Dvadeset prvo stoljeće donijelo nam je ne samo tehnički napredak, nego i mnoga korisna otkrića u raznim područjima koja pridonose spašavanju i olakšavanju života ljudi. Medicina je također poznata po takvim otkrićima.

Do danas je takva opasna bolest, kao što je osteoporoza, koja je ranije dovela mnoge ljude do ranog invaliditeta, uspješno prilagođena najnovijim bisfosfonatnim lijekovima.

Osteoporoza kao bolest kostiju

Osteoporoza je patološko stanje u kojem se koštano tkivo postupno razrjeđuje, gubi gustoću, što dovodi do smanjenja čvrstoće kostiju i povećanja njihove sklonosti frakturama.

U prvoj fazi bolesti smatra se blagi gubitak snage, nazvan osteopenija, zatim napreduje i kostur postaje abnormalno lomljiv, porozan, zbog čega se lako izlaže mehaničkom stresu i ozlijeđen je. Osteoporoza dovodi do čestih prijeloma kostiju, čak i uz manje kapi i udaraca.

Glavne komponente koje čine kostur odgovorne su za snagu kostiju:

Kada se te tvari isperu, narušava se ravnoteža i povećava rizik od oštećenja, kao što su pukotine - prijelom zdjelične kosti; uništavanje - lom zbog kompresije kralješaka.

Postoje slučajevi kada pacijenti dugo vremena nisu svjesni prisutnosti bolesti. Često bolest napreduje u postmenopauzalnom razdoblju kod žena.

Sljedeći simptomi mogu ukazivati ​​na osteoporozu:

• stalna bol lokalizirana na mjestu ozljede;
• skolioza, loše držanje;
• smanjen rast;
• česte frakture uzrokovane blagim izlaganjem javljaju se uglavnom u rebrima, zapešćima, zdjelici, kralježnici, stopalima, koksartrozi;
• sporo zacjeljivanje oštećenja kostiju.

Skupina lijekova bisfosfonata

Bisfosfonati su skupina lijekova koji su dizajnirani da spriječe stanjivanje koštanog tkiva. Naziv ove klase lijekova dobiven zbog sadržaja dvaju fosfana. U kostima, one zaustavljaju uništavanje hidroksiapatita - glavne mineralne komponente kostiju.

Glavna prednost je siguran selektivni učinak lijekova, zbog čega se kalcijevi ioni akumuliraju samo u kosturu. Ta sposobnost određuje učinkovitost ove skupine tvari u liječenju osteoporoze.

Mehanizam djelovanja bisfosfonata ili koristi liječenja

Formula bisfosfonata sastoji se od dva organska fosforna spoja, njihove koristi za liječenje:

• Nakon početka uzimanja tableta, te tvari ulaze u strukturu kosti i stupaju u interakciju s kalcijem, tijekom upotrebe lijekova zadržavaju element unutar i doprinose njegovoj akumulaciji u kostima, čime povećavaju snagu.
• Prodirući u sastav kostura, bisfosfonati uništavaju funkcionalnost osteoklasta. U normalnom stanju, te su stanice odgovorne za resorpciju stare koštane strukture i surađuju s osteoblastima - čiji je zadatak stvaranje novih koštanih tkiva.
• U stanju osteoporoze taj je odnos prekinut, uzrokujući da kostur postane porozan, propusan i lomljiv.
• Kada se koriste bisfosfonati, aktivnost potonjeg se smanjuje, rast se usporava, a proces samouništenja se ubrzava. Tretman rezultira jačanjem kostiju i obnavljanjem razrijeđenih područja.

Usporedna aktivnost bisfosfonata prikazana je u donjoj tablici.

Analize i indikacije za imenovanje bisfosfonata

Za liječenje osteoporoze, bisfosfonati se propisuju kao prvo i glavno sredstvo. Kada dođe kod liječnika, on počinje popunjavati medicinsku povijest, a prva stvar koju on čini jest provesti anketu. Također je važno odrediti uzrok bolesti. Budući da je dio terapije eliminacija izazivnog faktora.

Indikacije za imenovanje

Obično su uzroci osteoporoze:

• poremećaji gastrointestinalnog trakta koji su povezani s apsorpcijom Ca, neuravnotežena prehrana, kojoj nedostaju proizvodi koji sadrže kalcij;
• nedostatak vitamina D u tijelu;
• endokrine bolesti i početak rane menopauze;
• smanjen omjer tjelesne mase ili prekomjerna težina, sjedilački način života;
• kronični i stečeni skeletni defekti, nekroza koštanog tkiva u onkologiji;
• produljena uporaba hormonskih lijekova;
• dugo razdoblje oporavka nakon prijeloma.

Analize i studije

Ako se sumnja na osteoporozu, propisuju se sljedeći testovi:

• denzitometrija - ultrazvuk ili rendgensko zračenje;
• skeniranje skeleta radioizotopom;
• trepanobiopsija - postupak u kojem se iz zahvaćenog područja uzima čestica koštanog tkiva;
• određivanje razine štitnjačkih enzima.

Također za imenovanje bisfosfonata propisanih istraživanja. Analiza krvi pruža priliku za procjenu metabolizma kalcija i fosfora.

Krv se uzima iz vene, a zatim nastavlja s proučavanjem popisa parametara:

• Osteokalcin - glavna supstanca kolagena, čija visoka razina ukazuje na prisutnost bolesti.
• Anorganski fosfor čiji je sadržaj prekoračen ukazuje na kršenje.
• Kalcij je glavni element koštanog tkiva, ako je njegov volumen veći od normalnog, tada pacijent ima hiperparatireoidizam, ako je sadržaj manji, onda je to manifestacija rahitisa ili osteomalacije.
• Oznaka D-Cross Laps označava količinu fisijskih tvari, a povišena razina je znak osteopatije i osteoporoze.
• Enzim alkalna fosfataza u vrijednosti koja prelazi standardne pokazatelje ukazuje na poremećaje kostiju.

Analiza urina pomaže u određivanju anorganskog fosfora i DPID-a. Višak pokazuje višak vitamina D, rahitis, soli u bubrezima, frakturu. Smanjenje ukazuje na prisutnost atrofičnih procesa, sekundarnih lezija ili akromegalije i potrebu za dobivanjem bisfosfonata.

Bit ovih analiza je utvrđivanje podataka o metabolizmu u kostima, razinama hormona endokrinih žlijezda u krvi te utvrđivanje volumena elemenata u tragovima koštanog tkiva u urinu pacijenta.

Dodjeljuje testove za imenovanje bisfosfonatnog liječnika, prema rezultatima denzitometrije, pritužbi, simptoma i manifestacija bolesti. Biokemijske studije su jedna od najinformativnijih metoda za dijagnosticiranje i praćenje terapijskih učinaka.

Vrste ili klasifikacija bisfosfonata

Postoje dvije glavne skupine bisfosfonata koje utječu na osteoklase na različite načine:

• prva generacija - bez dušika;
• druga generacija (nova) koja sadrži dušik.

Prva generacija - bez dušika

Ovi lijekovi se proizvode i koriste u obliku otopina za intravenske i intramuskularne injekcije i oralne primjene, kao i u obliku tableta. Farmakologija nudi opsežan popis analoga. Preporuča se pratiti davanje bisfosfonata s kompleksima kalcija s magnezijem i vitaminom D.

Tablete dinatrijevog tiludronata sudjeluju u mineralizaciji koštane strukture, povećavaju njezinu gustoću i snagu. Promiče nakupljanje fosfora i kalcija usporava rad osteoblasta. Lijek Skelid je dostupan u obliku tableta, cijena se kreće od 450 do 600 rubalja po pakiranju.

Etidronat se uglavnom koristi kod žena tijekom menopauze, također se koristi u liječenju metastaza u raku, pomaže u vraćanju i održavanju koštanog tkiva:

• Phospotech - u obliku otopine. Cijena je oko 800 rubalja.
• Ksiphon - u obliku rješenja. Cijena je 550 - 760 rubalja.
• Ksikrem - u obliku kreme. Cijena varira od 480 do 535 rubalja.

Clodronska kiselina poboljšava interakciju fosfora i kalcija, jača kosti, zaustavlja uništavanje i ubrzava regeneraciju:

• Syndronate - pilule. Cijena od 2000 do 10.000 rubalja.
• Clodronate - kapsule. Cijena 3500 rubalja.
• Diphosphonal - kapsule. Cijena je od 4 150 rubalja.
• Bonefos - cijena od 4750 do 7500 rubalja.

Druga generacija - sadrži dušik ili aminobisfosfonate

Suvremeni bisfosfonati razlikuju se od svojih prethodnika sljedećim sastavom.

Ibandronatna kiselina je najnoviji razvoj koji je farmaceutska industrija objavila ne tako davno:

• Ibandronat - Teva - 3 tablete od 150 mg. To košta od 1590 rubalja.
• Bonviva - 1 štrcaljka s 3 ml otopine. To košta od 4960 rubalja.
• Bondronat - 28 tableta po 50 mg svaka, 1 injekcija po 2 ml svaka. Cijena od 5350 rubalja.
• Ibandronska kiselina u obliku praška za injekcije. Cijena od 1500 rubalja.

Zoledronska kiselina odlikuje se selektivnim djelovanjem koje djeluje na koštano tkivo, ima antitumorsko svojstvo, ova tvar se može naći u takvim pripravcima:

• Zometa - boce za injekcije. Cijena od 10.100 rubalja.
• Teva zoledronat - injekcije. Cijena 1190 rubalja.
• Resorb - u obliku injekcija. Cijena od 5960 rubalja.
• Aklast - injekcije. Oni koštaju 3850 rubalja.

Alendronat natrij je nesteroidni metabolički regulator u kostima koji osigurava pravilan razvoj skeleta, analozi:

• Alendronat - tablete. Cijena od 300 do 500 rubalja.
• FOSAMAX - tablete. Cijena od 500 rubalja.
• Tevanat - pilule. Trošak od 890 rubalja.
• Ostepar - tablete. Cijena od 380 rubalja.

Studije učinkovitosti

Istraživanja su pokazala da produljena uporaba bisfosfonata jača kosti i smanjuje rizik od prijeloma.

Ova tablica omogućuje usporedbu kliničke učinkovitosti bisfosfonata s obzirom na prevenciju fraktura povezanih s osteoporozom.

Lijek Denosumab

Denosumab je lijek koji se u cijelosti sastoji od ljudskih antitijela (lgG2) i zamijenjen je bisfosfonatima. Mehanizam djelovanja ove tvari ima sposobnost inhibiranja funkcionalnosti osteoklasta koji uništavaju staru strukturu kosti.

Lijekovi na bazi denosumaba:

• Čini ga kostur jačim, povećava gustoću i time štiti kost od loma. Proizvedeno pod imenom Proli, u državi Puerto Rico, cijena lijeka u Rusiji je u prosjeku 15580 rubalja.
• Tretman se provodi uvođenjem otopine u područje bedara i abdomena ispod kože, tečaj je svakih šest mjeseci.
• Koristi se s visokim rizikom od prijeloma, u slučajevima kada je uporaba drugih sredstava nemoguća.

