka Movalis ®

Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.

movalis

Movalis: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Movalis

ATX kod: M01AC06

Aktivni sastojak: meloksikam (meloksikam)

Proizvođač: Instituto De Angeli S.r.L (Italija), Boehringer Ingelheim Espana SA (Španjolska), Boehringer Ingelheim Pharma GmbH Co KG. (Njemačka)

Ažurirajte opis i fotografiju: 30.04.2018

Cijene u ljekarnama: od 509 rubalja.

Movalis je lijek s protuupalnim, analgetskim i antipiretičkim djelovanjem, koji se koristi u simptomatskom liječenju reumatoidnog artritisa i osteoartritisa.

Oblik i sastav otpuštanja

Movalis je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:

  • Tablete: od blijedo žute do žute boje, s jedne strane - konkavni rizik i šifra, s druge (konveksni s kosim rubom) - logo proizvođača, dopuštena je hrapavost površine (u blisterima od 10 kom., 1 ili 2 blistera u kartonskoj kutiji) );
  • Suspenzija za oralnu primjenu: viskozna, žućkasta sa zelenom nijansom (u tamnim staklenim bocama od 100 ml, 1 boca u kartonskom snopu zajedno s žlicom za doziranje);
  • Otopina za intramuskularnu injekciju: prozirna, žuta sa zelenom nijansom (u bezbojnim staklenim ampulama od 1,5 ml, 3 ili 5 ampula u blisterima ili paletama, 1 ili 2 pakiranja ili paleta u kartonskom snopu);
  • Rektalni čepići: žućkastozeleni, glatki, na dnu - šuplji (u blisterima 6 pakiranja, 1 ili 2 pakiranja u kartonskoj kutiji).

Sastav od 1 tableta uključuje:

  • Aktivni sastojak: meloksikam - 7,5 ili 15 mg;
  • Pomoćne komponente (7,5 mg / 15 mg): magnezijev stearat - 1,7 / 1,7 mg, povidon K25 - 10,5 / 9 mg, laktoza monohidrat - 23,5 / 20 mg, natrijev citrat dihidrat - 15/30 mg, krospovidon - 16,3 / 14 mg, mikrokristalna celuloza - 102 / 87,3 mg, koloidni silicijev dioksid - 3,5 / 3 mg.

Sastav suspenzije od 5 ml za oralnu primjenu uključuje:

  • Aktivni sastojak: meloksikam - 7,5 mg;
  • Pomoćne komponente: aroma maline - 10 mg, natrijev benzoat - 7,5 mg, 70% sorbitol - 1750 mg, limunska kiselina monohidrat - 6 mg, natrijev saharinat - 0,5 mg, gieteloza - 5 mg, natrijev dihidrogen fosfat dihidrat - 100 mg ksilitol - 750 mg, 85% glicerol - 750 mg, koloidni silicijev dioksid - 50 mg, pročišćena voda - 2463,5 mg.

Sastav 1 ml otopine za intramuskularne injekcije uključuje:

  • Aktivni sastojak: meloksikam - 10 mg;
  • Pomoćne komponente: glicin - 7,5 mg, meglumin - 9,375 mg, natrijev klorid - 4,5 mg, natrijev hidroksid - 0,228 mg, poloksamer 188 - 75 mg, glikofurfural - 150 mg, voda za injekcije - 1279,482 mg.

Struktura 1 rektalnog čepića uključuje:

  • Aktivni sastojak: meloksikam - 7,5 ili 15 mg;
  • Pomoćne komponente: supopocir BP (supozitorna masa), glicerilhidroksistearat polietilen glikol (glicerilhidroksistearat makrogol).

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Movalis je nesteroidni protuupalni lijek koji spada u kategoriju derivata enolne kiseline. Svi standardni modeli upale potvrđuju izraženi protuupalni učinak meloksikama. Njegov mehanizam djelovanja je inhibiranje proizvodnje prostaglandina, poznatih kao medijatori upale.

Meloksikam in vivo inhibira sintezu prostaglandina u fokusu upale u većoj mjeri nego u bubrezima ili sluznici želuca. To je zbog veće selektivnosti inhibicije ciklooksigenaze-2 (COX-2) u usporedbi s ciklooksigenazom-1 (COX-1). Stručnjaci vjeruju da je terapijski učinak NSAIL (nesteroidni protuupalni lijekovi) povezan s inhibicijom COX-2, dok inhibicija COX-1, koja je jedan od stalno prisutnih izoenzima, može doprinijeti razvoju nuspojava iz bubrega i želuca. Selektivnost aktivne komponente Movalisa u odnosu na COX-2 potvrđena je korištenjem različitih testnih sustava, in vivo i in vitro.

