Otopina diklofenaka

Diklofenak je nesteroidni lijek s izraženim protuupalnim, antireumatskim, analgetskim i antipiretičkim svojstvima. Njegova aktivna tvar snažno inhibira prostaglandinintetazu i inhibira agregaciju trombocita.

Kod reumatskih bolesti protuupalni i analgetski učinak diklofenaka pridonosi učinkovitom smanjenju bolnih simptoma, jutarnje ukočenosti, oticanju zglobova, što poboljšava funkcionalno stanje zgloba.

Kod ozljeda u postoperativnom razdoblju diklofenak smanjuje bol i upalni edem. Kao i svi NSAR, lijek ima antiagregatuyu aktivnost.

Priprema u obliku masti uklanja jutarnju ukočenost i štiti zglobove od oticanja, poboljšava ljudsku motoričku funkciju, omogućuje djelomično obnavljanje pokretljivosti zglobova, njegovu učinkovitost i sprječavanje patološkog razaranja zglobnih zglobova.

Diklofenak tablete olakšavaju bol u zglobovima pri kretanju i mirovanju, smanjuju oticanje zglobova i uklanjaju ukočenost ujutro, povećavaju raspon pokreta u zahvaćenim zglobovima.

Prije propisivanja lijekova starijim pacijentima, oni moraju proći detaljan liječnički pregled i biti pod liječničkim nadzorom.

Indikacije za uporabu

  • Reumatizam, reumatoidni artritis, ankilozantni spondilitis (ankilozantni spondilitis);
  • Upalne bolesti mekih tkiva i zglobova;
  • Akutni napad gihta;
  • Artroza, spondiloartroza;
  • Neuritis, neuralgija, lumbago, išijas;
  • Primarna dismenoreja.

Upute za uporabu Diklofenak, doziranje

Diklofenak se određuje pojedinačno na temelju dokaza i ozbiljnosti bolesti. Maksimalna pojedinačna doza je 100 mg.
Injekcije diklofenaka natrija brzo ublažavaju simptome boli, ali ne uklanjaju uzrok bolesti. Namijenjen je ublažavanju boli i simptomima upale. Uporaba lijeka ne poništava medicinske postupke.

Standardna doza
Unutar: odrasli - 75-150 mg dnevno u nekoliko doza; retardni oblici - 1 put dnevno (po potrebi do 200 mg dnevno). Nakon postizanja kliničkog učinka, doza se smanjuje na minimalno održavanje.

Za djecu u dobi od 6 godina i starije i za adolescente propisane su samo tablete uobičajenog trajanja (koje nisu retardirane) po stopi od 2 mg / kg dnevno.

injekcije
Injekcije "Diklofenak" rade u mišićnom tkivu, duboko se uvode. Pojedinačni volumen za odrasle iznosi 75 mg. Ponoviti injekciju može biti najranije 12 sati. Liječenje se provodi 2 dana, au budućnosti se prenose na uzimanje tableta ili čepića.

Diklofenak svijeće
Rektalno (u rektumu, analno). Prije uporabe supozitorija, preporuča se isprazniti crijeva (napraviti klistir).
Doziranje svijeća za odrasle - 100 mg: 1 čepić 1 put dnevno. Supozitorije 50 mg: 1 čepić 2 puta na dan. Maksimalna dnevna doza je 150 mg. Trajanje upotrebe lijeka nije dulje od 7 dana.

Diklofenakova mast
Mast se nanosi tankim slojem na upaljeno bolno područje do 4 puta dnevno. Dan je dovoljan za upotrebu 2-4 g gela. Danas je diklofenakova mast ili gel najučinkovitiji alat u liječenju učinaka sportskih ozljeda i modrica.

Diklofenak kapi
Lijek u obliku kapi uliva se u konjunktivalnu vrećicu 1 kap 5 puta tijekom 3 sata prije operacije, odmah nakon operacije - 1 kap 3 puta, zatim 1 kap 3-5 puta dnevno tijekom vremena potrebnog za liječenje; ostale indikacije - 1 kap 4-5 puta dnevno.

kontraindikacije

  • Preosjetljivost na aktivnu tvar ili druge komponente lijeka.
  • Poznata alergijska reakcija na nesteroidne protuupalne lijekove.
  • Želučani ili crijevni čir u akutnoj fazi.
  • Teško zatajenje jetre ili bubrega.
  • Teško zatajenje srca.
  • III trimestra trudnoće.
  • Razdoblje dojenja.
  • Dječja dob.

Nuspojave diklofenaka

Kod primjene diklofenaka mogu se razviti sljedeće nuspojave:

  • vrtoglavica, glavobolja;
  • mučnina, proljev, konstipacija, bol u trbuhu ili grč, nadutost u trbuhu, nadutost, peptički ulkus s mogućim komplikacijama, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, gastrointestinalno krvarenje bez čira;
  • bronhospazam, kašalj, pneumonitis, edem grkljana;
  • visoki krvni tlak; aritmija;
  • zadržavanje tekućine;
  • osip na koži, pruritus; povećana fotosenzitivnost;
  • tinitus, zamagljen vid, oslabljen okus;
  • trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza, eozinofilija, trombocitopenična purpura, pogoršanje infektivnih procesa;
  • anafilaktoidne reakcije, alergijski vaskulitis, oticanje jezika i usana, anafilaktički šok (obično se brzo razvija).

Na mjestu intramuskularne injekcije može doći do paljenja, kao i mogućeg razvoja aseptične nekroze, infiltracije i nekroze masnog tkiva. Kod rijetkih slučajeva može se pojaviti oteklina.

Smanjuje učinke hipotenzivnih i hipnotičkih lijekova.

Povećava vjerojatnost nuspojava drugih NSAR i glukokortikosteroidnih lijekova (krvarenje u probavnom traktu), toksičnost metotreksata i nefrotoksičnost ciklosporina.

predozirati

Ne postoji tipična klinička slika predoziranja diklofenakom. S predoziranjem povećava ozbiljnost nuspojava lijeka.