Upute za uporabu bisfosfonata

Ne postoje posebna pravila za uzimanje bisfosfonata, postoje opće preporuke koje se moraju slijediti. Inače, rezultat liječenja može se razlikovati od očekivanog, kao i rizik od neželjenih reakcija u tijelu.

Prema službenim uputama, bisfosfonate treba koristiti na sljedeći način:

• Jedite bisfosfonate na prazan želudac, najkasnije pola sata prije obroka.
• Da biste izbjegli moguće oštećenje sluznice želuca, neko vrijeme nakon uzimanja lijeka morate biti u vodoravnom položaju, nepridržavanje ovog stanja dovodi do refluksa.
• Trebate piti lijek s puno vode.
• Injekcije s otopinama bisfosfonata moraju biti kvalificirane.

Detaljnije upute za bisfosfonate mogu se dobiti od liječnika, opća pravila primjene također su navedena u uputama za lijek.

kontraindikacije

Postoje kontraindikacije za sve lijekove, bisfosfonati nisu iznimka, ne smijete koristiti bisfosfonate ili obratiti pozornost na njihovu upotrebu u sljedećim slučajevima:

• pogoršanje gastrointestinalnih bolesti, predispozicija za pojavu gastritisa;
• razdoblje trudnoće i laktacije te djetinjstva i adolescencije;
• zatajenje bubrega;
• povreda dvanaestopalačnog crijeva, čir na želucu;
• disfunkcija gutanja, poremećaj prohodnosti jednjaka;
• niske razine kalcija u krvi;
• nedostatak vitamina D u tijelu.

Nuspojave

Šteta za tijelo pacijenta ili nuspojave bisfosfonata uključuju:

• upala sluznice želuca i krvarenje u probavnom traktu, iritacija duodenuma;
• mučnina i povraćanje, bol u trbuhu, nadutost i nadutost, konstipacija;
• migrena i bol u mišićima i zglobovima;
• akutno oštećenje bubrega i jetre;
• smanjenje kalcija u krvi;
• alergijske reakcije.

Kompatibilnost s drugim tvarima

Kompatibilnost bisfosfonata s lijekovima:

• Nehormonske protuupalne tablete povećavaju vjerojatnost gastrointestinalne iritacije i krvarenja.
• Loop diuretici mogu uzrokovati smanjenje količine magnezija i kalcija u krvi.
• Aminoglikosi povećavaju toksične učinke na jetru i bubrege.
• Alkoholni proizvodi u kombinaciji s bisfosfonatima ugrožavaju razvoj komplikacija.

Liječenje osteoporoze bez bisfosfonata

Glavni cilj terapije osteoporoze je smanjiti razaranje koštanog tkiva i poboljšati njegov oporavak:

• Za liječenje se koriste hormonalni pripravci, vitaminski mineralni kompleksi, kalcitonin.
• Da bi se povećao rast koštane strukture, preporučuju se bioflavonoidi, kalcijevi D3, stroncij i fluorini spojevi. Kalcitonin i estrogeni blokiraju uništenje kostura.
• Sredstva hormonskog tipa biraju se pojedinačno, uzimajući u obzir spol, dob i karakteristike pacijenta.
• Medicinska gimnastika i posebna prehrana, uključujući proizvode koji sadrže kalcij, fosfor i vitamin D, dodjeljuju se kao dodatne mjere potpore.

Dr. Myasnikov o biofosfonatima

Dr. Alexander Myasnikov potvrđuje učinkovitost bisfosfonata u liječenju osteoporoze i savjetuje njihovu uporabu u slučaju bolesti. Oni pomažu ojačati kosti, spriječiti njihovo uništavanje, ali liječenje mora biti podržano uporabom kalcija u obliku tableta, kao is hranom.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Unatoč činjenici da su ljudi stalno bolovali od osteoporoze, ova je bolest prvi put opisana tek 1925. Meñutim, nije bilo moguće otkriti mehanizam njegove pojave za još 40 godina, do 1965. godine, kada je Robert Heaney analizirao moguće načine razvoja osteoporoze. Utemeljitelj moderne teorije koja objašnjava prirodu razrjeđivanja gustoće kostiju je William Albright, koji ga je predložio 1984. godine.

Za liječenje osteoporoze, bisfosfonati su lijek izbora, propisani su kao glavni tretman za bolest. Oni pripadaju sredstvima koja su u stanju usporiti, pa čak i zaustaviti gubitak kosti, što je više puta dokazano međunarodnim kliničkim studijama. Osim toga, upotreba bisfosfonata za patologije praćene krhkostima kostiju može značajno smanjiti rizik od prijeloma.

Što je to bisfosfonati

Strukture kostiju ljudskog tijela kontinuirano se ažuriraju, dok dvije vrste stanica podržavaju samoregulaciju. Osteoblasti (u prijevodu s grčkog - klice, pucati) - nove koštane stanice koje se nalaze na uništenim i obnovljenim mjestima. Mladi koštani osteoblasti koji razvijaju prekriveni su kontinuiranim slojem.

Osteoklasti uklanjaju koštane stanice otapanjem mineralne komponente i uništavanjem kolagena. Normalno, broj osteoklasta regulira se samouništenjem, ali kod raznih poremećaja u tijelu, homeostaza je poremećena i usporena - kao rezultat toga, osteoklasti počinju dominirati nad osteoblastima.

Djelovanje bifosfata ima za cilj stabiliziranje homeostaze (samoregulacije) i vraćanje normalnog omjera oporavka i uništenja. Kada se proguta, ovi lijekovi djeluju kao strukturni analog prirodnih regulatora metabolizma kalcija i doprinose zadržavanju kalcija u stanicama. Osim toga, kemijske reakcije bisfosfonata i kalcija sprječavaju taloženje kalcijevih soli u zglobovima i mekim tkivima.

Nakon uzimanja lijeka, molekule aktivne tvari vežu se na ione kalcija i prodiru u koštano tkivo, gdje se akumuliraju. Kao rezultat toga, aktivnost osteoklasta je potisnuta, a homeostaza je normalizirana - zahvaljujući tome, mineralna gustoća kosti i njihova sposobnost liječenja su očuvani.

Vrste i klasifikacija

Lijekovi se proizvode na bazi dva PO3 fosfonata i mogu se nadopuniti dušikovim atomima. Djeluju drugačije, ali s istim rezultatom - uništavanjem stanica osteoklasta. Ne-dušični bisfosfonati su lijekovi prve generacije, a kasnije su počeli proizvoditi sredstva koja sadrže dušik. Moderni lijekovi se proizvode na bazi ibandronskih i zoledronskih kiselina, ali još nisu dobili masovnu distribuciju.

Popis ne-dušičnih sredstava prve generacije uključuje sljedeće lijekove:

• Tiludronat (Skelid);
• Natrijev etidronat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
• Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Trenutno se bisfosfonati koji sadrže dušik najčešće koriste za osteoporozu:

• Zoledronska kiselina - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
• Ibandronska kiselina - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
• Alendronska kiselina - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Ključ uspješne terapije osteoporoze s bisfosfonatima je pravovremen početak, jer je uvijek lakše spriječiti bolest nego je izliječiti. Stoga se važna uloga daje preventivnim pregledima i imenovanju BF-a pacijentima iz skupine s povećanim rizikom od razvoja osteoporoze i prijeloma.

Kome su dodijeljeni

Liječenje osteoporoze s BF lijekovima je uvijek individualno i ovisi o rezultatima pregleda pacijenta. Donedavno su za propisivanje lijekova korišteni denzitometrijski pokazatelji. Svjetska zdravstvena organizacija razvila je klasifikaciju osteoporoze za žene u postmenopauzi, prema kojima je indikacija za upotrebu bisfosfonata smanjenje T indeksa na -2,5 i niže.

Kasnije je Nacionalna zaklada za osteoporozu proširila svjedočanstvo dodajući im sljedeće:

• fraktura vrata ili kralježnice bedrene kosti, identificirana kliničkom ili morfološkom metodom;
• frakture koje su bile tipične za osteoporozu, koje su se dogodile ranije u pozadini smanjene koštane mase, na -1
• smanjenje T-indeksa na -2,5 i niže, pod uvjetom da ne postoji sekundarni OD;
• osteopenije u bolesnika s visokim rizikom - bolesnika s posteljicom i osoba koje primaju hormonsku terapiju.

Agensi koji sadrže dušik nazivaju se aminobisfosfonati i najučinkovitiji su za osteoporozu.

Zoledronska kiselina

Lijekovi na bazi zoledronske kiseline imaju mnogo trgovačkih imena i imaju selektivni učinak na koštano tkivo, inhibirajući aktivnost osteoklasta. Prednost ove tvari je izostanak negativnog utjecaja na formiranje, mineralizaciju i snagu kostiju.

Kada se koristi zoledronat, kalcij se oslobađa iz koštanog tkiva i obnavlja oštećena područja. Lijek se propisuje u obliku intravenskih infuzija za sporo davanje. Terapijska shema ovisi o stupnju osteoporoze, ali kako bi se postigao maksimalni učinak, interval između prve i druge infuzije ne smije biti kraći od 7 dana.

Ibandronska kiselina

Ibandronska kiselina je inhibitor resorpcije kosti i koristi se prvenstveno u liječenju osteoporoze u postmenopauzi. Može se koristiti u obliku tableta ili intravenski. Uzmite tablete pola sata prije obroka i drugih lijekova.

Nakon uzimanja lijeka preporučuje se biti uspravan jedan sat. Bolesnici s lezijama jednjaka, koji dovode do odgađanja pražnjenja, lijekovi ibandronske kiseline daju se intravenski i samo u bolničkim uvjetima.

Alendronska kiselina

Alendronska kiselina smanjuje aktivnost osteoklasta i povećava mineralnu gustoću kostiju, potičući stvaranje novih stanica. Glavni aktivni sastojak lijekova je natrijev alendronat trihidrat. Najpoznatiji lijek ove skupine je Alendronat, koji je dostupan u obliku tableta.

Alendronat tablete se uzimaju 1 puta dnevno 2 sata prije doručka. Dopušteno je uzimati lijek nakon obroka, ali ne ranije od 2 sata. Kada se proguta, oko 80% alendronata veže se za krvne proteine ​​i ravnomjerno se distribuira u mekim tkivima, a zatim u kostima, gdje se nakuplja. Koncentracija natrijevog alendronata u krvi brzo se smanjuje, a tvar ulazi u koštano tkivo.

Preporučena doza je 10 mg dnevno ili 70 mg tjedno. Primjena Alendronata je učinkovita u osteoporozi kod žena (u postmenopauzi) i kod muškaraca, kao iu smanjenju gustoće kostiju kao rezultat liječenja kortikosteroidima.

Upute za uporabu

Važno je znati da bifosfonate za liječenje osteoporoze propisuje samo liječnik, samo-liječenje u ovom slučaju je neprihvatljivo i može uzrokovati nepopravljivu štetu za zdravlje. Terapeutske supstance koje su dio BF-a mogu izazvati nuspojave, pa ih je potrebno ispravno uzimati.

Pripreme se uzimaju ujutro na prazan želudac, ne čiste, ne žvaču i ne ispiru s dovoljno vode. Kava, voćni sokovi i mliječni napitci smanjuju učinkovitost lijekova gotovo za polovicu. Najmanje sat vremena nakon uzimanja tableta potrebno je održavati okomiti položaj kako bi se izbjegli traumatski učinci na sluznicu jednjaka i želuca.