Sposobnost meloksikama da selektivno inhibira COX-2 dokazana je kada se koristi kao testni sustav za cjelovitu ljudsku krv in vitro. Tijekom eksperimenta, pronađeno je da tvar (u dozama od 7,5 i 15 mg) aktivnije inhibira COX-2, osiguravajući značajniji inhibitorni učinak na proizvodnju prostaglandina E2, koji je stimuliran lipopolisaharidima (reakcija koja se odvija pod kontrolom COX-2) nego na sintezu tromboksana uključenog u proces zgrušavanja krvi (reakcija se odvija pod kontrolom COX-1). Ozbiljnost ovih učinaka određena je dozom. Rezultati ex vivo studija pokazuju da meloksikam (u dozama od 7,5 i 15 mg) ne utječe na vrijeme krvarenja i agregaciju trombocita.

U kliničkim ispitivanjima, nuspojave iz gastrointestinalnog trakta općenito su bile manje uobičajene kod Movalisa u dozama od 7,5 i 15 mg nego u usporedbi s drugim NSAID-ima. Ova razlika u učestalosti nuspojava u gastrointestinalnom traktu u praksi očituje se rjeđom pojavom simptoma kao što su bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, dispepsija. Učestalost krvarenja, čireva i perforacija u gornjem GI traktu, koji su vjerojatno povezani s primjenom meloksikama, niska je i određena je dozom Movalisa.

farmakokinetika

Meloksikam se dobro apsorbira iz probavnog sustava, o čemu svjedoči njegova visoka apsolutna bioraspoloživost nakon oralne primjene (do 90%). Nakon jedne doze lijeka, maksimalna koncentracija tvari u plazmi dostiže se unutar 5-6 sati. Stupanj apsorpcije ne mijenja se s kombinacijom Movalisa s unosom hrane ili anorganskim antacidima. Kada uzimate lijek oralno u dozama od 7,5 i 15 mg njegovog sadržaja u krvi je razmjerno dozi. Stabilni farmakokinetički parametri meloksikama utvrđeni su 3-5 dana nakon početka terapije. Maksimalne i bazalne koncentracije lijeka nakon uzimanja 1 puta na dan imaju relativno mali raspon razlika u dozi od 7,5 mg 0,4 µ µg / ml, uz dozu od 15 mg - 0,8 × 2 µg / ml. (naznačene su minimalne i maksimalne koncentracije u razdoblju stabilnih vrijednosti farmakokinetičkih parametara). Ponekad postoje vrijednosti koje su izvan navedenih raspona.

Nakon intramuskularne primjene, meloksikam se potpuno apsorbira. Relativna bioraspoloživost u usporedbi s oralnom bioraspoloživošću doseže 100%. U tom smislu, pri prelasku s otopine za intramuskularnu primjenu na oralne oblike doziranja Movalisa, nema potrebe za prilagodbom doze. Nakon intramuskularne primjene 15 mg lijeka, maksimalna koncentracija lijeka u plazmi doseže se u roku od 60-96 minuta i iznosi 1,6–1,8 µg / ml.

Meloksikam se odlikuje visokim stupnjem vezanja na proteine ​​plazme, uglavnom albumina (približno 99%). Određuje se u sinovijalnoj tekućini čiji je sadržaj oko 50% sadržaja tvari u plazmi. Nakon ponovljenog uzimanja Movalisa u rasponu doza od 7,5-15 mg, volumen raspodjele je oko 16 litara (koeficijent varijacije kreće se od 11 do 32%).

Meloksikam se gotovo potpuno metabolizira u jetri, formirajući 4 derivata koji praktički nemaju farmakološke aktivnosti. Glavni metabolit je 5'-karboksimeloksikam (60% uzete doze), koji nastaje oksidacijom intermedijernog metabolita 5'-hidroksimetilmeloksikama. Potonji se također eliminira iz tijela, ali u manjoj količini (9% od uzete doze). Ispitivanja in vitro potvrđuju da izoenzim CYP2C9 igra značajnu ulogu u ovom metaboličkom procesu. Isto tako, CYP3A4 izozim je dodatno uključen u njega. Nastanak dvaju drugih metabolita (u kojima je 16% odnosno 4% primljene doze) nastaje uz sudjelovanje peroksidaze, čija aktivnost vjerojatno ovisi o individualnim karakteristikama organizma.

Meloksikam se izlučuje u jednakom omjeru s urinom i izmetom, uglavnom u obliku metabolita. Nepromijenjen kroz crijevo izlučuje manje od 5% dnevne doze. U urinu su nepromijenjene samo koncentracije meloksikama u tragovima. Prosječni poluživot je 1325 sati.

Klirens u plazmi kreće se od 7 do 12 ml / min nakon jedne doze Movalisa.

Poremećaji jetre, kao i blago teška bubrežna insuficijencija, praktički nemaju učinka na farmakokinetiku meloksikama. Brzina izlučivanja lijeka iz tijela značajno je veća u bolesnika s umjereno teškim zatajenjem bubrega. U bolesnika s terminalnom bubrežnom insuficijencijom meloksikam se gori za proteine ​​plazme. U ovom slučaju, povećanje volumena distribucije može uzrokovati veće koncentracije slobodnog meloksikama, stoga se pacijentima u ovoj kategoriji ne preporučuje propisivanje Movalisa u dnevnoj dozi većoj od 7,5 mg.