Analogi Diklofenak, popis

Strukturni analozi diklofenaka na aktivnoj tvari:

  1. Artreks;
  2. vjera;
  3. voltaren;
  4. Diklak;
  5. Diklobene;
  6. Dikloberl;
  7. Diklovit;
  8. Diklogen;
  9. Diklomaks;
  10. Diklomelan;
  11. Diklonak;
  12. Diklonat;
  13. Dikloran;
  14. Diklorium;
  15. Diklofen;
  16. difenil;
  17. Dorosan;
  18. Naklof;
  19. Naklofen;
  20. ortofen;
  21. Ortofleks;
  22. Rapten;
  23. Revmavek;
  24. Remetan;
  25. Sanfinak;
  26. Feloran;
  27. Flotak.

Morate shvatiti da se upute za uporabu diklofenaka, cijene i pregledi za analoge ne primjenjuju i ne mogu se koristiti kao vodič. Bilo kakvo imenovanje ili zamjenu diklofenaka s analogom mora izvršiti kompetentni stručnjak. Ne liječi se sam!

Diklofenak u ampulama - tijek liječenja, upute za uporabu i pregledi

Pripravci iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova (skraćeno NSAID) utječu na enzim, koji je ključan u pretvorbi arahidonske kiseline u ljudsko tijelo. Cikloksigenaza pretvara ovu kiselinu u leukotriene i druge tvari koje uzrokuju upalu.

Osim toga, te tvari uzrokuju bol. Diklofenak u injekcijama, u mastima i tabletama ima protuupalni i analgetski (analgetski) učinak, stoga se koristi za neurološke i reumatološke bolesti.

Oblik oslobađanja i sastav lijeka diklofenak

Ovaj članak razmatra karakteristike lijeka za injekcije. Sastav jedne ampule diklofenaka 25 ili 75 mg natrijevog diklofenaka (sol), otopljen u alkoholu i vodi za injekcije.

Uz diklofenak za injekcije (u ampule), u liječenju koristite oblik lijeka u obliku tableta, čepiće (rektalne supozitorije), masti i gelove. To jest, lijekovi s ovim spojem u sastavu topikalnih masti i krema, supozitorija, kao i sistemski lijekovi koji uključuju injekcije diklofenaka.

Diklofenak: upute za uporabu

Da biste ispravno koristili ovaj ili onaj lijek, pogotovo kada ga morate koristiti sami, bez savjeta svog liječnika, morate pročitati upute za uporabu.

Navode se indikacije, kontraindikacije, doziranje lijekova i druge važne osobine. Unatoč tome, opasno je koristiti ovaj lijek sam zbog rizika od netolerancije, razvoja čireva u kontekstu gastropatije povezane s NSAID-ima.

Priče naših čitatelja!
"Sam sam izliječio bol u leđima. Prošla su 2 mjeseca otkad sam zaboravila na bol u leđima. Oh, kako sam ja patila, boli me leđa i koljena, stvarno nisam mogla normalno hodati. Koliko sam puta otišla u poliklinike, ali tamo propisane su samo skupe tablete i masti, od kojih uopće nije bilo.

I sada je prošao sedmi tjedan, jer se stražnji zglobovi nisu malo uznemirili, u jednom danu idem na posao u dachu, i hodam 3 km od autobusa, pa idem lako! Sve zahvaljujući ovom članku. Svatko tko ima bol u leđima je obavezno pročitati! "

Značajke sastava i farmakološkog djelovanja lijeka

Sastav jedne ampule diklofenaka je već opisan. Osim natrijeve soli u sastavu, nalaze se i otapala - benzil alkohol i injekcijska voda. Kao što možete vidjeti, u pripravku lijeka gotovo da i nema pomoćnih spojeva.

Diklofenak se odnosi na protuupalne lijekove iz kategorije NSAR. U usporedbi s drugim lijekovima iz ove skupine, diklofenak zauzima središnje mjesto za ulcerogene, kardiotoksične učinke i učinke na proces upale i boli.

Ostali lijekovi - Ibuprofen, Aertal, Acetilsalicilna kiselina - ili imaju snažan protuupalni učinak, dok vrlo snažno djeluju na želučanu sluznicu s nastankom čireva, ili je terapijski učinak slab, ali se čirevi formiraju vrlo rijetko i uz jak višak terapijske doze. Pročitajte više ovdje: upute za uporabu ibuprofena.

Indikacije za uporabu diklofenaka

S obzirom na široku raznolikost ljekovitih svojstava koja djeluju ovim lijekom, diklofenak se može koristiti za velik broj bolesti zglobova i neuroloških bolesti. Osim što lijek ublažava bolove, smanjuje oticanje, oticanje zglobova, enteze (vezivanje ligamenata za kosti), ligamente.

U kojim se akutnim situacijama primjenjuje diklofenak (injekcije)?

  • Napad zglobnog artritisa (kolhicin se koristi u stranim zemljama, ne proizvodi se u Rusiji, stoga je najučinkovitiji lijek za ublažavanje boli kod gihta diklofenak);
  • Pogoršanje osteohondroze kralježnice;
  • Reumatoidni artritis;
  • Traumatsko oštećenje ligamenata, mišića, tetiva. Što je tendinozna tendinija pročitajte ovdje.
  • Deformirajući osteoartritis (s ovom bolešću, diklofenak ne samo da anestezira i eliminira sinovitis, nego također sprečava uništavanje hrskavice i temeljne kosti);
  • Reumatoidne lezije zglobova šake, stopala;
  • Spondylopathy (oštećenje zglobova kralježnice), uključujući seronegativni spondilitis (s psorijatičnim lezijama, ankilozantnim spondilitisom, reaktivnim artritisom s infekcijama genitourinarnog sustava, gastrointestinalnim traktom);
  • Polimijalgijc.

Bol i krckanje u leđima tijekom vremena mogu dovesti do strašnih posljedica - lokalnog ili potpunog ograničenja pokreta, čak i invaliditeta.

Ljudi koji su naučili iz gorkog iskustva koriste prirodne lijekove koje ortopedi preporučuju da liječe leđa i zglobove.