Paralelno s bisfosfonatima, preporučuju se kalcij i / ili vitamin D, ali treba zapamtiti interval od 2-3 sata između uzimanja različitih lijekova. Intravenska primjena BF provodi se polagano, metodom kapanja tijekom nekoliko sati. Prebrza primjena može uzrokovati akutno zatajenje bubrega, osobito opasno na pozadini hiperkalcemije.

Kontraindikacije i nuspojave

Kontraindikacije za uporabu bisfosfonata su:

• trudnoća i dojenje;
• dobi do 18 godina;
• pogoršanje bolesti gastrointestinalnog trakta;
• zatajenje bubrega;
• individualna netolerancija.

Čak i ako se promatra režim doziranja i režim, mogu se pojaviti nuspojave lijekova. Najčešće se navodi sljedeće:

• gastritis i želučano krvarenje, bol u želucu i dispeptički simptomi (nadutost, konstipacija);
• rekurentne zglobne, mišićne i glavobolje;
• hipokalcemija;
• alergijske reakcije;
• abnormalno funkcioniranje bubrega i jetre pri dugotrajnoj uporabi.

Najozbiljnije posljedice su fibrilacija (desinkronizacija srčanog ritma), osteonekroza čeljusti i subverzivna fraktura kuka. Rizik od takvih komplikacija značajno se smanjuje dobro osmišljenom terapijskom shemom koja se temelji na temeljitom pregledu.

Kompatibilnost lijekova

Karakteristike povezane s interakcijom lijekova su sljedeće:

• u kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima BF povećava iritantne učinke na sluznicu gastrointestinalnog trakta;
• kombinacija BF i diuretika u petlji značajno povećava rizik od hipokalcemije i hipomagnezemije - dolazi do naglog smanjenja razine kalcija i magnezija u tijelu;
• antibakterijski agensi iz skupine aminoglikozida pojačavaju toksični učinak bisfosfonata na bubrege.

Jednostavni bisfosfonati

Jednostavni bisfosfonati su lijekovi koji ne sadrže dušik: etidronat, tiludronat i klodronat. Sredstva pripadaju prvoj generaciji BF i podvrgavaju se intracelularnoj razmjeni uz sudjelovanje adenozin trifosfata (ATP). Ova kiselina je glavni izvor energije stanice. Ne-dušični bisfosfonati inhibiraju proizvodnju ATP-ovisnih staničnih enzima, što dovodi do smrti osteoklasta.

Tiludronat je dostupan u 400 mg tabletama, koje se za osteoporozu uzimaju dnevno tri mjeseca svakih šest mjeseci. Prijem se obavlja 2 sata prije obroka ili 2 sata poslije.

Klodronat značajno usporava resorpciju kostiju, ima analgetski učinak i smanjuje rizik od prijeloma. Propisuje se kod osteoporoze, maligne metastaze kostiju (glavna indikacija). Dostupno u kapsulama za oralnu primjenu i ampulama za intravensku injekciju. Tableta od 800 mg može se podijeliti na dva dijela radi lakšeg gutanja, ali treba je uzeti odmah. Sadržaj ampula se prethodno pomiješa s 500 ml fiziološke otopine ili 5% glukoze.

Indikacije za etidronat je kršenje metabolizma kalcija, osteoporoze i degeneracije kosti. Lijek je dostupan u tabletama i ampulama. To je jedan od rijetkih proizvoda koji se mogu koristiti u djetinjstvu.

Etidronat se obično propisuje u kombinaciji s pripravcima kalcija, vitamina D i magnezija. Indikacije za primjenu su osteoporoza i smanjenje koštane mase u prisutnosti reumatoidnog artritisa. Kod osteoporoze terapijski raspon traje od dva do tri mjeseca, a nakon mjesec i pol ponavlja se. Doziranje se izračunava u skladu s težinom pacijenta - 5-7 mg / kg.

U slučaju smanjenja gustoće mineralne kosti kod reumatoidnog artritisa, etidronat se propisuje u dozi od 5-10 mg / kg i pije se najmanje godinu dana. Tijekom liječenja lijekom preporuča se konzumiranje dovoljne količine proizvoda koji sadrže kalcij.

Liječenje osteoporoze zahtijeva integrirani pristup i uključuje nekoliko skupina lijekova. Međutim, danas su bisfosfonati lijekovi koji se prvo imenuju. Njihov prijem ne samo da može usporiti resorpciju kostiju, nego i zaustaviti patološki proces.

Najbolji bisfosfonati za liječenje osteoporoze: sastav i oblik oslobađanja, upute za uporabu, cijena

Bifosfonati za liječenje osteoporoze često se koriste. Ovi lijekovi su usmjereni na smanjenje gustoće kostiju, također inhibiraju gubitak kalcija. Ovi lijekovi mogu se koristiti samo na način koji je propisao liječnik, strogo se pridržavajući preporučenog režima liječenja. Pravilno liječenje omogućuje vraćanje koštanog tkiva u kratkom vremenu.

Što su bisfosfonati?

Bisfosfonati - umjetni nadomjesci prirodnih kemijskih spojeva koji pomažu jačanju koštanog tkiva.

Bisfosfonati su skupina lijekova čije djelovanje ima za cilj smanjiti napredak gubitka kosti i koštane mase. U svojoj strukturi nalikuju prirodnim mineralima koji sudjeluju u metabolizmu koštanog tkiva. Kada se koriste bisfosfonati, smanjuje se razaranje kosti.

Skupina ovih lijekova pogodna je ne samo za liječenje osteoporoze, već i za njezinu prevenciju. Osim toga, lijekovi se koriste u liječenju drugih patoloških procesa u koštanom tkivu. Bisfosfonati su podijeljeni u 2 kategorije: dušik koji sadrži i bez dušika.

Sastav i oblik otpuštanja

Sastav lijekova ovisi o njihovoj klasi. Komponente koje sadrže dušik uključuju sljedeće:

• Natrijev alendronat. Usmjeren na korekciju metabolizma u koštanom tkivu.
• Zoledronska kiselina. Koristi se u liječenju onkoloških procesa, a također sprečava uništavanje kostiju.
• Ibandronska kiselina. Sprječava razvoj hiperkalcemije.
• Natrijev ibandronat. Cilj je spriječiti destruktivne procese u koštanom tkivu.

Bisfosfonati bez dušika sadrže sljedeće tvari:

• Klodronat. Koristi se u liječenju koštanih metastaza i također sprječava hiperkalcemiju.
• Etidronay. Koristi se u liječenju malignih neoplazmi i Pagetove bolesti.
• Natrijev tiludronat. Namijenjen je za mineralizaciju i jačanje kostiju.

Bisfosfonati se proizvode u obliku tableta za oralnu primjenu i otopine za injekcije.

Farmakološka svojstva

Pripravci bisfosfonati usmjereni su na stabiliziranje stanja kostura tijekom patoloških procesa koji su popraćeni smanjenjem čvrstoće kostiju.

Lijekovi doprinose zadržavanju kalcija i fosfora u kostima, kao i sprečavanju njihovog stanjivanja. Na mehanizam djelovanja utječu osteoklasti. Bisfosfonati inhibiraju njihov rast i potiču proces samouništenja.

Bisfosfonati se koriste u liječenju raka. Oni sprječavaju rast metastaza, kao i stabiliziraju pacijentovo stanje. Kada se koriste redovito, one imaju sljedeće učinke:

• Doprinosite eliminaciji boli.
• Spriječiti širenje metastaza.
• Uklonite kalcij.

Indikacije za uporabu

Simptomi osteoporoze najčešće se ne pojavljuju, ljudi mogu živjeti mnogo godina, nesvjesni da se takvi procesi odvijaju u njihovim tijelima.

Bisfosfonati se koriste u mnogim patološkim stanjima. To uključuje:

• Osteoporoza.
• Osteopenija bilo koje vrste.
• Pagetova bolest.
• U preventivne svrhe s vjerojatnošću prijeloma.
• Liječenje i prevencija koštanih metastaza.
• Smanjenje simptoma u početnim stadijima oštećenja kostiju kod raka.
• Liječenje samih malignih neoplazmi.
• Hipogonadizam kod žena.

U većini slučajeva, biofosfonati se koriste kao dio kompleksne terapije. To vam omogućuje postizanje najboljih rezultata u kratkom vremenskom razdoblju.

Kontraindikacije i ograničenja

Prisutnost kontraindikacija ovisi o određenom lijeku, pa prije početka liječenja pažljivo pročitajte upute za uporabu. Uobičajene kontraindikacije uključuju:

• Povećana razina kalcija u tijelu.
• Preosjetljivost ili pojedinačna netolerancija na tvari uključene u pripravak.
• Trudnoća u bilo koje vrijeme i tijekom dojenja.
• Teška abnormalna funkcija jetre.
• Želučani ili duodenalni ulkus u akutnoj fazi.
• Patologija u mliječnoj žlijezdi.
• Bolesti hematopoetskog sustava povezane s rizikom od stvaranja krvnih ugrušaka.
• Dječja dob do 14 godina.

U slučajevima bolesti bubrega dopuštena je uporaba lijekova, ali samo s oprezom. U prisutnosti bilo kakvih kroničnih bolesti, kao iu starosti, potrebno je redovito posjećivati ​​liječnika i pomno pratiti vlastito stanje.

Nuspojave

Kod korištenja tih lijekova može doći do sljedećih nuspojava:

• Alergijske reakcije.
• Depresivna stanja, poremećaji spavanja.
• Snižavanje krvnog tlaka.
• Poremećaji otkucaja srca.
• Bolovi u trbuhu.
• Mučnina, povraćanje.
• Pojava grčeva u mišićima.
• Nekroza koštanog tkiva.
• Groznica, zimica (uglavnom injektiranjem).

Interakcija s drogom i alkoholom

Alkohol i droge često imaju negativan učinak na tijelo.

Interakcija s drugim lijekovima i alkoholom pojedinačno za svaki lijek. Sljedeće su uobičajene:

• Nekompatibilan s drugim injekcijskim pripravcima koji sadrže kalcij.
• NSAR uz istovremenu primjenu pogoršavaju iritaciju sluznice želuca.
• Ranitidin povećava apsorpciju bisfosfonata.
• Alkohol povećava toksične učinke na tijelo.

Prije početka terapije potrebno je obavijestiti liječnika o uzimanju dodatnih lijekova.

predozirati

Ako koristite visoke doze, mogu se pojaviti sljedeći simptomi:

• Mučnina, povraćanje.
• Poremećaji gastrointestinalnog trakta, koji se manifestiraju proljevom.
• Bol u želucu.
• Glavobolja i vrtoglavica.

Ako se pojave simptomi predoziranja, potrebno je uzeti aktivni ugljen i prestati uzimati lijekove.

Upute za uporabu kod osteoporoze

Strogo je zabranjeno samostalno uzimati lijekove iz skupine bisfosfonata. Samo specijalist može odabrati tijek terapije i kontrolirati svoj tijek. Ovi se lijekovi slabo apsorbiraju u probavnom traktu, zbog čega se preporuča konzumiranje prije obroka. Treba imati na umu da bisfosfonati imaju negativan učinak na probavni sustav.