Kod starijih bolesnika, farmakokinetički parametri meloksikama ostaju gotovo isti kao i kod mladih bolesnika. Kod takvih bolesnika prosječno klirens plazme u razdoblju stabilnih farmakokinetičkih parametara ravnoteže je nešto niže nego u mladih bolesnika. Opažanja pokazuju da starije žene imaju veću površinu ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) i povećanje poluživota u usporedbi s mlađim pacijentima, i muškim i ženskim.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Movalis se propisuje za simptomatsko liječenje sljedećih bolesti:

  • Reumatoidni artritis;
  • Osteoartritis, uključujući degenerativne bolesti zglobova, artroza;
  • Ankilozantni spondilitis.

kontraindikacije

  • Kombinacija bronhijalne astme (pune ili djelomične), ponavljajućih polipoza paranazalnih sinusa i nosa s netolerancijom na acetilsalicilnu kiselinu ili druge nesteroidne protuupalne lijekove (sada ili u povijesti);
  • Peptički ulkus i / ili perforacija želuca i dvanaesnika (s pogoršanjem ili nedavno prenesenim);
  • Aktivno krvarenje iz probavnog sustava; nedavne cerebrovaskularne krvarenja ili potvrđene bolesti sustava zgrušavanja krvi;
  • Crohnove bolesti ili ulceroznog kolitisa (tijekom pogoršanja);
  • Progresivna bolest bubrega, teška zatajenje bubrega (s potvrđenom hiperkalijemijom; klirens kreatinina manji od 30 ml u minuti; u slučajevima kada se ne provodi hemodijaliza);
  • Insuficijencija jetre u teškom obliku;
  • Nekontrolirana teška zatajenja srca;
  • Postoperativna bol povezana s kirurškim zahvatom koronarne arterije;
  • Rijetke nasljedne netolerancije galaktoze (u imenovanju lijeka u obliku tableta (sastav maksimalne dnevne doze Movalisa 7,5 / 15 mg, respektivno, uključuje 47/20 mg laktoze));
  • Rijetka nasljedna netolerancija na fruktozu (kada se propisuje lijek u obliku suspenzije za oralnu primjenu (sastav maksimalne dnevne doze lijeka uključuje 2450 mg sorbitola));
  • Dob do 18 godina (s imenovanjem lijeka u obliku injekcijske otopine); do 12 godina (s imenovanjem lijeka u obliku tableta, oralnih suspenzija, čepića, s izuzetkom primjene Movalisa u liječenju juvenilnog reumatoidnog artritisa);
  • Razdoblje trudnoće i dojenja;
  • Preosjetljivost na sastojke lijeka, kao i na acetilsalicilnu kiselinu i druge nesteroidne protuupalne lijekove (postoji mogućnost unakrsne preosjetljivosti).

Relativno (Movalis treba koristiti s oprezom u sljedećim bolestima / stanjima):

  • Bolest perifernih arterija;
  • Kongestivno zatajenje srca;
  • Bolesti gastrointestinalnog trakta u povijesti (s Helicobacter pylori infekcijom);
  • Ishemijska bolest srca;
  • Cerebrovaskularne bolesti;
  • Zatajenje bubrega (s klirensom kreatinina od 30 do 60 ml u minuti);
  • Diabetes mellitus;
  • Hiperlipidemija i / ili dislipidemija;
  • Često pijenje i pušenje;
  • Dugotrajna terapija nesteroidnim protuupalnim lijekovima;
  • Istovremeni dogovor s metotreksatom u dozi od 15 mg tjedno;
  • Kombinirana primjena s selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina, antiplateletnim agensima, antikoagulansima, oralnim glukokortikosteroidima;
  • Starost

Upute za uporabu Movalis: metoda i doziranje

Movalis se preporučuje za kratko korištenje u najmanjoj djelotvornoj dozi, budući da smanjuje vjerojatnost nuspojava.

Tablete i suspenzija za oralnu primjenu.

Movalis se poželjno uzima oralno prije obroka.

U pravilu se propisuje sljedeći režim doziranja (dnevna doza):

  • Osteoartritis - 7,5 mg (moguće povećanje doze za 2 puta);
  • Reumatoidni artritis, ankilozantni spondilitis - 15 mg (moguće smanjenje doze za 2 puta).

S povećanim rizikom od nuspojava preporuča se započeti liječenje s dozom od 7,5 mg na dan.

Učestalost korištenja - 1 put dnevno.