Kontraindikacije za lijek

Najopasnija nuspojava je krvarenje iz čira želuca ili dvanaesnika. Dakle, na prvom mjestu među kontraindikacijama za uzimanje diklofenaka su bolesti želuca (gastritis, peptički ulkus).

I također:

  1. Aspirinska astma (bronhospazam kao odgovor na uzimanje NSAR).
  2. Patologija želuca i dvanaesnika.
  3. Trudnoća.
  4. Dojenje.
  5. Djeca do 12-13 godina.
  6. Promjena slike crvene krvi.
  7. Kolitis.

Doziranje i rukovanje ampulom

Doza lijeka je 75 mg na samom početku liječenja. To znači da je za prvu intramuskularnu injekciju lijeka dovoljna 1 ampula. Nadalje, kako bi se postigao potpuniji učinak terapije, potrebno je koristiti višu dozu. Maksimalna dnevna doza lijeka - 150 mg - sadržaj 3 ampule diklofenaka.

Ipak, izbor količine lijeka mora obaviti liječnik pojedinačno za svaki pojedini slučaj bolesti. Uostalom, gastropatija je neizbježna kada je doza premašena na pozadini predispozicije (gastritis, čirevi ili erozivne lezije).

Kako napraviti injekciju?

Prva doza lijeka za brzi početak djelovanja u akutnoj situaciji trebala bi biti u obliku intramuskularne injekcije. Pravilno napraviti metak u mišić može biti, nakon odabira pravo mjesto za ubrizgavanje igle. Bolje je ako je to glutealna regija, naime, njezin gornji lateralni kvadrant.

Štrcaljka mora biti ispravno odabrana: to je štrcaljka od pet miligrama s dugom iglom. Korištenjem kraće igle i štrcaljke manjeg volumena može doći do pada tvari u mišić, ali u potkožno tkivo. Može biti u najboljem slučaju hematom, nekroza - u najgorem slučaju.

Kako biste izbjegli komplikacije (hematom, infekciju), morate svakodnevno ubadati različite stražnjice. Za pravilan učinak diklofenaka, potrebno je nakon davanja injekcija koristiti tijek tableta (primjerice Diclof).

Tijek liječenja

Za cjeloviti tretman potrebno je 5-7 dana drobiti diklofenak. No, nakon tog razdoblja, potreban je postupan prijelaz na oblik NSAID tableta. Opći tijek liječenja je 14-21 dan.

Nuspojave

Što je veća doza, to je tijelo više alergično, to je veća vjerojatnost da će se pojaviti neželjeni učinci. Mogu se pojaviti na bilo kojem sustavu ljudskih organa.

Češće je zahvaćen gastrointestinalni trakt. Naposljetku, poremećeno je djelovanje i enzima cikloksigenaze-1, koji je odgovoran za upalu, i cikloksigenaze-2, koji je zaštita želuca od kiselinske agresije. Kod primjene injekcija diklofenaka na pozadini kronične patologije želuca ili dvanaesnika, smanjuje se zaštita sluznice želuca, smanjuje se količina parijetalnih bikarbonata.

Sve se to ostvaruje razvojem prvog erozivnog defekta, koji se manifestira plitkim uništavanjem sluznice (do sloja mišića submukoznog sloja). Zatim je moguća ulceracija, ponekad čak i komplicirana (krvarenje, malignost, stenoza).

Koje druge nuspojave želuca daju injekcije diklofenaka?

  • povraćanje;
  • Smanjen apetit;
  • Bol u trbuhu;
  • mučnina;
  • bubri;

Središnji živčani sustav također je podložan razvoju različitih nuspojava s diklofenak injekcijama. Unatoč činjenici da nisu specifični, ovi se simptomi vrlo često razvijaju uz nepoštivanje preporučenih doza, vrijeme korištenja.

Na primjer:

  • Migrena.
  • Vestibulopathy.
  • Meningitis.
  • Dissomnii.
  • Astenija.
  • Neuroza i stanja nalik neurozama.

Kao i svaki drugi lijek, diklofenak može izazvati alergijske reakcije. To može biti reakcija kože i reakcija u obliku bronhospazma (gušenja).

Sljedeće su glavne kožne manifestacije nuspojava kod primjene diklofenaka u injekcijama:

  • Eritem (crvenilo) kože;
  • Netolerancija sunca;
  • dermatitis;
  • Alergijski ekcem;
  • Layel, Stephen-Johnsonov sindrom (toxicoderma) koji se razvija u novorođenčadi.

Krvna slika može se promijeniti. To može biti smanjenje razine hemoglobina (anemični sindrom), suzbijanje svih drugih izdanaka krvotvornih formacija s razvojem trombocitopenije, leukocitopenije, neutropenije.

Kao lokalne komplikacije, infiltrat se razvija u području stražnjice, bedara ili apscesa tih područja. Najčešće se ove pojave događaju kada se ne slijedi tehnika ubrizgavanja. Također je moguće razviti nekrozu tkiva (potkožno tkivo).

Pojava predoziranja, njegovo liječenje

Ako prelazite dnevnu ili jednokratnu dozu, moguće je predoziranje diklofenakom. Može se pojaviti uz poremećaje probavnog sustava (povraćanje, bol u trbuhu, u želucu, krvarenje) poremećaj središnjeg živčanog sustava (glavobolja, vestibulopatija), bubrežnih sindroma (urinarni sindrom, nefrotski i nefritski sindrom, oštećenje bubrežne funkcije).

Liječenje predoziranja NSAID tretira se na sljedeći način:

  1. Odustani od diklofenaka.
  2. Ispiranje želuca.
  3. U slučaju želučane lezije, intravenozno treba početi uzimati inhibitore protonske pumpe - Nexium, Lansoprazole i Suhlhex.
  4. Kada konvulzije - antikonvulzivi.

Diklofenak koristiti tijekom trudnoće

Govoreći o ampulama s diklofenakom tijekom trudnoće ili dojenja, potrebno je jasno razumjeti da su NSAIL-i teratogeni agensi za budući fetus. Stoga je uporaba injekcija s ovim lijekom opasna i kontraindicirana.