Za najbolju učinkovitost, lijekovi se uzimaju zajedno s kalcijem i vitaminom D. Doza za svaki lijek odabire stručnjak. Uzima se u obzir stadij osteoporoze, starost pacijenta i njegovo opće stanje. Doza također ovisi o vrsti lijeka, jer oni mogu varirati sadržaj aktivnih sastojaka. Stoga ne možemo sa sigurnošću reći koliko lijeka treba uzeti.

Pripravke kalcija treba uzimati 3 sata nakon primjene bisfosfonata. Tijek liječenja ne bi trebao biti pretjerano dugačak, jer to uvelike povećava vjerojatnost negativnih utjecaja.

Cijena i analozi

Trošak bisfosfonata može varirati od 700 do 9000 rubalja. Takvu veliku razliku uzrokuje sastav i vrsta lijekova. Bifosfonati bez dušika su jeftiniji od onih koji sadrže dušik. Najpopularniji lijek bez dušika je Klobir, njegova prosječna cijena je 3000 rubalja. Analogi su sljedeći lijekovi:

Njihov je trošak nešto niži, a princip rada je identičan. Među preparatima koji sadrže dušik, Bondronat je posebno tražen, njegova cijena je 7000 rubalja. Njegovi partneri su:

Odaberite sličan alat može biti samo stručnjak. Kontraindikacije i nuspojave mogu se razlikovati, pa se samoliječenje ne preporučuje strogo.

Top bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Mnogi ljudi su zainteresirani za lijekove za liječenje osteoporoze. Najpopularnije će biti opisane u nastavku.

alendronat

Tablete se ne mogu žvakati ili rassasyvat

Aktivni sastojak je alendronska kiselina. Dostupno samo u obliku tableta.

Namjena ovog lijeka je obnova i formiranje zdravog koštanog tkiva, dok je njegova histološka struktura prirodna. Potiče regulaciju metabolizma kalcija i fosfora. Zbog toga je povećana mineralizacija i gustoća kostiju.

Koristi se ne samo za osteoporozu, nego i za Pagetovu bolest i na pozadini dugotrajne primjene glukokortikosteroida. Ima sljedeće kontraindikacije:

• Povećana osjetljivost na komponente.
• Razdoblje trudnoće i dojenja.
• Kronično zatajenje bubrega.
• Ako je nemoguće održati sjedilački i uspravan položaj.

Lijek se u većini slučajeva lako podnosi, ali među nuspojavama su mogući poremećaji gastrointestinalnog trakta, alergijske reakcije i glavobolje.

Doziranje se odabire pojedinačno, prosječna doza lijeka je 40 mg dnevno. Prosječna cijena je 500 rubalja.

risedronat

Lijek je dostupan u obliku tableta. Preporučuje se ženama s osteoporozom uzrokovanim hormonalnim promjenama u tijelu. Muškarci se smanjuju vjerojatnost prijeloma kostiju.

Učinkovito se koristi u prevenciji osteoporoze. U tom slučaju doziranje treba biti minimalno.

zolcdronat

Doprinosi učincima na metabolički proces koštanog tkiva. Široko se koristi ne samo u liječenju osteoporoze, nego iu liječenju raka.

Mehanizam djelovanja još nije u potpunosti razjašnjen, ali rezultati istraživanja potvrdili su da zoledronska kiselina pomaže povećati čvrstoću kosti i povećava njihovu mineralizaciju. U liječenju metastaza moguće je postići relativno pozitivan terapijski učinak u relativno kratkom vremenskom razdoblju. Kontraindikacije su sljedeće:

• Povećana osjetljivost i individualna netolerancija na komponente koje čine.
• Teška bubrežna disfunkcija.
• Zatajenje jetre.
• Razdoblje trudnoće i dojenja.

Popis nuspojava je standard za ovu skupinu lijekova. Ako se pojave negativni simptomi, lijek treba povući.

Lijek se može davati intramuskularno, intravenozno i ​​kapanjem. Intravenska primjena povećava rizik od nuspojava kao što su zimica i groznica.

Denosumab (Prolia)

Zbog svoje jedinstvene farmakokinetike, denosumab ima određene prednosti u odnosu na druge lijekove koji se koriste u liječenju osteoporoze.

Lijek se proizvodi u obliku otopine za supkutanu primjenu. Cilj je zaustaviti destruktivne procese u koštanom tkivu. Lijek ima visok stupanj apsorpcije.

Lijek ima za cilj obnavljanje strukture kostiju, povećanje njihove snage i mineralizacije. Preporučuje se ženama u menopauzi da spriječe osteoporozu. Za profilaktičke svrhe, tečaj je kratak, doza ostaje minimalna.

Lijek praktički nema kontraindikacija. Zabranjena je samo s povišenom razinom kalcija u krvi i individualnom netolerancijom na sastojke. Uz skrb je dopušteno trudnica i hranjenja žena, u dječjoj dobi, a također i na povrede funkcioniranja jetre i bubrega.

Nuspojave su izuzetno rijetke. U većini slučajeva manifestiraju se alergijskim reakcijama i manjim poremećajima gastrointestinalnog trakta. Nakon prestanka uzimanja lijeka, svi nuspojave nestaju samostalno i ne zahtijevaju dodatno liječenje.

Teriparatid (Forsteo)

Sadrži aminokiseline paratiroidnog hormona. Namijenjen je normalizaciji metaboličkih procesa u kostima i hrskavici. Također pomaže u reguliranju razine kalcija i fosfora u koštanom tkivu. Ubrzava izlučivanje fosfata bubrezima.

Kada se koristi ovaj lijek povećava mineralizaciju kostiju, kao rezultat toga, poboljšava se njihova snaga. Zbog toga se lijek široko koristi za prevenciju prijeloma osteoporoze.

Ako je osteoporoza odsutna, ovaj lijek se ne koristi za sprječavanje njegove pojave, jer to može povećati vjerojatnost razvoja sarkoma kosti.

Ne preporuča se uzimanje vitamina D. Doziranje i trajanje primjene su pojedinačni u svakom pojedinom slučaju. Program liječenja odabire stručnjak nakon što su poduzete sve potrebne dijagnostičke mjere. S pojavom nuspojava i odsustvom terapijskog učinka, lijek je potpuno otkazan.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze: što je to, upute i opis lijekova

Osteoporoza je patologija metabolizma minerala koja uzrokuje promjenu gustoće kostiju. Bolest češće pogađa žene u menopauzi. Kako bi spriječili prijelome i zaustavili progresiju osteoporoze, liječnici propisuju bisfosfonate.

Bisfosfonati: što je to

Bisfosfonati - lijekovi koji vraćaju strukturu kostiju, vraćaju snagu kosturu. Komponente smanjuju dekalcifikaciju. Bisfosfonati djeluju kao analozi prirodnih međustaničnih elemenata koštanog tkiva. Pogodan za liječenje muškaraca i žena.

1. Nemojte loše djelovati na rad srčanog mišića.
2. Nemojte sadržavati hormonalne tvari.
3. Zaustavite rast kancerogenih tumora.

Ali bisfosfonati su još uvijek nesavršeni i uzrokuju brojne nuspojave:

• Negativan utjecaj na stanje bubrega i jetre.
• Kada se daje intravenski, povećava se rizik od hipokalcemije.
• Može izazvati čir na jednjaku.
• Ponekad uzrokuju alergije u obliku osipa na tijelu.
• Dovesti do smanjenog vida.

Pravilnim odabirom doze i trajanja tečaja, nedostaci bisfosfonata su izjednačeni.

Korisna svojstva

Bisfosfonati imaju sposobnost da pozitivno utječu na strukturu kosti, obnavljaju i jačaju. Pripreme ove skupine imaju takve korisne kvalitete:

1. Supresija aktivnosti osteoklasta.
2. Izlučivanje toksina iz tijela.
3. Sprječavanje uništavanja kostiju.
4. Raspodjela minerala u kortikalnom sloju kosti.

Indikacije i kontraindikacije

Bisfosfonati se aktivno koriste za terapiju:

• Hiperkalcemija.
• Osteoporoza.
• Rak.
• Osteogenesis imperfecta.
• Mijeloma.
• Hiperparatireoidizam.
• Osteodistrofija.
• Metastaza.

Zabranjeno liječenje bisfosfonatima s:

• Nedostatak vitamina D
• Oštećenje bubrega.
• Hipokalcijemija.
• Dojenje.
• Konstrikcija jednjaka.
• Nemogućnost stajanja pola sata nakon uzimanja pilule.
• Trudnoća.
• Barrettov jednjak.

klasifikacija

Mnogi moderni lijekovi sadrže disfosfonate. Stoga su svi lijekovi podijeljeni u dvije kategorije:

1. Sadrži dušik (aminobisfosfonati).
2. Jednostavno (bez elemenata dušika).

Razlika između skupina je da imaju različit učinak na osteoklaste.

Top 10 učinkovitih sredstava

Postoji veliki popis bisfosfonata koji daju dobar učinak u liječenju osteoporoze. Proizvode ih različite tvrtke, imaju razliku u sastavu. Prema liječnicima i pacijentima, najučinkovitiji lijekovi su:

• Skelid.
• Ksidifon.
• Lodronat.
• Zolcdronat.
• Bonviva.
• Osterepar.
• Rizendros.
• Pamidronat.
• Bondronat.
• Klobir.

Skelid

Koristi se u liječenju osteoporoze i osteodistrofije deformirajućeg tipa. Propisuje se u dozi od 400 mg dnevno. Pijte tabletu nekoliko sati prije ili nakon jela. Liječenje traje oko tri mjeseca. Nakon pauze od šest mjeseci, tečaj se nastavlja.

ksidifon

Pokazuje se kod deformiranja osteodistrofije, hiperkalcemije na pozadini raka, bolesti bubrega, osteoporoze. Dostupan u obliku kapsula i injekcijskih otopina. U tijeku terapije s Ksidifonom, istovremeno se propisuju pripravci vitamina D, magnezija i kalcija. Režim liječenja razvijen je uzimajući u obzir dob, težinu, težinu bolesti.

Lijek je relativno siguran i odobren za uporabu kod male djece. Za profilaktičke i terapijske svrhe, Ksififon se koristi u dozi od 5–9 mg / kg težine podijeljene u dvije doze. Trajanje tečaja - 2-3 mjeseca. Nakon 4-8 tjedana terapija se ponavlja na sličan način. Tijekom liječenja preporučuje se konzumiranje hrane zasićene kalcijem.

Lodronat

Učinkovito kod osteoporoze, za prevenciju metastaza kostiju kod žena s rakom dojke. Primijeniti s hiperkalcemijom na pozadini onkologije. Dostupno u obliku tableta i ampula. Oralnom obliku lijeka je zabranjeno piti mineralnu vodu ili mlijeko. Kapsule se ispiru čistom, negaziranom vodom, a ne tekućinom.