Djeci do 12 godina u liječenju juvenilnog reumatoidnog artritisa propisuje se Movalis u obliku suspenzije za oralnu primjenu. Doza se izračunava na temelju tjelesne težine - 0,125 mg / kg (maksimalno 7,5 mg na dan). Preporučuje se primjena sljedećeg režima doziranja (količina aktivne tvari / volumen suspenzije):

  • 12 kg: 1,5 mg / 1 ml;
  • 24 kg: 3 mg / 2 ml;
  • 36 kg: 4,5 mg / 3 ml;
  • 48 kg: 6 mg / 4 ml;
  • Od 60 kg: 7,5 mg / 5 ml.

Maksimalna doza Movalisa kod djece od 12 do 18 godina s juvenilnim reumatoidnim artritisom iznosi 0,25 mg / kg, ali ne više od 15 mg dnevno.

Otopina za intramuskularnu injekciju

Movalis injekcije intramuskularno se obično propisuju samo tijekom prvih 2-3 dana terapije, nakon čega prelaze na uporabu enteralnih oblika lijeka.

Preporučena dnevna doza je 7,5 mg ili 15 mg (maksimalno), a učestalost je 1 puta dnevno. Doza je određena težinom upalnog procesa i intenzitetom boli.

Injekcijska otopina mora se davati duboko intramuskularno (intravenska primjena je kontraindicirana). Movalis se ne smije miješati s drugim lijekovima u istoj štrcaljki.

Rektalni čepići

Preporučuje se da se Movalis koristi u dnevnoj dozi od 7,5 mg, prema indikacijama može se povećati na 15 mg.

Bolesnici s završnom fazom bubrežne bolesti koji su na hemodijalizi, Movalis u bilo kojem obliku doziranja propisan je u dozi ne većoj od 7,5 mg na dan. Korekcija režima doziranja s umjerenim ili lakim funkcionalnim oštećenjem bubrega (s klirensom kreatinina od 30 ml u minuti) nije potrebna.

Uz istovremenu primjenu različitih oblika lijeka, ukupna dnevna doza Movalisa ne smije prelaziti 15 mg dnevno.

Nuspojave

  • Dišni sustav: rijetko - bronhijalna astma (u bolesnika s alergijama na acetilsalicilnu kiselinu ili druge nesteroidne protuupalne lijekove);
  • Probavni sustav: često - bol u trbuhu, dispepsija, proljev, povraćanje, mučnina; rijetko - gastrointestinalno krvarenje (koje se javlja jasno ili skriveno), nadutost, gastritis, konstipacija, podrigivanje, stomatitis; rijetko - ezofagitis, gastroduodenalni ulkusi, kolitis; vrlo rijetko - perforacija gastrointestinalnog trakta;
  • Živčani sustav: često - glavobolja; rijetko - pospanost, vrtoglavica;
  • Kardiovaskularni sustav: rijetko - povećanje krvnog tlaka, osjećaj "plime" krvi na licu; rijetko - otkucaji srca;
  • Mokraćni sustav: rijetko - promjene u funkcionalnim parametrima bubrega (povećanje razine uree i / ili kreatinina u serumu), urinarni poremećaji, uključujući akutnu urinarnu retenciju; vrlo rijetko, akutno zatajenje bubrega;
  • Hematopoetski sustav: rijetko - anemija; rijetko - trombocitopenija, leukopenija, promjene u broju krvnih stanica, uključujući promjene u formuli leukocita;
  • Imunološki sustav: rijetko - reakcije preosjetljivosti neposrednog tipa; s nepoznatom učestalošću - anafilaktoidne i / ili anafilaktičke reakcije, anafilaktički šok;
  • Um: rijetko - promjenjivo raspoloženje; s nepoznatom frekvencijom - zbunjenost, dezorijentacija;
  • Osjetilni organi: rijetko - vrtoglavica; rijetko, konjunktivitis, tinitus, oštećenje vida, uključujući zamagljen vid;
  • Potkožno tkivo i koža: rijetko - angioedem, svrbež, osip na koži; rijetko - urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza; vrlo rijetko - bulozni dermatitis, multiformni eritem; s nepoznatom frekvencijom - fotosenzitivnost;
  • Bilijarnog trakta i jetre: rijetko - prolazne promjene u pokazateljima funkcije jetre (osobito povećana aktivnost bilirubina ili transaminaza); vrlo rijetko - hepatitis;
  • Opći poremećaji i reakcije na mjestu injiciranja: često - oticanje i bol na mjestu ubrizgavanja; Rijetko - oticanje.

Uz zajedničku uporabu Movalisa s lijekovima koji potiskuju koštanu srž (na primjer, s metotreksatom), može se razviti citopenija.

Gastrointestinalno krvarenje, perforacija ili čir koji su povezani s terapijom mogu biti fatalni.

Kao i kod drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, tijekom liječenja Movalisom postoji vjerojatnost nefrotskog sindroma, glomerulonefritisa, bubrežne medularne nekroze i intersticijskog nefritisa.

predozirati

Informacije o predoziranju Movalis trenutno su ograničene. Vjerojatno će biti popraćena znakovima karakterističnim za predoziranje drugih NSAR. Simptomi kao što su asistolija, promjene krvnog tlaka, epigastrična bol, mučnina, povraćanje, gastrointestinalno krvarenje, zastoj disanja, akutno zatajenje bubrega, pospanost i oslabljena svijest mogu dovesti do teške intoksikacije kada se primjenjuje velika doza.