Masti, gelovi, tablete i drugi oblici doziranja s diklofenakom također prodiru u sistemsku cirkulaciju, uključujući i kroz posteljicu. Stoga se ovi oblici, kao injekcije, ne bi trebali koristiti za liječenje trudnica.

Značajke aplikacije

Diklofenak natrij se ne koristi za liječenje trudnica i dojilja, kao što je već spomenuto. Osim toga, osobe s kompliciranom poviješću ulkusa također bi se trebale suzdržati od uzimanja neselektivnih NSAID-a, što je diklofenak. U ovom slučaju treba koristiti selektivnija sredstva - Rofecoksib, Celecoxib (Celebrex).

Da bi se isključio razvoj agranulocitoze i drugih odstupanja u krvnoj slici, potrebno je pratiti krvne parametre (i pokazatelje bijele i crvene krvi).

Još jedna važna točka koju treba spomenuti za one koji žele biti liječeni diklofenakom je vožnja automobila. Kada se koriste NSAID, može uzrokovati sporo reagiranje.

Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija

Da biste uspješno kombinirali unos diklofenaka s drugim lijekovima za liječenje drugih povezanih bolesti, morate znati kako će se zajednički korišteni lijekovi međusobno međusobno djelovati. Postoje lijekovi čija uporaba zajedno s NSAR potencira njihov učinak povećanjem koncentracije u biološkim tekućinama. To jest, doza ovih lijekova treba smanjiti kako bi se izbjegli toksični oblici diklofenak injekcija.

To uključuje:

  • Srčani glikozidi (strofantin, digoksin);
  • Antidepresivi (pripravci litija);
  • Spironolakton, veroshpiron i insura-kalij-diuretski diuretici (s povećanjem njihove doze, moguć je hiperkalium, što je opasna asistolija - srčani zastoj);
  • Drugi NSAID - razvoj nuspojava.
  • Inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima - kaptopril, zofenopril, enalapril, trandalopril;
  • Ostali antihipertenzivni lijekovi.

Generalizirani pregledi lijeka

Što kažu pacijenti o uporabi injekcija diklofenaka? Uostalom, ovo je vjerojatno najčešći lijek za liječenje upalne boli s lumbagom (osteohondroza), boli u leđima, u stražnjem dijelu nogu (lumbodija-išijas), s zglobnim sindromom kao dijelom oštećenja osteoartritisa, psorijaze, gihta, reaktivnog artritisa.

Većina bolesnika liječenih diklofenakom tvrdi da se učinak primjene injekcija razvija brzo - bol počinje opadati za pola sata.

Maksimalni učinak počinje biti vidljiv nakon nekoliko sati.

Učinak s uvođenjem lijeka jednom, kako kažu oni koji su već koristili injekcije diklofenaka, traje ne više od 8 sati, pa ako spasite bol morate ponovno ući u lijek.

Česta komplikacija ubrizgavanja injekcije unutar mišića je razvoj infiltracije. Mnogi pacijenti mogu izbjeći razvoj apscesa topičnim nanošenjem leda na mjesto injiciranja tijekom 2 minute.

Grijaća ploča, unatoč općoj zabludi, pridonijet će širenju infekcije i pojavi apscesa.

Često se javljaju povraćanje, proljev ili bolovi u trbuhu. Uz istovremenu primjenu omeprazola, mnogi pacijenti su uspjeli izbjeći ove manifestacije.

Analogi diklofenaka u ampulama

Lijekovi koji mogu zamijeniti injekciju diklofenaka za liječenje reumatoloških i neuroloških bolesti, zapravo, ne toliko. Poznati analog s hondroprotektivnim učinkom - Movalis, koji se temelji na drugom nesteroidnom protuupalnom sredstvu - meloksikamu.

Ovaj lijek, za razliku od diklofenaka, praktički je bezopasan za želudac i duodenum. Međutim, njegov učinak na manifestacije upale (oticanje, bol, ukočenost tijekom pokreta) primjetno je manji od učinka diklofenaka.

Jedini nedostatak korištenja Movalisa je njegova visoka cijena. Ali s osteoartritisom za ublažavanje boli, smanjenjem boli, ovaj je lijek više indiciran, jer hrskavica nije podvrgnuta daljnjem uništenju. Bolesnici s popratnom patologijom kardiovaskularnog sustava, ovaj lijek je opasan u smislu mogućih trombotičkih komplikacija.

Naklofen je sljedeći analog diklofenaka natrija za intramuskularnu primjenu. Njegova povoljna razlika u odnosu na izvornu je duži terapijski učinak, jer se apsorbira malo duže. No, ovaj lijek je malo skuplji od diklofenaka natrija.

Bol i krckanje u leđima tijekom vremena mogu dovesti do strašnih posljedica - lokalnog ili potpunog ograničenja pokreta, čak i invaliditeta.

Ljudi koji su naučili iz gorkog iskustva koriste prirodne lijekove koje ortopedi preporučuju da liječe leđa i zglobove.

Otopina diklofenak natrija: upute za uporabu

struktura

pomoćne tvari: propilen glikol, manitol, benzil alkohol, natrijev metabisulfit, 1 M otopina natrijevog hidroksida, voda za injekcije.

opis

Prozirna, blago žućkasta otopina s blagim mirisom benzilnog alkohola.