Dnevna doza - 800 mg Lodronata. Tekućina za ubrizgavanje se kombinira s 5% glukoze ili 500 ml slane otopine. U svakom slučaju, režim liječenja se bira pojedinačno. Tijekom terapije Lodronatom treba povećati dnevni unos tekućine. Preporučuje se praćenje rada bubrega.

zolcdronat

Selektivno utječe na koštanu strukturu. On inhibira aktivnost osteoklasta, izazivajući lizu kostiju. Zoledronat je učinkovit u liječenju osteoporoze. Njegova značajka je u suzbijanju resorpcije koštane tvari. U tom slučaju, lijek ne utječe negativno na proces mineralizacije kostiju, svojstva tkiva.

Dostupan u obliku otopine za infuziju. Doziranje i režim su odabrani uzimajući u obzir ozbiljnost patologije. Lijek se daje jednom tjedno.

Bonviva

Koristi se Bonviva za prevenciju, liječenje osteoporoze. Aktivno dodijeljena ženama u menopauzi kako bi se spriječili prijelomi kostiju. Također se koristi s viškom kalcija u tijelu, izazvanim rakom, tijekom metastaza u koštano tkivo.

Bonviva se proizvodi u obliku tableta i otopine za intravensku injekciju. Kapsule se piju sat vremena prije jela i uzimanja lijekova. Nakon uzimanja pilule morate biti u uspravnom položaju. Noću ne pijte lijek. Intravenske injekcije Bonvive stavljaju se samo u stacionarnim uvjetima. Važno je osigurati da tvar ne padne u susjedna tkiva, arterije.

Osterepar

To je nehormonski inhibitor koštane resorpcije. Ostepar obnavlja metabolizam u kostima, kontrolira proces oporavka, aktivira osteogenezu, potiče stvaranje koštanog tkiva. Propisani lijekovi za senilnu osteoporozu, za vrijeme menopauze, s malignom hiperkalcemijom, Pagetovom bolešću.

Rizendros

Dostupno u obliku kapsula. Uključen je u liječenje osteoporoze, deformirajući osteitis. Omogućuje regulaciju metabolizma kalcija i fosfora, stimulira osteogenezu. Izrađen je u obliku tableta. Kapsula se pije jednom tjedno. Da bi se postigli maksimalni rezultati, potrebno je uzeti lijek 3 do 6 mjeseci.

pamidronat

Zaustavlja resorpciju kostiju. Koristi se za prevenciju i liječenje osteoporoze i drugih bolesti koje karakterizira uništenje koštanog tkiva. Dostupan u obliku praška za pripremu injekcijske otopine. Maksimalna pojedinačna doza - 90 mg. Režim liječenja se odabire pojedinačno. Pamidronat se ne koristi tijekom dojenja, djetinjstva, trudnoće.

Bondronat

Sadrži ibandronsku kiselinu. Učinkovit u liječenju osteoporoze, radi sprječavanja prijeloma. Obično se dodjeljuje ženama u menopauzi, s hormonalnim neuspjehom. Ne koristi se za trudnice i dojilje, osobe s disfunkcijom bubrega i jetru.

Klobir

Djeluje kao analog prirodnog pirofosfata. Smanjuje aktivnost osteoklasta, smanjuje resorpciju kosti. Imenuje ga liječnik za osteolitičku metastazu, mijelom, osteoporozu, hiperkalcemiju, rak dojke. Rijetko uzrokuje nuspojave: samo 10% ljudi razvija povraćanje, proljev, alergijsku reakciju.

Top bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Danas postoje mnogi lijekovi za liječenje bolesti zglobova, neki djeluju na koštanu strukturu, drugi na opće stanje tijela, odnosno pomažu na različite načine. Razmislite o drogama kao što su bisfosfonati, saznajte kako se razlikuju od drugih lijekova i da li zaista pomažu.

Obratite pozornost! Svaki organizam je strogo individualan i samo liječnik može odabrati trenutni tretman.

Tek nakon dijagnosticiranja organizma utvrđen je uzrok osteoporoze, može li se uzeti za liječenje. Bisfosfonati su moderni lijekovi namijenjeni za zaustavljanje simptoma i razvoj osteoporoze. Pokazuje za jačanje koštanog tkiva, posebno za žene tijekom menopauze

Što je osteoporoza i zašto je to važno liječiti?

Osteoporoza je postupno smanjenje gustoće kostiju zbog ispiranja minerala, što dovodi do smanjenja njegove snage i povećane krhkosti. U početku se razvija blagi pad gustoće kostiju (osteopenija), a zatim postaje abnormalno porozan i stlačiv, poput spužve. Takvo kršenje strukture kostura dovodi do čestih prijeloma.

Kosti se sastoje od proteina, kolagena i kalcija - tvari koje osiguravaju njegovu snagu (vidi proizvode koji sadrže kalcij). Kod poremećaja ravnoteže ovih komponenti nastaju ozljede u obliku pukotina (fraktura vrata bedrene kosti) ili razaranja (kompresijski prijelom kralježnice). Neki pacijenti već nekoliko godina uopće ne znaju o prisutnosti oštećenja.
Razvoj bolesti možete posumnjati na sljedeće simptome:

• kronična bol, lokalizirana na mjestu prijeloma;
• smanjenje visine, zakrivljenost kralježnice, spuštanje;
• frakture s minimalnom tjelesnom aktivnošću, koje padaju s visine svoje visine, a lokalizirane su uglavnom u području rebara, kukova, kralježnice, stopala i zglobova.
• sporo spajanje kostiju.

Osteoporoza nije samo medicinski nego i društveno-ekonomski problem koji pogađa sve segmente populacije u svijetu.

statistika

• Prijelom kukova se češće javlja u osoba starih 75-80 godina; druge vrste fraktura karakteristične su za osobe starosti 50-59 godina i smanjuju se s dobi.
• Gubitak 10% gustoće kosti povećava rizik od prijeloma kralježnice za 2 puta, vrat femura 2,5 puta.
• Do 2050. godine frakture kuka u muškaraca iznosit će 310%, a kod žena 240% više nego sada.
• Svakih 3 sekunde u svijetu se dijagnosticira fraktura uzrokovana osteoporozom; fraktura kompresije kralježnice - svakih 22 sekunde.
• Velika većina pacijenata s visokim rizikom od ozljeda povezanih s povećanom osjetljivošću kostiju (oko 80%), uključujući i one koji su već imali najmanje jedan prijelom, nisu svjesni svoje bolesti i ne uzimaju pilule za osteoporozu.
• Smrtnost nakon frakture kuka u oba spola povećava se s godinama i najvjerojatnije je unutar godine dana nakon ozljede i iznosi oko 20%.
  Glavni cilj u liječenju osteoporoze je sprječavanje prijeloma smanjenjem gubitka kosti, povećanjem njegove gustoće i vraćanjem čvrstoće kostiju. Rano otkrivanje i pravodobno započeto specifično liječenje značajno smanjuje rizik od ozljeda i drugih komplikacija bolesti.

Oko 200 milijuna žena širom svijeta je pogođeno ovom bolešću;

• svaka deseta žena u dobi od 60 godina
• peti u dobi od 70 godina
• dva od pet nakon 80
• dva od tri nakon 90.

Što je bisfosfonat

1. To su generička imena za skupine lijekova koji smanjuju progresivni gubitak kostiju. Ovi lijekovi se koriste za liječenje osteoporoze i drugih sličnih bolesti.
2. Aktivni sastojci pripravaka namijenjeni su smanjenju dekalcifikacije kod osoba koje pate od osteoporoze i krhkosti kostiju.
3. Bisfosfonati su po svojoj prirodi potpuni analozi prirodnih međustaničnih tvari koštanog tkiva, sintetiziranih samo umjetnim putem.

Ovo je zanimljivo! U davnoj prošlosti, bisfosfonati su se koristili u naftnoj i tekstilnoj industriji kao deterdženti, kao iu poljoprivredi kao gnojiva.
U 19. stoljeću ove su se kemikalije koristile u strojarstvu kao inhibitori korozijskih procesa. Zbog te su osobine široko korišteni u medicini, tek sada njihova glavna svrha je usporiti proces kvarenja koštanog tkiva u ljudskom tijelu, a ne korozivno razaranje dijelova u strojevima i mehanizmima.

Bisfosfonati su po svojoj prirodi potpuni analozi prirodnih međustaničnih tvari koštanog tkiva, sintetiziranih samo umjetnim putem.

Bisfosfonati, ili kako se još nazivaju "difosfonati", sadrže dvije fosfonske kiseline, koje čine osnovu svih fosfor-organskih spojeva.

Svi suvremeni bisfosfonati podijeljeni su u dvije klase:

Obje vrste lijekova već su dokazale svoju učinkovitost i naširoko se koriste u medicini.

Indikacije za uporabu

Skupina pripravaka bisfosfonata poznata čovječanstvu od sredine 19. stoljeća. Izvorno se koristio u strojarstvu kako bi se spriječila korozija, ili kao gnojivo ili sredstvo za čišćenje u taktilnoj i naftnoj industriji.

Nakon što su bifosfonati počeli proučavati, kao lijek, a to se događalo kasnih 70-ih, dobili su vodeću ulogu u liječenju osteoporoze i njezinih komplikacija.

Danas je njihova uporaba opravdana, pogotovo kada su u pitanju bolesti mišićnoskeletnog sustava s fokalnom resorpcijom koštanog tkiva.

• Kroz korištenje lijekova ove skupine blokira proces uništavanja kosti, kao rezultat - oni postaju robusniji. Također, bisfosfonati mogu pomoći u zaštiti kosti od posljedica raka ili drugih bolesti.
• U praksi, lijekovi se koriste za ublažavanje bolova u kostima, posebno uzrokovanih mijelomom i metastazama. Primjenjuje se kako bi se smanjile teške razine kalcija u krvi, ojačala kost i smanjile frakture.
• Bisfosfonati se vrlo učinkovito koriste u osteoporozi, u mijelomima, poremećajima u funkcioniranju koštanog tkiva, u Pagetovoj bolesti, u primarnom hiperparatiroidizmu, kao iu tumorima i metastazama, posebno u kombinaciji s hiperkalcemijom.

Pomaže li lijek?

Po strukturi, bisfosfonati su slični prirodnim mineralima. Oni ometaju metabolizam koštanog tkiva. Struktura preparata sastoji se od dva procesa koji se međusobno suprotstavljaju - formiranje tkiva i prirodno razaranje (resorpcija).

Kada uzimaju lijekove, tijelo prima molekule kalcija. Oni prodiru u koštano tkivo, zatim dolazi do akumulacije i dugog kašnjenja tih tvari.

Tijekom izlaganja tijelu, bisfosfonati uništavaju funkcioniranje osteoklasta - posebnih stanica koje također sudjeluju u procesu funkcioniranja tijela.

1. Njihova je uloga da rastopi i uništi staro koštano tkivo paralelno s formiranjem novog koštanog tkiva.
2. Ako se osteoporoza razvije u tijelu, osteoblasti ne mogu normalno formirati koštano tkivo i stoga počinju uništavati staro.
3. Kao rezultat, kosti postaju slabe, prorjeđujuće i lomljive.
4. Kada se bisfosfonati ubace u kosti, aktivnost osteoklasta se smanjuje, rast se zaustavlja, a proces samouništenja počinje se aktivirati, što potiskuje signale za uništenje.

Uzimajući ove lijekove, liječi se osteoporoza, u kojoj kosti više nisu tanke, već naprotiv, moguće je oporaviti se.