Specifični antidot je odsutan. U slučaju predoziranja, preporuča se evakuirati sadržaj želuca i imenovati opću terapiju održavanja. Uvođenje kolestiramina omogućuje ubrzavanje eliminacije meloksikama.

Posebne upute

Kada se Movalis primjenjuje na kožu, mogu se razviti značajni poremećaji kao što je Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza i eksfolijativni dermatitis. Posebnu pozornost treba posvetiti bolesnicima s nuspojavama iz sluznice i kože, kao i reakcijama preosjetljivosti na lijek, osobito ako su slične reakcije zabilježene tijekom prethodnih tretmana. U većini slučajeva, poremećaji kože nastaju tijekom prvih 30 dana primjene lijeka. Ponekad ove nuspojave mogu uzrokovati povlačenje Movalisa.

Tijekom liječenja, krvarenja, perforacija i čirevi gastrointestinalnog trakta mogu se pojaviti u bolesnika sa ili bez znakova upozorenja ili informacija o bolestima gastrointestinalnog trakta u povijesti. Za starije pacijente, posljedice ovih komplikacija su ozbiljnije.

Bolesnike s gastrointestinalnim bolestima treba redovito pratiti. S razvojem gastrointestinalnog krvarenja ili ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta, Movalis treba prekinuti.

Liječenje lijekovima može dovesti do povećanja rizika od kardiovaskularne tromboze, napadaja angine, infarkta miokarda (ponekad smrtonosnog). Rizik od takvih poremećaja raste s dugotrajnom terapijom, kao i kod bolesnika s navedenim bolestima u povijesti te u slučajevima osjetljivosti na njihovu pojavu.

Liječenje Movalisom u bolesnika s smanjenim volumenom cirkulirajuće krvi ili smanjenim protokom bubrega može uzrokovati razvoj dekompenzacije latentnog zatajenja bubrega, jer lijek inhibira sintezu prostaglandina uključenih u održavanje perfuzije bubrega u bubregu. U pravilu, nakon povlačenja Movalisa, nestaje funkcionalno oštećenje bubrega. Stariji pacijenti su najviše izloženi riziku razvoja tih reakcija; bolesnika s kongestivnim zatajenjem srca, dehidracijom, cirozom, akutnim oštećenjem bubrega ili nefrotskim sindromom; bolesnika nakon ozbiljnih kirurških intervencija koje mogu dovesti do pojave hipovolemije. Kod takvih bolesnika na početku terapije treba pažljivo pratiti funkciju bubrega i diurezu. Također, vjerojatnost razvoja latentnog oblika zatajenja bubrega povećava se uz istodobnu upotrebu antagonista receptora angiotenzina II, diuretičkih lijekova, inhibitora enzima koji pretvara angiotenzin.

Uz istovremenu primjenu Movalisa s diureticima, može se razviti zadržavanje natrija, kalija i vode, a može se smanjiti i natriuretski učinak diuretičkih lijekova. Zbog toga se kod predisponiranih bolesnika mogu povećati znakovi zatajenja srca ili hipertenzije (potrebno je provesti adekvatnu hidrataciju i pažljivo pratiti stanje tih bolesnika).

Povremeno tijekom terapije moguće je povećati aktivnost transaminaza u serumu ili drugim funkcionalnim parametrima jetre. Taj je porast u većini slučajeva bio beznačajan i prolazan. Ako su takva kršenja značajna ili se njihova ozbiljnost s vremenom ne smanjuje, potrebno je prekinuti liječenje i nastaviti pratiti utvrđene promjene u laboratoriju.

Prije imenovanja Movalisa, kao i tijekom kombiniranog liječenja potrebno je provesti studiju funkcionalnog stanja bubrega.

Iscrpljeni ili oslabljeni pacijenti moraju biti pažljivo praćeni zbog njihovog stanja, jer se oni mogu pogoršati zbog nuspojava uzrokovanih terapijom.

Mora se imati na umu da Movalis može prikriti simptome velike zarazne bolesti.

Lijek može utjecati na plodnost, pa se uporaba Movalisa ne preporučuje ženama koje imaju poteškoća sa začećem.

Kod izvođenja potencijalno opasnih vrsta rada koje zahtijevaju brze psihomotorne reakcije i povećanu koncentraciju pažnje (uključujući i vožnju), potrebno je razmotriti mogućnost razvoja oštećenja vida, vrtoglavice, pospanosti ili drugih poremećaja središnjeg živčanog sustava.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Svrha Movalis tijekom trudnoće je kontraindicirana. Budući da NSAIL-i prodiru u majčino mlijeko, lijek se ne smije davati dojiljama.