Farmakološko djelovanje

Derivat feniloctene kiseline; Djeluje protuupalno, analgetski i antipiretički. Inhibicija COX 1 i 2 bez ikakve diskriminacije, narušava metabolizam arahidonske kiseline, smanjuje količinu prostaglandina (Pg) u žarištu upale. Najučinkovitiji za upalne bolove. Kao i svi NSAR, lijek ima antiplateletnu aktivnost.

farmakokinetika

Brzo se apsorbira nakon intramuskularne primjene. Vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije kada se koristi u dozi od 75 mg je 15-30 minuta, maksimalna koncentracija je 1,9-4,8 (prosjek 2,7) µg / ml. Nakon 3 sata nakon primjene, koncentracija u plazmi iznosila je u prosjeku 10% maksimuma. Metabolizira se u jetri uglavnom oksidacijom i konjugacijom. Oko 99% se veže na proteine ​​plazme, uglavnom na albumin. Približno 2/3 primijenjene doze izlučuje se urinom, a ostatak je u žuči. Nakon 72 sata nakon primjene, gotovo 90% primijenjene doze se eliminira iz tijela. Sinovijalna tekućina stvara visoke koncentracije. U malim količinama prodire u majčino mlijeko. 50% lijeka se metabolizira tijekom "prvog prolaza" kroz jetru. Površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) je 2 puta manja nakon oralne primjene lijeka nego nakon parenteralne primjene iste doze. U bolesnika s kroničnim hepatitisom ili kompenziranom cirozom jetre, farmakokinetički parametri se ne mijenjaju.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom s klirensom kreatinina manjim od 10 ml / min, izlučivanje metabolita žuči povećava se, stoga se ne vidi povećanje njihove koncentracije u plazmi.

Indikacije za uporabu

Intramuskularno davanje diklofenaka natrija je indicirano za akutnu bol, uključujući bubrežnu koliku, pogoršanje osteoartritisa i reumatoidnog artritisa, akutnu bol u leđima, napad gihta, traumu i prijelome u akutnom razdoblju, postoperativnu bol.

kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući i druge NSAR); erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (u akutnoj fazi); gastrointestinalno krvarenje ili perforacija povezana s poviješću uzimanja NSAID; aktivni ili povremeni čir na želucu / krvarenje (dva ili više epizoda potvrđenog čira ili krvarenja); bronhijalna astma (rizik od pogoršanja); urtikarija ili akutni rinitis, izazvani acetilsalicilnom kiselinom ili drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima; teškog zatajenja bubrega / jetre i srca; poremećaji krvi; dob djece (do 15 godina); trudnoća i dojenje.

Primjena diklofenaka kontraindicirana je u bolesnika s utvrđenom bolesti koronarnih arterija, bolesti perifernih arterija ili cerebrovaskularnih bolesti.

C oprez: čir na želucu i 12 čira na dvanaesniku, ulcerativni kolitis, Crohnova bolest, povijest bolesti jetre, porfirija jetre, kronično zatajenje bubrega, kronično zatajenje srca, hipertenzija, značajno smanjenje volumena cirkulirajuće krvi (uključujući nakon masivnog kirurška intervencija), stariji bolesnici stariji od 65 godina (uključujući primanje diuretika, oslabljenih bolesnika i bolesnika s niskom tjelesnom težinom), istodobna primjena glukokortikoida, antikoagulansa, antiplateletnih agensa, sela djelotvorne inhibitore ponovne pohrane serotonina.

Trudnoća i dojenje

Suzbijanje sinteze prostaglandina može negativno utjecati na tijek trudnoće i razvoj fetusa. Podaci iz epidemioloških istraživanja ukazuju na povećani rizik od pobačaja i / ili razvoja srčanih mana i gastro-šuze nakon uzimanja inhibitora sinteze prostaglandina u ranim fazama trudnoće. Smatra se da se rizik povećava s povećanjem doze i trajanja terapije. Pokazalo se da primjena inhibitora sinteze prostaglandina kod životinja šteti implantaciji embrija. Osim toga, kod životinja koje su primile inhibitor sinteze prostaglandina tijekom organogeneze, povećana je incidencija različitih malformacija, uključujući poremećaje razvoja kardiovaskularnog sustava. Uporaba diklofenaka u trudnica nije ispitana. Uporaba lijeka tijekom trudnoće kontraindicirana je. Kada uzimaju inhibitore sinteze prostaglandina u trećem tromjesečju trudnoće, fetus može:

- prerano zatvaranje ductus arteriosus i plućne hipertenzije;

- bubrežne disfunkcije, čija se progresija razvija s bubrežnim zatajenjem s oligohidroamnom.

Majka i fetus / novorođenče mogu produljiti vrijeme krvarenja, učinak protiv agregacije može se pojaviti čak i nakon uzimanja vrlo niskih doza diklofenaka. Pri uzimanju diklofenaka na kraju trudnoće može se razviti slabost rada i povećati trajanje porođaja.

Razdoblje dojenja. Kao i drugi NSAR, diklofenak prelazi u majčino mlijeko u malim količinama. Diklofenak je kontraindiciran tijekom dojenja.

Utjecaj na plodnost. Kao i drugi NSAR, diklofenak može utjecati na plodnost žene. Ne preporučuje se ženama koje planiraju trudnoću. Žene koje imaju poteškoće sa začećem ili one koje su bile pregledane zbog neplodnosti trebaju prestati uzimati diklofenak.

Doziranje i primjena

Intramuskularno, duboko. Lijek se koristi za liječenje akutnih stanja ili zaustavljanje pogoršanja kronične bolesti.

Jedna doza za odrasle - 75 mg (jedna ampula). Ako je potrebno, moguće je ponovno uvođenje, ali ne prije 12 sati. Maksimalna dnevna doza je 150 mg (2 ampule).

Trajanje intramuskularne primjene lijeka ne smije biti dulje od 2 tjedna, za pacijente starije od 65 godina - ne više od 2 dana, pod pažljivim liječničkim nadzorom, a zatim prelazi na oralnu primjenu.

Kako bi se smanjio rizik od nuspojava, potrebno je lijek propisati u najnižoj učinkovitoj dozi u najkraćem mogućem vremenu.

Doziranje u starijih osoba. Unatoč odsutnosti klinički značajnih promjena u farmakokinetici diklofenaka u starijih bolesnika, nesteroidne protuupalne lijekove treba primjenjivati ​​oprezno u bolesnika s povećanim rizikom od razvoja nuspojava. Preporuča se primjena najniže učinkovite doze kod oslabljenih starijih bolesnika ili kod pacijenata s smanjenom tjelesnom težinom; potrebno je kontrolirati razvoj gastrointestinalnog krvarenja u bolesnika tijekom uzimanja NSAIL.