Kada se koristi u liječenju, mehanizam djelovanja

Glavno farmakološko djelovanje bisfosfonata je stvaranje prepreka za prirodno uništavanje koštanog tkiva kod određenih bolesti. Osim toga, ovi lijekovi imaju antitumorski i analgetski učinak.

Bisfosfonati se uspješno koriste za liječenje impresivnog popisa bolesti:

• osteoporoza;
• metastaze koštanog tkiva;
• bubri;
• hiperkalcemija;
• deformiranje osteodistrofije;
• mijelom;
• osteogenesis;
• giperparatireorez;
• oštećenje formacije kosti.

Temelj kompleksnih učinaka bisfosfonata na živi organizam je mehanizam inhibicije osteoblasta. Osteoblasti su mlade stanice koje, s pretjeranim rastom, značajno slabe stabilnost koštanog tkiva, stoga je u liječenju osteoporoze važno spriječiti njihovu aktivnu formaciju.

1. Lijek je uključen u proces sinteze proteina i usporava razgradnju koštanog tkiva. Kao rezultat toga, kosti zadržavaju svoju snagu, a vjerojatnost prijeloma je značajno smanjena.
   U kompleksnoj terapiji, bisfosfonati za liječenje osteoporoze uzrokuju najveći terapijski učinak. Nazivi medicinskih proizvoda ne ukazuju na prisutnost dušika u njima.
   Štoviše, bisfosfonati imaju anestetički učinak i smanjuju tumore, čime značajno poboljšavaju stanje pacijenata.
2. Ti se lijekovi koriste u onkologiji jer se uspješno nose s posljedicama razvoja stanica raka i sprječavaju njihov rast.
3. U kompleksnoj terapiji, bisfosfonati za liječenje osteoporoze uzrokuju najveći terapijski učinak. Nazivi lijekova ne ukazuju na prisutnost dušika u njima, ali se njihovi učinci na tijelo znatno razlikuju.

Kako djeluju bisfosfonati?

Po strukturi, bisfosfonati su slični prirodnim mineralima. Oni ometaju metabolizam koštanog tkiva. Struktura preparata sastoji se od dva procesa koji se međusobno suprotstavljaju - formiranje tkiva i prirodno razaranje (resorpcija).

• Kada uzimaju lijekove, tijelo prima molekule kalcija. Oni prodiru u koštano tkivo, zatim dolazi do akumulacije i dugog kašnjenja tih tvari.
• Tijekom izlaganja tijelu, bisfosfonati uništavaju funkcioniranje osteoklasta - posebnih stanica koje također sudjeluju u procesu funkcioniranja tijela.
• Njihova je uloga da rastopi i uništi staro koštano tkivo paralelno s formiranjem novog koštanog tkiva.
• Ako se osteoporoza razvije u tijelu, osteoblasti ne mogu normalno formirati koštano tkivo i stoga počinju uništavati staro.

Kao rezultat, kosti postaju slabe, prorjeđujuće i lomljive.

Kada se bisfosfonati ubace u kosti, aktivnost osteoklasta se smanjuje, rast se zaustavlja, a proces samouništenja počinje se aktivirati, što potiskuje signale za uništenje.

Uzimajući ove lijekove, liječi se osteoporoza, u kojoj kosti više nisu tanke, već naprotiv, moguće je oporaviti se.

Bisfosfonati za osteoporozu: jesu li toliko učinkoviti i sigurni?

Bisfosfonati su sintetski analozi prirodnih pirofosfata, koji su osnova koštanog matriksa i inhibiraju razaranje koštane tvari.

Kako djelovanje bisfosfonata još nije potpuno jasno. Dokazano je samo da se kombiniraju s hidroksiapatitnim segmentima kostiju, smanjuju njihovo savijanje i snižavaju razinu hidroksiprolina i alkalne fosfataze u sistemskoj cirkulaciji. Oni inhibiraju aktivnost osteoblasta, koji usporavaju resorpciju koštanog tkiva.

Neke vrste bisfosfonata mogu blokirati proces proizvodnje mevalonata, glavne supstance koja je neophodna za stvaranje osteoblasta, kao i smanjiti razinu geranil difosfata uključenog u stvaranje osteoklasta. Osim toga, ovi spojevi imaju antitumorske i analgetske učinke.

Bisfosfonati, ovisno o kemijskoj strukturi, podijeljeni su u dvije skupine:

• one koje ne sadrže dušikove atome;
• aminobisfosfonati, koji uključuju dušik.

Koja je njihova prednost?

Aminobisfosfonati su oni lijekovi koji su neophodni u liječenju osteoporoze, sadrže dušik u svom sastavu. Oni su učinkovitiji od sredstava bez dušika, s posebnom pažnjom trebaju ih koristiti žene. Aminobisfosfonati se ne mogu uzimati dugim ciklusima. Sljedeće se može dodati na popis najboljih lijekova ove vrste:

1. Zolcdronat. Vrlo selektivno utječe na koštano tkivo, samo na mjestu gdje kosti prolaze degenerativne promjene. Alat može uzrokovati resorpciju kosti djelovanjem na osteoklaste. Međutim, alat ne može negativno utjecati na mineralizaciju. Glavni aktivni sastojak u ovom slučaju je zoledronska kiselina. Prodaje se u obliku koncentrata za infuziju.
2. Bondronat. Sadrži ibandronsku kiselinu koja ima pozitivan učinak u liječenju osteoporoze. Prikladno je koristiti ovaj lijek za prevenciju osteoporoze. Može ga koristiti žena u razdoblju nakon menopauze. Uspješno se kombinira s tabletama spolnih hormona. Muškarci se propisuju u slučajevima kada postoje stvarne kliničke manifestacije bolesti. Bondronat se može koristiti kada je biokemijska analiza krvi zabilježena hiperkalcemija.
3. Alendronska kiselina. Ne-hormonalni lijek koji može uspješno ispraviti metabolizam kostiju. Alat je u stanju učinkovito stimulirati osteogenezu. Prodaje se u obliku tableta. Uzima se 1 puta tjedno. Trajanje liječenja određuje liječnik u skladu s zdravstvenim stanjem pacijenta.
4. Clodronska kiselina. Danas je jedan od lijekova eksperimentalne medicine, sposoban je selektivno smanjivati ​​mikrofage. U farmaceutskoj industriji proizvodi se pod nazivima Clodron i Bonefos. On igra ulogu inhibitora koštane resorpcije. Smanjuje vjerojatnost prijeloma, ima analgetski učinak.

Značajke uporabe

Bisfosfonati - lijekovi koje ne možete sami koristiti. Za imenovanje i kontrolu njihove uporabe treba samo specijalista. Lijekovi u ovoj skupini slabo se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Zato liječnici savjetuju uzimanje na prazan želudac i barem sat prije obroka. Ali ne zaboravite da bisfosfonati imaju vrlo negativan učinak na želudac. Stoga, osoba treba što je brže moguće pomoći pri probavi sredstava. Ne možete zauzeti vodoravni položaj nakon što pritisnete tabletu unutra.

• Zbog slabe apsorpcije, lijek se mora pažljivo uzeti s kalcijem.
• Lijekove koji sadrže kalcij bolje je uzimati 2-3 sata nakon primjene bisfosfonata.
• Prvu intravensku primjenu lijekova iz ove skupine prate opće negativne manifestacije (vrućica, jaka bol u mišićima, vrtoglavica, mučnina).
• Sljedeći snimci neće dati tako jaku reakciju ili se neće pokazati uopće.
• S obzirom na privremeni negativni učinak, te simptome ne treba liječiti.

Za učinkovitije bisfosfonate njihova terapija treba provoditi u kombinaciji s dodatcima kalcija i vitaminom D. Glavna kontraindikacija za uporabu takvih lijekova je zatajenje bubrega. Prije liječenja, pacijent mora:

• ozbiljne bolesti kardiovaskularnog sustava;
• patologije i teške erozivne bolesti gastrointestinalnog trakta;
• osjetljivost na lijek.

Jednostavni bisfosfonati - od čega odabrati?

Jednostavni bisfosfonati uključuju:

1. Tiludronat (Skelid) se propisuje za liječenje osteoporoze i deformirajuće osteodistrofije. Uzmite 1 put dnevno (400 mg) 2 sata prije jela ili 2 sata nakon jela. Operite ga s malo vode ili voćnog soka. Trajanje terapije je 3 mjeseca. Nakon pauze od 6 mjeseci, tečaj se može ponoviti.
2. Etidronat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) propisan je za deformiranje osteodistrofije, osteoporoze, hiperkalcemije, koja se razvija na pozadini malignih tumora i za oksalatne kamence u bubrezima. Oslobodite ih u injekcionim i oralnim oblicima. Liječenje se obično propisuje kalcijem, magnezijem i vitaminom D. Režim liječenja ovisi o težini bolesti i starosti pacijenta. Lijekovi na bazi etidronata odobreni su za primjenu u djece mlađe od 3 godine. Za liječenje i prevenciju osteoporoze, lijek se koristi u dozi od 5-7 mg / kg za 2-3 mjeseca, nakon 1-2 mjeseca, liječenje se ponavlja. S smanjenjem mineralne gustoće kostiju i gubitkom spužvaste tvari u bolesnika s reumatoidnim artritisom, trajanje terapije je najmanje 12 mjeseci u dnevnoj dozi od 5-10 mg / kg težine. Dnevnu dozu treba podijeliti u dvije doze. U pozadini liječenja, morate slijediti dijetu bogatu kalcijem i po potrebi uzimati farmaceutske pripravke.
3. Klodronat (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) propisuje se za osteoporozu, gubitak kosti, za prevenciju koštanih metastaza u bolesnika s primarnim rakom dojke, te za onkologiju s hiperkalcemijom. Dostupni su ambulantni i oralni oblici. Pripravci za oralnu primjenu koji sadrže klodronat ne smiju se uzimati s tekućinama koje sadrže dvovalentne katione (mlijeko, mineralna voda). Kapsule se ne žvaču. Tableta (800 mg) može se podijeliti u dvije polovice, ali ih treba uzimati istovremeno, bez mljevenja i žvakanja. Injekcijski oblik se otopi u 500 ml fiziološke otopine ili 5% glukoze. Režim liječenja u svakom slučaju odabire se pojedinačno.

Tijekom liječenja bisfosfonatima u tijelo se mora dostaviti dovoljna količina tekućine, također je potrebno pratiti funkcioniranje bubrega i razinu kalcija u krvotoku.