Meloksikam inhibira sintezu ciklooksigenaze / prostaglandina i može utjecati na plodnost. Ženama koje planiraju trudnoću nije preporučljivo koristiti ga. Meloksikam može inhibirati ovulaciju. Stoga pacijenti koji imaju problema sa začećem i pregledom iz tog razloga ne bi trebali uzimati lijek.

S abnormalnom funkcijom jetre

U bolesnika s kompenziranom cirozom nema potrebe za prilagodbom doze.

Interakcije lijekova

Uz zajedničko korištenje Movalisa s nekim lijekovima, mogu se pojaviti sljedeći učinci:

  • Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina: povećava se rizik od gastrointestinalnog krvarenja;
  • Ostali inhibitori sinteze prostaglandina, uključujući salicilate i glukokortikoide: povećava se rizik od gastrointestinalnog krvarenja i ulceracije u gastrointestinalnom traktu (zbog sinergizma djelovanja lijekova; ne preporuča se kombinacija lijekova);
  • Antihipertenzivni lijekovi (diuretici, beta-blokatori, vazodilatatori, inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima): njihova učinkovitost je smanjena;
  • Metotreksat: tubularna sekrecija se smanjuje, a koncentracija u plazmi raste bez promjene farmakokinetike i hematološke toksičnosti (istodobna primjena s dozama većim od 15 mg metotreksata tjedno se ne preporučuje; morate stalno pratiti funkciju bubrega i broj krvnih stanica);
  • Antagonisti receptora angiotenzina II: povećano smanjenje glomerularne filtracije, što može dovesti do razvoja akutnog zatajenja bubrega, posebno u pozadini funkcionalnog oštećenja bubrega (kada se propisuje kombinacija ovih lijekova, potrebno je pratiti funkciju bubrega);
  • Ciklosporin: pojačana je njegova nefrotoksičnost;
  • Litijevi pripravci: koncentracija litija u plazmi se povećava (tijekom imenovanja Movalisa, promjene u dozama litijevih pripravaka ili ako su otkazane, potrebno je pratiti koncentraciju litija);
  • Diuretici: povećava rizik od akutnog zatajenja bubrega s dehidracijom;
  • Kolestiramin: povećava brzinu eliminacije meloksikama;
  • Intrauterini kontraceptivni lijekovi: njihova učinkovitost je smanjena.

Također, prilikom propisivanja kombiniranog liječenja treba razmotriti sljedeće mjere opreza:

  • Ostali nesteroidni protuupalni lijekovi: kombinirana uporaba se ne preporučuje;
  • Oralni hipoglikemični lijekovi: potrebno je razmotriti mogućnost razvoja interakcije;
  • Diuretici: Potrebno je provesti adekvatnu hidrataciju, potrebno je provesti studiju bubrežne funkcije prije početka terapije
  • Lijekovi s poznatom sposobnošću inhibiranja CYP2C9 i / ili CYP3A4: treba uzeti u obzir mogućnost farmakokinetičke interakcije.

analoga

Analozi Movalisa su: Artrozan, Amelotex, Meloksikam, Meloksik-Teva, Movasin, Melbek, Liberum, Bi-xikam, Mesipol.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

  • Tablete i suspenzija za oralnu primjenu: 3 godine na temperaturi do 25 ° C;
  • Otopina za intramuskularnu primjenu: 5 godina na tamnom mjestu na temperaturi do 30 ° C;
  • Rektalni čepići: 3 godine na temperaturi do 30 ° C.

Period zadržavanja Movalisa u obliku suspenzije nakon otvaranja boce je 30 dana.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Recept.

Movalis Recenzije

Prema recenzijama, Movalis je dobio vrlo visoku ocjenu od pacijenata. Poznato je da se meloksikam brzo nakuplja u tijelu, pokazuje se prilično sporo, a njegova bioraspoloživost je viša od većine analoga. Različiti oblici doziranja omogućuju vam da odaberete najprikladnije od njih u skladu s individualnim željama i indikacijama.

Visoka klinička učinkovitost i minimalna učestalost nuspojava u usporedbi s drugim NSAR potvrđuju brojni pregledi bolesnika i liječnika. Iz tog razloga, Movalis se koristi za liječenje mnogih patoloških stanja koja prate reumatske bolesti upalne i degenerativne prirode, kao i za uklanjanje bolnog sindroma u groznici i primarnu dismenoreju.

Prema pacijentima, Movalis injekcije zbog neposrednog protoka lijeka u krv mogu se brzo riješiti čak i bolne agonije. Povoljne recenzije i Movalis tablete, prednost kojih je mogućnost dugotrajne uporabe (od 1 mjeseca do 1,5 godina).

Movalis cijena u ljekarnama

Približna cijena Movalis u obliku tableta s dozom od 7,5 mg je 556‒680 rubalja (20 komada u paketu), a doza od 15 mg - 452,573 rubalja (10 komada u paketu) ili 631 63959 rubalja (u paketu) 20 komada uključeno). Intramuskularna injekcija može se kupiti u prosjeku za 571 za 690 rubalja (3 ampule su uključene u paket) ili 789,940 rubalja (5 ampula su uključene u paket). Cijena suspenzije za oralnu primjenu varira od 462 do 850 rubalja. Rektalni čepići trenutno nisu dostupni.