Doziranje za zatajenje bubrega. Diklofenak je kontraindiciran u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega. Nije bilo posebnih studija kod bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, stoga nema preporuka za doziranje lijeka. Preporučuje se diklofenak s oprezom u bolesnika s blagim do umjerenim zatajenjem bubrega.

Doziranje za zatajenje jetre. Diklofenak je kontraindiciran u bolesnika s teškim zatajenjem jetre. Nisu provedena nikakva posebna ispitivanja u bolesnika s insuficijencijom jetre, pa stoga ne postoje specifične preporuke za doziranje lijeka. Diklofenak treba koristiti oprezno u bolesnika s blagim i umjerenim zatajenjem jetre.

Nuspojave

Često - 1-10%; ponekad 0,1–1%; rijetko - 0,01-0,1%; vrlo rijetko - manje od 0,01%, uključujući neke slučajeve.

Na dijelu probavnog sustava: često - NSAID-gastropatija (gastralgija, mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, nadutost), anoreksija; rijetko - gastritis, proktitis, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta (povraćanje krvlju, melena, proljev krvlju), čirevi gastrointestinalnog trakta (sa ili bez krvarenja ili perforacije), nespecifični kolitis s krvarenjem, suha usta; vrlo rijetko - stomatitis, glositis, oštećenje jednjaka, intestinalne strikture slične dijafragmi, nespecifični hemoragijski kolitis, pogoršanje ulceroznog kolitisa ili Crohnove bolesti, konstipacija, pankreatitis.

Na dijelu jetre: često - povišene razine transaminaza; rijetko, toksični hepatitis (sa žuticom ili bez žutice), fulminantni hepatitis, abnormalna funkcija jetre; vrlo rijetko - fulminantni hepatitis.

Živčani sustav: često - glavobolja, vrtoglavica, umor; rijetko - pospanost; vrlo rijetko - povreda osjetljivosti, uklj. parestezije, poremećaji pamćenja, tremor, konvulzije, anksioznost, cerebrovaskularni poremećaji, dezorijentacija, depresija, nesanica, noćne more, razdražljivost, mentalni poremećaji, aseptični meningitis; nepoznato - optički neuritis, konfuzija, halucinacije, slabost.

Od osjetila: često - vrtoglavica; vrlo rijetko - smanjena oštrina vida, diplopija, skotom, gubitak sluha, zujanje u ušima.

Za kožu: često - osip; rijetko urtikarija; vrlo rijetko - hematomi, bulozne erupcije, ekcemi, uklj. multiformni i Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, eksfoliacijski dermatitis, pruritus, gubitak kose, fotosenzibilizacija, purpura.

Na dijelu mokraćnog sustava: često - nefrotski sindrom (edem); vrlo rijetko - akutno zatajenje bubrega, hematurija, proteinurija, oligurija, intersticijalni nefritis, papilarna nekroza, cistitis, elektrolitska neravnoteža u obliku sindroma koji podsjeća na neadekvatno izlučivanje antidiuretskog hormona, spontanu hiponatremiju.

Sa strane hematopoetskih organa: rijetko - trombocitopenija, leukopenija, hemolitička i aplastična anemija, agranulocitoza, lokalno spontano krvarenje i inhibicija agregacije trombocita, produljenje vremena krvarenja.

Od kardiovaskularnog sustava: vrlo rijetko - lupanje srca, bol u prsima, povišeni krvni tlak, hipotenzija, vaskulitis, zatajenje srca, infarkt miokarda.

Na dijelu dišnog sustava: rijetko - bronhijalna astma (uključujući kratak dah), vrlo rijetko - pneumonitis.

Endokrini poremećaji: vrlo rijetko - impotencija.

Alergijske reakcije: vrlo rijetko - anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije, uključujući izrazito smanjenje krvnog tlaka i šoka, angioedem (uključujući lica).

Na mjestu intramuskularne injekcije: često - spaljivanje; vrlo rijetko - infiltracija, aseptička nekroza, nekroza masnog tkiva.

predozirati

Simptomi: vrtoglavica, glavobolja, hiperventilacija pluća, zamagljenost svijesti, miokloničke grčeve, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, krvarenje, oštećenje jetre i bubrega.

Liječenje: ispiranje želuca, uvođenje aktivnog ugljena, simptomatska terapija s ciljem uklanjanja visokog krvnog tlaka, disfunkcije bubrega, napadaja, gastrointestinalne iritacije, respiratorne depresije. Prisilna diureza i hemodijaliza su nedjelotvorne (zbog značajne povezanosti s proteinima i intenzivnog metabolizma).

Interakcija s drugim lijekovima

Litij. Uz istovremenu primjenu s litijem, diklofenak može uzrokovati povećanje koncentracije litija u plazmi, što zahtijeva redovito praćenje razine potonjeg u krvi.

Digoksin. Kada se istodobno koristi s digoksinom, diklofenak može uzrokovati povećanje koncentracije digoksina u plazmi, što zahtijeva redovito praćenje razine potonjeg u krvi.

Diuretici i antihipertenzivi. Istovremena primjena diklofenaka s diureticima ili antihipertenzivnim lijekovima (npr. Beta-blokatori, inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE)) može dovesti do smanjenja antihipertenzivnog učinka zbog supresije sinteze vazodilatacijskih prostaglandina. U tom smislu, potrebno je ovu kombinaciju propisati s oprezom i neophodno je kontrolirati krvni tlak, osobito kod starijih bolesnika. Potrebno je pratiti adekvatnost hidratacije i periodično pratiti funkciju bubrega nakon početka kombinirane terapije, osobito kada se koriste diuretici i ACE inhibitori, zbog povećanog rizika od nefrotoksičnosti.

Lijekovi koji mogu uzrokovati hiperkalemiju. Istovremeno liječenje diureticima koji štede kalij, ciklosporinom, takrolimusom ili trimetoprimom mogu dovesti do povećanja razine kalija u krvi, što se mora često pratiti.