Aminobisfosfonati - napredniji oblik lijekova

Među aminobisfosfonatima koji se najčešće propisuju:

1. Zoledronska kiselina (Zoledronat, Aklast, Zometa) selektivno utječe na koštano tkivo, inhibira aktivnost osteoklasta koji uzrokuju lizu kostiju. Stoga se uspješno koristi u bolesnika s osteoporozom. Glavno obilježje zoledronata je da suzbija resorpciju koštane tvari i istodobno ne pokazuje nepoželjan učinak na proces formiranja i mineralizacije koštanog tkiva, na njegova mehanička svojstva. Dodjeljivanje u obliku sporih intravenskih infuzija. Režim liječenja ovisi o težini bolesti, ali kako bi terapijski učinak prve doze bio maksimalan, drugi se sustav može postaviti tek nakon tjedan dana.
2. Ibandronat (sinonimi Bondronat, Bonviva). Ovaj bisfosfonat se propisuje za liječenje i prevenciju osteoporoze, uključujući tijekom menopauze, za prevenciju prijeloma kostiju, koštanih metastaza, viška kalcija uzrokovanog rakom.
   Oralni oblici doziranja se uzimaju jedan sat prije obroka, uzimanje lijekova ili tekućina (osim obične vode). Nakon uzimanja lijekova na bazi Ibandronata, morate biti u vertikalnom položaju 1 sat. Nemojte dopustiti njihov prijem noću.
   Intravenske injekcije dopuštene su samo u bolničkom okruženju. Neophodno je osigurati da aktivna tvar ne uđe u arteriju i susjedna tkiva kada je IV.
3. Alendronska kiselina (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) je nehormonski inhibitor resorpcije kostiju, normalizira metabolizam kostiju, aktivira osteogenezu, kontrolira ravnotežu između procesa razaranja i obnove, potiče stvaranje koštanog tkiva normalne histološke strukture. Primeniti sa postmenopauzalnom i senilnom osteoporozom da spriječi prijelome, s Pagetovom bolešću i malignom hiperkalcemijom.
4. Risedronat (sinonimi Rizendros, Actonel, Rizarteva) uključuju režim liječenja osteoporoze i deformirajućeg osteitisa. Dostupno u tabletama.

Antiresorptivna (sprečavanje gubitka koštane mase), zastarjela

kalcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 i 1100 rub) je hormon štitnjače i koristi se za liječenje osteoporoze. U farmaceutskoj industriji sintetiziran je rekombinantni humani kalcitonin, kao i kalcitonin svinja i lososa.

Nuspojave: nazalno krvarenje, curenje iz nosa, iritacija sluznice, mučnina ili povraćanje mogu se pojaviti s nazalnim putem davanja. Pri uporabi injekcijskog oblika kalcitonina može doći do upale na mjestu injiciranja.

Lijek je prethodno korišten kao antiresorptivan (sprečavanje resorpcije kostiju). Imao je prilično skromnu bazu dokaza, donekle smanjivši učestalost fraktura kralješaka i zaustavivši akutnu bol povezanu s osteoporotičkim frakturama. Posljednjih godina prikupljene su informacije o povećanju učestalosti novo registriranih onkopatologija u bolesnika koji su koristili miokalcij. Lijek se uklanja iz preporuka za liječenje osteoporoze, ostajući na tržištu kao sredstvo. Smanjenje boli kod vertebralnih fraktura s osteoporozom i za liječenje Pagetove bolesti.

Raloksifen (Evista)

Raloksifen je selektivni modulator estrogenskih receptora II generacije, skraćeno SMER. Lijek ima estrogenski učinak u koštanom tkivu, ali se ponaša kao antiestrogen u endometriju. To vam omogućuje da spriječite moguće nuspojave, uključujući rizik od razvoja raka.

Nuspojave: Kod uporabe Raloksifena može se povećati težina vrućih trepće; rizik tromboze, uključujući trombozu dubokih vena i plućnu emboliju. Rizik od nuspojava je vjerojatniji tijekom prva četiri mjeseca uporabe.

Do danas, učinkovitost lijeka nije dokazana, jer nije dokazana, a smanjuje rizik od ekstravertebralnih fraktura.

Učinkovito antiresorptivno

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg. 22000 rub) je ljudsko antitijelo (IgG2) koje blokira stvaranje i aktivnost osteoklasta, koji su odgovorni za resorpciju kosti. Proli jača kosti, povećava njihovu mineralnu gustoću, sprječava prijelome. Lijek se daje dvaput godišnje ispod kože u bedro ili trbuh. Namijenjen eliminiranju osteoporoze:

• kod žena nakon klimatskih promjena s tendencijom lomova različite lokalizacije;
• kod muškaraca sa smanjenom gustoćom kostiju i rizikom od prijeloma kralježnice uslijed terapije hormonskom supresijom.

Denosumab je lijek izbora u slučaju rizika od višestrukih faktora prijeloma, kao i netolerancije prema drugim metodama terapije osteoporoze.

Lijek se primjenjuje 1 puta u šest mjeseci. Istraživan je u kliničkim ispitivanjima od 2004. godine. Paralelno s osteoporozom, proučavan je i za liječenje metastatskih tumorskih lezija kostiju. Nasuprot tome, bisfosfonati nisu kontraindicirani u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Lijekovi koji povećavaju koštanu masu

Teriparatid (Forteo)

Lijek je jedini učinkovit anaboličar koji stimulira rast kostiju. Pokazan je kod postmenopauzalne, primarne, senilne osteoporoze i idiopatskih oblika kod muškaraca. Tijek terapije je od 12 do 18 mjeseci. To je lijek izbora kada su bisfosfonati nedjelotvorni. U Rusiji, izdan pod imenom Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 rub). je sintetički analog ljudskog paratiroidnog hormona, koji je uključen u regulaciju metabolizma kalcija. Za razliku od drugih lijekova za osteoporozu, koji smanjuju resorpciju kostiju, teriparatid potiče rast novog koštanog tkiva.

Ovaj lijek se koristi za liječenje slučajeva teške osteoporoze u žena i muškaraca različite etiologije. Lijek stimulira aktivnost osteoblasta, potiče stvaranje novog koštanog tkiva, jača kosti i sprječava prijelome.

Način primjene: Preporučena doza je 20 mg dnevno. Teriparatid se ubrizgava subkutano u bedro ili abdomen.

Forteo se ne smije koristiti:

• alergični na njegove sastojke;
• djeca i adolescenti;
• trudne ili dojilje;
• kod malignih neoplazmi kostiju;
• tijekom ili nakon radioterapije;
• s hiperkalcemijom;
• hiperparatireoidizam i Pagetova bolest;
• ozbiljne bolesti bubrega.

Svi lijekovi navedeni u ovom članku su lijekovi na recept i nisu namijenjeni za samoliječenje. Zbog mogućnosti ozbiljnog oštećenja zdravlja, morate se posavjetovati sa svojim liječnikom prije korištenja tih lijekova.
zdravotvet.ru

klasifikacija

Pripravci bisfosfonata uvjetno su podijeljeni u dvije skupine koje su potpuno različite u svojim djelovanjima:

• Lijekovi sa sadržajem dušika;
• Pripravci bez dušika.

Bisfosfonati koji sadrže dušik (aminobisfosfonati) - sadrže sljedeće tvari:

1. "Alendronat natrij" je nehormonski lijek koji ispravlja metabolizam između koštanog tkiva i oblikuje njegovu normalnu strukturu. Moguća uporaba za muškarce i žene.
2. "Ibandronatna kiselina" je lijek u trećoj generaciji bisfosfonata. Dobro je dokazano u liječenju postmenopauzalne osteoporoze u žena. Ibandronatna kiselina se široko koristi za hiperkalcemiju (pretjerano povećanje kalcija u krvi). Muškarcima se ne preporučuje uporaba ovog lijeka.
3. "Zoledronska kiselina" - karakterizirana je sposobnošću selektivnog djelovanja na koštano tkivo. Lijek selektivno utječe na strukturu kosti zbog svoje sličnosti s koštanom mrežom. Važan učinak je antitumorsko svojstvo. Na temelju ove kiseline dobivaju se sljedeći bisfosfonati: "Zoledronat", "Zometa". Imenovan u liječenju progresivnih oblika osteoporoze.
4. "Ibandronat natrij" (Bonviva, Bondronat, pripravci na temelju njega) smanjuje aktivnost osteoklasta, smanjuje razgradnju kostiju. Uglavnom se koristi za profilaktičko liječenje prijeloma u žena u postmenopauzi.

Važno je! Aminobisfosfonati su učinkovitiji u liječenju osteoporoze u žena.

Bisfosfonati bez dušika:

• Natrijev tiludronat (tiludronska kiselina) - nakuplja fosfatne i kalcijeve spojeve u kostima, doprinoseći njihovoj mineralizaciji i jačanju. Koristi se u slučajevima pretjerane mekoće kostiju ili liječenja Pagetove bolesti. Nije dodijeljeno djeci.
• "Etidronat" ("Didronel", "Ksipifon", etidronska kiselina) preporučuje se za liječenje osteoporoze s popratnim onkološkim procesima, s Pagetovom bolešću i bubrežnim patologijama. Uvijek se propisuje zajedno s dodatkom kalcija.
• "Clodronate" (natrijev klodronat, "Bonefos", "Clobir") propisan je za primarni rak dojke, za pravovremenu prevenciju razvoja koštanih metastaza. Ometa razvoj hiperkalcemije i osteolize.

Bifosfonati - oblici doziranja koji se prodaju isključivo na recept i pod obveznim nadzorom liječnika. Prijem bez liječničkog recepta može biti štetan za zdravlje! Nemojte sami dijagnosticirati osteoporozu!

Kako uzimati bisfosfonate

Glavna stvar u uzimanju lijeka je da ga koristite strogo na prazan želudac, pola sata prije obroka, što će uvelike poboljšati učinak ljekovitih tvari. Ne smijemo zaboraviti da lijekovi iz ove skupine mogu uzrokovati upalu gastrointestinalnog trakta. Stoga, nakon uzimanja lijeka, potrebno je biti u uspravnom položaju oko sat vremena, što će značajno smanjiti rizik od erozije želuca.

Savjet! Bifosfonate treba piti samo vodom u velikim količinama.

Moguće komplikacije tijekom liječenja bisfosfonatima

Ovi spojevi pokazuju visok učinak kod osteoporoze, ublažavaju bolove u malignim tumorima, koji su popraćeni metastazama u kostima, uklanjaju hiperkalcemiju povezanu s rakom, ali imaju mnoge nepoželjne nuspojave.

Među glavnim negativnim učincima opaženim tijekom liječenja bisfosfonatima, treba poništiti:

• toksični učinak na bubrege;
• hipokalcemija koja je rezultat upotrebe intravenskih oblika doziranja;
• osteonekroza čeljusti, koja se razvija u liječenju bisfosfonata koji sadrže dušik;
• visok rizik od prijeloma kuka tijekom liječenja zoledronatima, što je povezano s blokiranjem procesa obnove u kostima oboljelih od raka;
• atrijalna fibrilacija, osobito u bolesnika s patologijama kardiovaskularnog sustava;
• dispeptički poremećaji: gastralgija, konstipacija ili labava stolica, mučnina, disfagija;
• čirevi probavnog sustava;
• groznica, mijalgija i drugi simptomi slični gripi koji su uzrokovani aktivacijom T-limfocita;
• kožne reakcije (osip, eritem);
• opća slabost;
• gubitak vida, bol u oku, konjunktivitis i skleritis;
• alergijske reakcije: urtikarija, anafilaktički šok.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Treba imati na umu da se pri imenovanju bisfosfonata i:

• NSAID povećavaju rizik od neželjenih učinaka na probavni sustav;
• kada se uzimaju paralelno s diureticima u petlji, povećava se vjerojatnost hipokalcemije i hipomagnezemije;
• u kombinaciji s aminoglikozidima povećava se toksični učinak na bubrege;
• Uz liječenje bisfosfonatima, alkohol nije dopušten.