Movalis: upute za uporabu

Movalis je nesteroidni protuupalni lijek koji djeluje kao analgetik i antipiretik.

Obrazac za izdavanje

Tablete žute, svijetlo žute boje okruglog oblika, s jednom konveksnom stranom, na koju je nanesen otisak logotipa tvrtke, i kosim rubom. Lagana hrapavost je prihvatljiva. Pakiranje kontura ćelija, kartonska ambalaža.

struktura

Aktivna komponenta:

Meloksikam, 7,5 gr

Pomoćne tvari:

Magnezijev stearat, natrijev citrat dihidrat, mikrokristalna celuloza, krvopovidon, povidon, koloidni silicij dioksid, laktoza monohidrat.

farmakodinamiku

Movalis je u skupini NSAID. Njegov aktivni sastojak je derivat enolne kiseline, koji ima antipiretičko, protuupalno i analgetsko djelovanje na sve standardne modele upale. Meloksikam ima sposobnost da inhibira sintezu prostaglandina na mjestu upale, a više nego u bubrezima ili na sluznici želuca. Ove razlike su posljedica činjenice da je ovaj lijek selektivni inhibitor enzima COX-2. U usporedbi s inhibitorima COX-1, izazivajući razvoj velikog broja nuspojava, uzrokuje minimalan broj reakcija i daje izraženiji terapijski učinak.

U dozi od 7,5 i 15 mg lijeka ne utječe štetno na agregaciju trombocita.

farmakokinetika

Meloksikam se dobro apsorbira iz probavnog trakta. Njegova apsolutna bioraspoloživost je 90%. Maksimalna koncentracija u plazmi nakon jedne doze lijeka postiže se nakon 5-6 sati. U isto vrijeme uzimanje lijeka s anorganskim antacidima ili prehrambenim proizvodima, apsorpcija se ne mijenja. Stabilni farmakokinetički pokazatelji postižu se za 3-5 dana (u dozi od 7,5 i 15 mg).

Meloksikam se 99% veže za proteine ​​plazme (uglavnom albumin). Tvar može prodrijeti u sinovijalnu tekućinu, doseći koncentraciju od 50%. Nakon ponovljene unutarnje primjene, prosječni volumen raspodjele (Vd) je 16 litara, a koeficijent varijacije 11–32%.

Lijek se gotovo potpuno metabolizira u jetri, formirajući 4 farmakološki neaktivne derivate. 60% ukupne doze je 5'-karboksimloksikam (glavni metabolit), nastao tijekom procesa oksidacije intermedijernog metabolita, 5'-hidroksimetilmeloksikama. Izoenzimi CYP2C9 i CYP3A4 imaju glavnu ulogu u formiranju tih metabolita. Preostala dva metabolita, koji čine 16 i 4 posto doze lijeka, nastaju pod utjecajem peroksidaze, koju karakterizira promjena aktivnosti.

Lijek u istoj količini izlučuje se putem bubrega i kroz crijeva, u obliku metabolita. Nepromijenjeni lijek nalazi se u tragovima u urinu, au količini od 5% u fecesu. Prosječni poluživot meloksikama je 13-25 sati. Nakon jedne doze lijeka, klirens plazme iznosi prosječno 7-12 ml u minuti.

Blago oštećenje bubrega i jetre nema značajan učinak na farmakokinetiku lijeka. Kod umjereno teškog zatajenja bubrega povećava se stopa eliminacije meloksikama. Kod terminalnog zatajenja bubrega lijek se vrlo slabo veže na proteine ​​plazme, što dovodi do povećanja koncentracije slobodne tvari.

Indikacije za uporabu

Movalis se koristi kao lijek za simptomatsku terapiju u sljedećim uvjetima:

  • reumatoidni artritis;
  • degenerativno-distrofične bolesti zglobova, koje karakterizira jaka bol;
  • ankilozantni spondilitis (ankilozantni spondilitis);
  • osteoartritis.

kontraindikacije

  • Preosjetljivost ili individualna netolerancija na pojedine komponente lijeka;
  • Sklonost razvoju alergijskih reakcija;
  • Tridija aspirina (netolerancija na NSAR, bronhijalna astma, polipozni rinosinusitis);
  • Djeca mlađa od 12 godina (osim juvenilnog reumatoidnog artritisa);
  • Napredna dob;
  • Trudnoća i dojenje;
  • Zatajenje jetre i bubrega (teški oblici patologije);
  • Uzimanje antikoagulansa;
  • Ulcerozni kolitis u akutnom stadiju, Crohnova bolest;
  • Želučani i 12-p crijevni čir (akutna faza);
  • Terapija postoperativne boli tijekom ranijih operacija koronarnih arterija;
  • Nekontrolirana teška zatajenja srca.