Antikoagulansi i antiplateletna sredstva. Istovremena uporaba može dovesti do povećanog rizika od krvarenja. Unatoč nedostatku podataka iz kliničkih studija koje potvrđuju učinak diklofenaka na učinak antikoagulansa, postoje zasebna izvješća o povećanom riziku od krvarenja u bolesnika koji su istovremeno primali diklofenak i antikoagulanse. Uz zajednički sastanak zahtijeva pažljivo praćenje hemostaze. Kao i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, diklofenak u visokoj dozi može reverzibilno inhibirati agregaciju trombocita.

Drugi NSAID-i, uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2 i kortikosteroide. Istovremena primjena diklofenaka s drugim sistemskim NSAIL ili kortikosteroidima može povećati rizik od gastrointestinalnog krvarenja ili čireva. Potrebno je izbjegavati imenovanje dva ili više NSAR u isto vrijeme.

Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI). Istovremena primjena diklofenaka i SSRI može rezultirati povećanim rizikom od gastrointestinalnog krvarenja.

Antidijabetički lijekovi. Kliničke studije su pokazale da se diklofenak može koristiti zajedno s oralnim antidijabetičkim sredstvima bez utjecaja na njihovo kliničko djelovanje. Međutim, poznati su izolirani slučajevi razvoja i hipoglikemije i hiperglikemije, kod kojih je potrebno prilagoditi dozu antidijabetika tijekom liječenja diklofenakom. Takva stanja zahtijevaju praćenje razine glukoze u krvi, što je mjera opreza za vrijeme istodobne terapije.

Metotreksat. Uvođenjem NSAIL-a manje od 24 sata prije ili nakon liječenja metotreksatom preporučuje se oprez, budući da je moguće povećati koncentraciju metotreksata u krvi i povećati njegovu toksičnost.

Ciklosporin. Diklofenak, kao i drugi NSAR, može povećati nefrotoksičnost ciklosporina zbog učinka na izlučivanje prostaglandina u bubrezima. Stoga se diklofenak, kada se koristi s ciklosporinom, mora primijeniti u manjim dozama nego u bolesnika koji ne primaju ciklosporin.

Takrolimus. Moguće povećanje nefrotoksičnosti uz istodobnu primjenu s diklofenakom.

Antibakterijski kinoloni. Postoje zasebna izvješća o napadajima koji mogu biti posljedica istodobne primjene kinolona i NSAID-a.

Fenitoin. Uz istovremenu primjenu diklofenaka i fenitoina, potrebno je pratiti razinu fenitoina u krvnoj plazmi zbog povećane izloženosti fenitoinu.

Kolestipol i kolestiramin. Ovi lijekovi mogu povećati ili smanjiti apsorpciju diklofenaka. U tom smislu, preporučuje se uzimanje diklofenaka ne ranije od 4-6 sati nakon uzimanja kolestipola / kolestiramina.

Srčani glikozidi. Istovremeno imenovanje srčanih glikozida i NSAR može dovesti do pogoršanja zatajenja srca, smanjenja brzine glomerularne filtracije i povećanja koncentracije srčanog glikozida u plazmi.

Mifepriston. NSAIL, uključujući diklofenak, ne smiju se koristiti unutar 8-12 dana nakon primjene mifepristona zbog mogućeg smanjenja učinka mifepristona.

Potencijalni inhibitori CYP2C9. Potrebno je paziti pri propisivanju diklofenaka s potencijalnim inhibitorima CYP2C9 (na primjer vorikonazol), što može dovesti do povećanja najveće koncentracije u plazmi i izloženosti diklofenaku zbog inhibicije metabolizma diklofenaka.

Mjere opreza

Kako bi se smanjio rizik od nuspojava, potrebno je lijek propisati u najnižoj učinkovitoj dozi u najkraćem mogućem vremenu. Istodobnu upotrebu diklofenaka sa sistemskim NSAID-ima, uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2, treba izbjegavati zbog nedostatka dokaza o sinergističkom učinku, kao i zbog potencijalnih neželjenih učinaka.

Potrebno je lijek propisati s oprezom u starosti. Najmanja učinkovita doza treba primijeniti kod oslabljenih starijih bolesnika i bolesnika s niskom tjelesnom težinom.

Kao i kod drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, diklofenak može prouzročiti alergijske reakcije, uključujući anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije, čak iu nedostatku slučajeva ranije uporabe lijeka.

Kao i drugi NSAR, diklofenak može maskirati znakove i simptome infekcije zbog svojih farmakodinamičkih svojstava.

Natrijev metabisulfit prisutan u otopini može uzrokovati ozbiljne reakcije preosjetljivosti i bronhospazam.

Utjecaj na probavni sustav. Diklofenak, kao i svi NSAR, može uzrokovati gastrointestinalno krvarenje (povraćanje krvi, melena), čireve ili perforacije (uključujući i fatalne) u bilo koje vrijeme tijekom liječenja, sa ili bez simptoma, i bez obzira na prisutnost gastrointestinalnih lezija u povijesti. Ove komplikacije mogu imati ozbiljnije posljedice u starosti. S razvojem krvarenja ili čireva gastrointestinalnog trakta, lijek se mora otkazati. Pažljivim liječničkim nadzorom potrebno je propisati diklofenak pacijentima sa simptomima disfunkcije gastrointestinalnog trakta ili uz prisutnost čireva u želucu ili crijevima, krvarenja ili perforacija gastrointestinalnog trakta u povijesti. Rizik od gastrointestinalnog krvarenja, čireva ili perforacija je veći s povećanjem doza diklofenaka, kao i kod pacijenata s anamnezom krvarenja ili perforacija.

Starije osobe su primijetile povećanje učestalosti nuspojava NSAIL, osobito gastrointestinalnog krvarenja i perforacija, što može biti smrtonosno. Da bi se smanjio rizik od gastrointestinalne toksičnosti u bolesnika, osobito onih s krvarenjem i perforacijama u povijesti, kao iu starijoj dobi, liječenje treba započeti i održavati uz najnižu učinkovitu dozu lijeka.