Nemoguće je miješati injekcijske oblike s drugim lijekovima u jednu špricu.

Farmakološko djelovanje

Bisfosfonati (difosfonati) se tako nazivaju, jer molekule tih tvari sadrže dva fosfonata (PO)₃). Ovi kemijski spojevi su najbliži analogni prirodnim pirofosfatima, koji se ne odcjepljuju enzimima koji se nalaze u ljudskom tijelu.

Glavna svrha bisfosfonatnih lijekova je stabilizirati kostur u bolestima koje prati brzi gubitak kostiju.

Razumjet ćemo kako se to događa. Normalno, tijelo proizvodi dvije vrste stanica s različitim funkcijama:

1. Osteoklasti - doprinose resorpciji (uništavanju) starih skeletnih stanica.
2. Osteoblasti - uključeni su u stvaranje novog tkiva.

S osteoporozom, oni se jednostavno ne nose sa svojim zadatkom, dok osteoklasti i dalje redovito oslobađaju stare stanice.

Prevencija osteoporoze i liječenje temelji se na učincima bisfosfonata na osteoklasima, koji se sastoji u inhibiranju njihovog rasta i započinjanju procesa njihovog samouništenja, zbog čega je stanjivanje kosti suspendirano. Druga važna točka: lijekovi zadržavaju u kostima toliko potreban kalcij i fosfor.

Osim toga, bisfosfonati se koriste u kompleksnoj terapiji pacijenata oboljelih od raka u liječenju i kako bi se spriječila pojava metastaza pogođenih kostima raka dojke, pluća, prostate, bubrega i štitnjače.
Ulaskom u tijelo i nakupljanjem lijekova:

• smanjiti povišene razine kalcija u krvi - hiperkalcemija, što je popratni znak metastatskih lezija kostiju;
• spriječiti stvaranje novih žarišta bolesti - metastaze;
• imaju analgetski učinak.

Nesumnjiva prednost je da su ti lijekovi nehormonski i ne preopterećuju kardiovaskularni sustav. Značajan nedostatak može se nazvati slabom topljivosti, što komplicira apsorpciju tijela.

Skupine lijekova

Postoje dva glavna tipa bisfosfonata koji se razlikuju u načinu na koji djeluju na osteoklase:

• Bez plina, ili sredstva prve generacije.
  Takvi lijekovi na temelju njih, kao što su Etidronat, Clodronate, Tiludronate, se aktivno koriste. Destruktivni učinci na osteoklasti su zbog asimilacije potonjih. Etidronat i klodronat uspješno se koriste u složenom liječenju onkologije.
• Aminobisfosfonati, sa sadržajem dušika, lijekovi druge generacije.
  Učinkovitije zbog svoje selektivnosti kada djeluju na osteoklasti i produljenog djelovanja koje mogu imati, jer ne apsorbiraju osteoklasti, za razliku od dušika. To su lijekovi kao što su Pamidronat i Alendronat. Učinkovito za osteoporozu uzrokovanu menopauzom kod žena, u liječenju oboljelih od raka s metastazama u kostima.

Trenutno su već uvedena sredstva koja sadrže dušik, a stručnjaci se odnose na treću generaciju bisfosfonata. Njihovi aktivni sastojci su ibandronat i zoledronska kiselina. Među najčešćim lijekovima, to su Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) ima posebnu molekularnu strukturu (prisutnost dva atoma dušika u bočnom lancu), koja određuje veći potencijal zoledronske kiseline i uzrokuje naglo povećanje aktivnosti lijeka u usporedbi s lijekovima prethodne generacije.

Varijante upotrebe droga: oralne i intravenske.

Što trebate znati pri liječenju bisfosfonata

Kao što znate, sve što je u žlici predstavlja lijek u čaši može postati otrov. Stoga, kada se koriste bisfosfonati, važno je slijediti upute za doziranje i pažljivo pročitati popis kontraindikacija i drugih potrebnih informacija navedenih u bilješci. Iz istih razloga, samozdravljenje je opasno.
Lijekovi se mogu koristiti samo prema uputama liječnika!

Značajke recepcije

Budući da su bisfosfonati prilično ozbiljni lijekovi, puni nuspojava, preporuča se da se primjenjuju određena pravila pri njihovoj primjeni:

1. Uzimajte ujutro na prazan želudac, u isto vrijeme s puno vode.
   Nakon ovog jela nije dopušteno prije jednog sata.
2. Isprati isključivo običnom negaziranom vodom. Sva druga pića inhibiraju učinak lijeka.
3. U roku od sat i pol nakon prijema, ako je moguće, zadržite okomiti položaj. Tijekom tog vremena, lijek će doći do crijeva, što umanjuje svoj iritantni učinak na zidove jednjaka i želuca.
4. Preporučljivo je uzimati kalcij ili vitamin D paralelno s bifosfonatima, ali ih treba konzumirati u skladu s dvosatnim vremenskim intervalima. Istovremeni prijem tih sredstava je isključen.

Parenteralni bisfosfonati daju se intravenskom infuzijom (kapanje) metodom unutar 2-3 sata.
Brzo ubrizgavanje lijekova može uzrokovati akutno zatajenje bubrega, koje na pozadini hiperkalcemije povezane s rakom može biti fatalno.
Ograničenja za uzimanje bisfosfonata su:

• trudnoća,
• razdoblje laktacije
• dobi do 18 godina
• individualna nesnošljivost,
• zatajenje bubrega
• bolesti gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi.

Ako strogo slijedite ove savjete, možete izbjeći komplikacije ili ublažiti moguće nuspojave lijekova tijekom liječenja.

Nuspojave

Među najčešćim negativnim učincima uzimanja bisfosfonata su:

• u probavnom sustavu - iritacija sluznice želuca i dvanaesnika, gastritis, krvarenje, mučnina, bol u želucu, nadutost i konstipacija;
• glavobolje i bolovi u mišićima;
• artralgije;
• bolesti bubrega i jetre zbog nakupljanja otrovnih tvari;
• hipokalcemija - nedostatak kalcija u krvi;
• alergijske simptome.

Ako bifosfonate upotrebljavate proizvoljno i nekontrolirano, moguće su značajnije komplikacije, kao što je fibrilacija - desinhronizacija brzine otkucaja srca, osteonekroza čeljusti i prijelomi femura.

Međutim, manifestacija svih tih neželjenih simptoma nije uočena kod svih bolesnika. Ispravno izračunati tretman i adherencija pomažu izbjeći nuspojave i smanjiti rizik od komplikacija.

Mišljenje ljudi

Imam postmenopauzalnu osteoporozu, jednom godišnje uzimam Zoledronsku kiselinu. Prvi put u roku od 3 dana pojavili su se simptomi slični gripi, a paracetamol je vidio da ih eliminira.

Naknadne infuzije su dobro podnosile. Redovito se podvrgavam denzitometriji kosti, liječnik je zabilježio pozitivan trend.

Maria, Moskva

Što liječnici misle

Bisfosfonati se uspješno koriste u liječenju različitih tipova osteoporoze, smanjuju vjerojatnost prijeloma, uključujući zglobove kuka.

Ali, nažalost, imaju neke kontraindikacije za uporabu i niz vrlo ozbiljnih nuspojava, stoga se mogu liječiti samo pod strogim medicinskim nadzorom i uz obvezno razmatranje laboratorijskih parametara. Potrebno je strogo se pridržavati propisanog režima liječenja.

Maria Alexandrovna, reumatolog

Bifosfonati su dostupni isključivo na recept. Pohranite ih u mraku, izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva.
osteocure.ru

instrukcija

Uzimajući bisfosfonate, morate se pridržavati ovih preporuka:

1. Uzmite lijek u obliku tableta ili kapsula potrebno ujutro na prazan želudac;
2. Isperemo tabletu s 1 čašom vode (200 ml);
3. Nakon uzimanja lijeka nije preporučljivo sjediti ili leći;
4. Hranu možete jesti za 30-40 minuta.

Često je trajanje liječenja osteoporoze s bisfosfonatnim lijekovima oko 3-5 godina. Lijek se može davati 1 puta dnevno ili 1 put tjedno.

Uzorak cijene

Cijena bisfosfonata za liječenje osteoporoze ovisi o nazivu lijeka, tvrtki i državi proizvođača, također o farmakološkom sastavu i kemijskoj formuli.

Predstavljamo približne cijene nekih lijekova:

1. Alendronat (cijena pripravaka ibandronske kiseline - 270-700 rubalja);
2. Zoledronska kiselina (troškovi liječenja u razdoblju od 12 mjeseci kreću se od 15.500 do 35.000 rubalja);
3. Pamidronat (cijena se kreće od 5 do 10 tisuća rubalja);
4. Klodronat (cijena - 8-17 tisuća rubalja);
5. Bondronat (cijena se kreće od 7 do 9 tisuća rubalja).

Više informacija o terapiji osteoporozom bisfosfonatima može se naći u sljedećem videu:

Bisfosfonati - lijekovi za osteoporozu, koji su sastavni dio cjelovitog medicinskog učinka na tijelo pacijenta. Pridržavajući se propisanog tijeka liječenja, možete obnoviti zdravlje svog tijela. Vodite brigu o svom zdravlju!

Recenzije

Prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji, svake godine 20. listopada je dan borbe protiv osteoporoze. Nažalost, u posljednje vrijeme broj pacijenata s ovom bolešću značajno se povećao.

Naravno, takva bolest nije smrtonosna, ali daje puno problema pacijentima, a također značajno smanjuje kvalitetu života.

Štoviše, zbog činjenice da stariji ljudi nakon frakture kuka umiru u većem postotku nego s drugom bolešću. Za većinu ljudi, bisfosfonati su nada za oporavak.

Prema riječima S.Rodionove, doktora medicinskih znanosti, situacija s osteoporozom je vrlo teška, jer danas postoji nedovoljno zasićenje tijela hranjivim tvarima i elementima, loše navike, konzumiranje droga, alkohola, niska tjelesna aktivnost - i kod muškaraca i kod žena koji doprinosi razvoju i razvoju osteoporoze.

Potreba za dobrim lijekovima za borbu protiv osteoporoze je opravdana.
Prema mišljenju stručnjaka, bisfosfonati nisu lijek za sve, njihova uporaba treba biti granica zdravog razuma, iako je potrebno osloniti se na njih za liječenje i za zaustavljanje rasta koštanog tkiva malignih stanica, jer je za pacijente najsigurniji način prevladavanja najtežih bolesti u svijetu.

zaključak

Korištenje skupine lijekova bisfosfonata, omogućuje vam da ojačate kosti i zdravlje, ali slijedeći sve gore navedeno, morate razumjeti da samo-liječenje i samoprepotreba takvih lijekova može dovesti do neželjenih štetnih učinaka.

SAVJETIMO! Za liječenje i prevenciju bolesti zglobova naši čitatelji uspješno koriste sve popularniju metodu brzog i nekirurškog liječenja koju preporučuju vodeći njemački specijalisti za bolesti mišićno-koštanog sustava. Nakon što smo ga pažljivo pregledali, odlučili smo je ponuditi vašoj pozornosti.