Način uporabe

Kod simptomatskog liječenja osteoartritisa dnevna doza lijeka je 7,5-15 mg (propisano od strane liječnika).

Pokazalo se da pacijenti koji pate od reumatoidnog artritisa i ankilozirajućeg spondilitisa uzimaju lijekove u dozi od 15 mg / dan. Nakon postizanja terapijskog učinka može se smanjiti na 7,5 mg.

Uz povećani rizik od nuspojava, uzimanje lijeka započinje dozom od 7,5 mg / dan. Bolesnicima s teškim zatajenjem bubrega koji se podvrgavaju postupcima hemodijalize dopušteno je da ne uzimaju više od 7,5 mg dnevno iz medicinskih razloga.

Minimalna preporučena doza za adolescente koji su navršili 12 godina je 0,25 mg / dan. Lijek treba uzimati jednom dnevno, uz obroke, piti puno tekućine.

Ukupna dnevna doza Movalisa ne smije prelaziti 15 mg.

Interakcije lijekova

Kada se koristi zajedno sa salicilatima i drugim inhibitorima sinteze prostaglandina, rizik od izražavanja sluznice gastrointestinalnog trakta i razvoja gastrointestinalnog krvarenja značajno se povećava.

Kada se uzimaju zajedno s pripravcima litija, koncentracija potonjeg povećava se u krvnoj plazmi, smanjujući izlučivanje bubrega.

Movalis smanjuje tubularnu sekreciju metotreksata, povećavajući njegovu hematološku toksičnost, ali bez promjene farmakokinetike lijeka.

Smanjuje učinkovitost intrauterinih kontraceptiva.

Istovremena primjena s diureticima može dovesti do dehidracije i razvoja akutnog zatajenja bubrega, pa je stoga potrebno provesti preliminarno istraživanje stanja bubrega i potpore u procesu primjene odgovarajuće hidratacije.

Movalis smanjuje aktivnost antihipertenzivnih lijekova, zbog inhibicije prostaglandina s vazodilatacijskim svojstvima.

Zajedničkom upotrebom NSAID-a s angiotenzin-2 antagonistima dolazi do smanjenja glomerularne filtracije, koja, ako je oštećena bubrežna funkcija, može uzrokovati razvoj zatajenja bubrega.

Lijek je sposoban za interakciju s hipoglikemijskim lijekovima.

Nuspojave

Na dijelu gastrointestinalnog trakta: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev, konstipacija, nadutost, ezofagitis, podrigivanje, kolitis, gastritis, ulceracija sluznice probavnog trakta, skriveno ili očito krvarenje iz probavnog sustava.

Na dijelu kože: hiperemija, svrab, osip, urtikarija, fotosenzitivnost. Quincke edem, anafilaksija (u vrlo rijetkim slučajevima).

Na dijelu hemopoetskog sustava: anemija, trombocitopenija, leukopenija (rijetko).

Na dijelu dišnog sustava: akutni napadi bronhijalne astme.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, pospanost, zujanje u ušima, povećana nervoza, promjene raspoloženja.

Na dijelu organa vida: konjuktivitis, narušena jasnoća vida.

Budući da je kardiovaskularni sustav: vruće trepće, promjene krvnog tlaka, povećan broj otkucaja srca.

predozirati

S nekontroliranim unosom lijeka pogoršava se ozbiljnost nuspojava. Specifični antidot danas ne postoji. U slučaju predoziranja propisuje se ispiranje želuca i provodi se simptomatsko liječenje.

Posebne upute

Kada koristite NSAR u bolesnika s bolestima probavnog trakta treba redovito pratiti njihovo stanje kod liječnika. U slučaju gastrointestinalnog krvarenja, lijek treba odmah prekinuti. Također je potrebno prekinuti liječenje Movalisom uz značajno povećanje aktivnosti transaminaza ili drugih pokazatelja funkcije jetre.

Nije provedeno istraživanje utjecaja lijeka na sposobnost kontrole automobila ili obavljanja posla koji zahtijeva povećanu koncentraciju i psihomotornu brzinu reakcija. Preporučuje se da se bolesnici s oštećenjem vida ili poremećajima središnjeg živčanog sustava tijekom uzimanja Movalisa suzdrže od ove aktivnosti.

Uvjeti za odmor

Lijek pripada lijekovima na recept.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom, zaštićenom od svjetla, izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C. Vrijeme skladištenja je 3 godine. Po isteku ovog razdoblja za korištenje droge je zabranjeno.

Cijena Movealis

Prosječna cijena tableta Movalis u apotekama u Moskvi je:

  • tablete 15 mg 10 kom. - 500-600 rubalja.
  • tablete 15 mg 20 kom. - 800-900 rubalja.
  • tablete 7,5 mg 20 kom. - 650-700 rubalja.

proizvođač

Boehringer Ingelheim International, Njemačka