Potrebno je razmotriti mogućnost korištenja kombinirane terapije sa zaštitnim sredstvima za smanjenje rizika od gastrointestinalne toksičnosti (na primjer, mizoprostola ili inhibitora protonske pumpe), posebno u bolesnika kojima je potrebna istodobna primjena lijekova koji sadrže niske doze acetilsalicilne kiseline (ASA / aspirin) ili lijekova koji povećavaju rizik od oštećenja probavnog sustava. Bolesnici s anamnezom gastrointestinalne toksičnosti, osobito starijih osoba, trebaju prijaviti bilo kakve neobične abdominalne simptome.

Diklofenak treba primjenjivati ​​oprezno u bolesnika koji primaju istodobno lijekove koji povećavaju rizik od ulceracije ili krvarenja: sistemski kortikosteroidi, antikoagulanti (varfarin), selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI) ili antiplateletni lijekovi (acetilsalicilna kiselina). Pažljivo medicinsko promatranje i oprez potrebni su kod propisivanja diklofenaka u bolesnika s ulceroznim kolitisom ili Crohnovom bolesti zbog mogućeg razvoja egzacerbacije.

Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre. U imenovanju lijeka pacijentima s jetrenim oboljenjem može doći do oštećenja funkcije jetre. Možda razvoj hepatitisa u bolesnika koji primaju diklofenak bez simptoma prodromala. Potrebno je paziti kada se koristi diklofenak u bolesnika s jetrenom porfirijom, budući da uporaba lijeka može potaknuti razvoj napada.

Tijekom terapije diklofenakom može se uočiti povećanje aktivnosti jetrenih enzima. Prijem diklofenaka treba odmah prekinuti ako se povećava aktivnost jetrenih enzima ili se povećava.

Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom. Tijekom primjene NSAID-a, uključujući diklofenak, zabilježeni su slučajevi zadržavanja tekućine i pojava edema. Posebna pažnja je potrebna pri propisivanju diklofenaka bolesnicima s oštećenom srčanom i bubrežnom funkcijom, arterijskom hipertenzijom, u starijih osoba, u bolesnika koji se istodobno liječe diureticima ili lijekovima koji utječu na bubrežnu funkciju, kao i kod pacijenata sa značajnim smanjenjem volumena izvanstanične tekućine, od uzroka (na primjer, prije ili nakon velike operacije). Kao mjera opreza pri uporabi diklofenaka, preporučuje se praćenje funkcije bubrega. Prestanak terapije obično dovodi do vraćanja funkcije na početnu razinu.

Utjecaj na kožu. Kod primjene NSAIL-a vrlo rijetko je uočen razvoj ozbiljnih nuspojava s kože (uključujući smrtne ishode): eksfolijativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza. Najveći rizik od ovih reakcija zabilježen je na početku terapije, tijekom prvog mjeseca liječenja. Primjenu diklofenaka treba prekinuti pri prvom pojavljivanju osipa na koži, lezijama sluznice ili bilo kojim drugim znakovima preosjetljivosti.

Bolesnici sa SLE i bolestima vezivnog tkiva. U bolesnika sa sistemskim eritematoznim lupusom (SLE) i bolestima vezivnog tkiva zabilježen je povećan rizik od aseptičnog meningitisa.

Utjecaj na kardiovaskularni sustav. Potrebno je pratiti stanje bolesnika s arterijskom hipertenzijom i / ili blagim i umjerenim kroničnim zatajenjem srca zbog mogućeg zadržavanja tekućine i pojave edema.

Zbog mogućeg povećanja rizika od kardiovaskularnih događaja s dugotrajnom primjenom ili u visokim dozama lijeka, bolesnicima treba propisati diklofenak u minimalnoj djelotvornoj dozi i najkraćem mogućem vremenu potrebnom za smanjenje ozbiljnosti simptoma. Potrebno je povremeno provesti ponovnu procjenu potrebe za ublažavanjem simptoma i odgovor na liječenje. Klinička ispitivanja i epidemiološki podaci upućuju na mogući blagi porast rizika od arterijske tromboze (na primjer, infarkta miokarda ili moždanog udara) kada se koristi diklofenak, posebno u visokim dozama (150 mg dnevno) i uz dugotrajno liječenje.

U bolesnika s nekontroliranom arterijskom hipertenzijom, kroničnim zatajenjem srca, diklofenak se može propisati samo nakon temeljite procjene omjera koristi i rizika. Ta se procjena također mora provesti prije početka liječenja u bolesnika s čimbenicima rizika za razvoj kardiovaskularnih bolesti (na primjer, arterijska hipertenzija, hiperlipidemija, dijabetes, pušenje).

Utjecaj na krvni sustav. Tijekom dugotrajnog liječenja diklofenakom, kao i drugim NSAR, preporučuje se praćenje krvi. Diklofenak može reverzibilno inhibirati agregaciju trombocita. Potrebno je pažljivo praćenje bolesnika s oštećenom hemostazom, hemoragičnom dijatezom ili hematološkim poremećajima.

Bolesnici s astmom. U bolesnika s astmom, sezonskim alergijskim rinitisom, edemom nosne sluznice (uključujući nazalne polipove), kroničnim opstruktivnim plućnim bolestima ili kroničnim infekcijama respiratornog trakta (osobito kod simptoma sličnih alergijskim rinitisom), reakcije na NSAID, kao što je napad astme (npr. koji se naziva analgetska netolerancija (aspirinska astma), angioedem ili urtikarija su češći nego u drugih bolesnika. Koristite lijek u tih bolesnika treba biti s velikim oprezom, ako je moguće, pružiti hitnu pomoć. Ova se tvrdnja odnosi i na pacijente koji su alergični na druge tvari. Kao i drugi lijekovi koji inhibiraju aktivnost ciklooksigenaze, diklofenak natrij i drugi NSAID mogu uzrokovati bronhospazam kada se daju bolesnicima s povišenom astmom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim vozilima i potencijalno opasnih strojeva. Tijekom razdoblja liječenja trebate se suzdržati od vožnje i uključivanja u druge potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i psihomotornu brzinu.

Obrazac za izdavanje

U ampulama od 3 ml, 5 ampula u blister pakiranju, 1 ili 2 pakiranja zajedno s uputama za uporabu stavljaju se u kutiju.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 25 ° C.

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja

Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.