Autor članka: Victoria Stoyanova, liječnik 2. kategorije, voditelj laboratorija u dijagnostičkom i liječničkom centru (2015.-2016.).

Bisfosfonati - skupina lijekova koji imaju sposobnost usporiti uništavanje koštanog tkiva. Glavni smjer upotrebe ovih lijekova je liječenje bolesti koje prate povećana krhkost i krhkost kostiju, kao što je osteoporoza.

FOSAMAX je prvi lijek za osteoporozu odobren od strane Uprave za hranu i lijekove Sjedinjenih Država prije 10 godina. Ovaj bisfosfonat brzo obnavlja koštano tkivo uz minimalne nuspojave.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze bilo kojeg oblika (primarne i sekundarne) propisani su kao glavni lijekovi koji se prvo koriste (lijekovi prve linije). One su neophodne u terapiji, a njihova je učinkovitost visoka i klinički dokazano - uzimanje bisfosfonata smanjuje rizik od fraktura kostiju za 30-50%.

Razmotrimo detaljnije što su bisfosfonati, kako djeluju, koja su obilježja njihove uporabe i moguće negativne učinke liječenja.

Mehanizam djelovanja

Bisfosfonati su dobili svoje ime zbog strukture molekule, uključujući dva fosfonata - organskih spojeva koji sadrže fosfor.

Shematski prikaz bisfosfonatne molekule

Nakon uzimanja lijeka, molekule aktivne tvari vežu se s kalcijem i prodiru u koštano tkivo, akumuliraju i zadržavaju se dugo vremena. Tamo bisfosfonati ometaju rad specifičnih stanica osteoklasta.

Osteoklasti su normalno uključeni u fiziološke procese resorpcije i razaranja (resorpcije) starog koštanog tkiva i istodobno rade s osteoblastima koji tvore novo koštano tkivo. Ali s osteoporozom, ova interakcija je prekinuta: osteoblasti "nemaju vremena" za stvaranje novog tkiva, a osteoklasti brzo uništavaju staro, tako da kosti postaju tanje i postaju krhke.

Ako su bisfosfonati ugrađeni u koštano tkivo, oni smanjuju aktivnost osteoklasta, ometaju njihov rast, stimuliraju proces samouništenja osteoklasta i potiskuju signale koji potiču njihovo destruktivno djelovanje. Isto vrijedi i za liječenje osteoporoze: kosti se ne razrjeđuju i imaju vremena za oporavak.

Kliknite na sliku za povećanje

Vrste bisfosfonata

Prema njihovom sastavu, bisfosfonati se dijele na one koje sadrže dušik i one koje ne sadrže dušik.

Lijekovi bez dušika (prva generacija)

Ovaj lijek tidronat, tiludronat, clodronat.

Lijekovi koji sadrže dušik (druga generacija)

To su lijekovi pamidronat, alendronat, ibandronat. Ta sredstva su učinkovitija, a među njima je najbolji suvremeni lijek zoledronat, koji sadrži dva atoma dušika.

Zoledronat i ibandronat su jednostavni za uporabu - zolendronat treba uzimati samo jednom godišnje, a ibandronat jednom mjesečno (ili ibandronat intravenozno jednom tjedno).

Također proizvode dvokomponentne pripravke koji sadrže alendronat i kalcij, ili alendronat i vitamin D.

Prednosti lijekova

Brojne studije su pokazale da produljena upotreba bisfosfonata pomaže povećati gustoću kosti i smanjiti vjerojatnost prijeloma. Oni su relativno sigurni, dobro se toleriraju i imaju nekoliko negativnih nuspojava.

kontra

Ali još uvijek postoje nedostaci bisfosfonatima.

mane

• Niska biološka raspoloživost - samo mali dio lijeka koji se uzima usta prodire do mjesta djelovanja.
• Nedostatak primjene: kako bi se smanjio rizik od nuspojava lijeka, mora se piti ujutro strogo na prazan želudac, piti puno vode (250–400 ml), a nakon uzimanja najmanje 40 minuta ne možete ni jesti ni leći.

Takva pravila za pacijente su teško i naporno brzo. Prema pregledima pacijenata, mnogi od njih su odbili trajno liječenje bisfosfonatima ili prekršili režim primanja (a kršenje režima dovelo je do povećanja učestalosti nuspojava).

Nuspojave

Glavna nuspojava je negativan učinak na probavni sustav.

Lijek može uzrokovati:

• upala sluznice i stvaranje erozija u donjem jednjaku;
• gastritis, erozija i čir na želucu;
• krvarenje iz gornjeg GI trakta;
• bol u trbuhu;
• mučnina, smanjen apetit;
• žgaravica;
• nadutosti;
• zatvor ili proljev.

Liječenje osteoporoze može uzrokovati glavobolje, bolove u mišićima i kostima.

Mogući osip na koži i razvoj alergijskih reakcija.

Dugotrajno liječenje osteoporoze s tim lijekovima može dovesti do hipokalcemije (smanjiti razinu kalcija u krvi), pa se bisfosfonati moraju kombinirati s kalcijem ili vitaminom D (ali u različito doba dana, odvajajući bisfosfonat i kalcij ili vitamin D najmanje 2 sata).

zaključak

Bisfosfonati su učinkoviti lijekovi za liječenje osteoporoze.

Zapamtite da su to ozbiljne ljekovite tvari koje imaju višestruki učinak i ometaju složene procese ljudskog tijela. Oni su neophodni za liječenje, ali ni u kojem slučaju ne smiju se uzimati samostalno i nekontrolirano. Propisati i odabrati optimalni lijek, trajanje tečaja i doziranje treba samo Vaš liječnik (to može biti reumatolog, endokrinolog, traumatolog).

Autor članka: Victoria Stoyanova, liječnik 2. kategorije, voditelj laboratorija u dijagnostičkom i liječničkom centru (2015.-2016.).

Koristi i štetnost bisfosfonata u kompleksnom liječenju osteoporoze

Jedna od izuzetno bolnih i neugodnih bolesti je osteoporoza, patološka krhkost kostiju koja dovodi do čestih prijeloma i poteškoća u oporavku od njih. Rizična skupina - osobe nakon 50 godina, a žene se češće razboljevaju od muškaraca. Od kraja prošlog stoljeća liječnici diljem svijeta aktivno koriste bisfosfonate za liječenje osteoporoze. No, oni mogu donijeti ne samo koristi, ali i uzrokovati ozbiljnu štetu.

Farmakološko djelovanje bisfosfonata

Bisfosfonati (difosfonati) se tako nazivaju, jer molekule tih tvari sadrže dva fosfonata (PO)₃). Ovi kemijski spojevi su najbliži analogni prirodnim pirofosfatima, koji se ne odcjepljuju enzimima koji se nalaze u ljudskom tijelu.

Glavna svrha bisfosfonatnih lijekova je stabilizirati kostur u bolestima koje prati brzi gubitak kostiju.

Razumjet ćemo kako se to događa. Normalno, tijelo proizvodi dvije vrste stanica s različitim funkcijama:

1. Osteoklasti - doprinose resorpciji (uništavanju) starih skeletnih stanica.
2. Osteoblasti - uključeni su u stvaranje novog tkiva.

S osteoporozom, oni se jednostavno ne nose sa svojim zadatkom, dok osteoklasti i dalje redovito oslobađaju stare stanice.

Prevencija osteoporoze i liječenje temelji se na učincima bisfosfonata na osteoklasima, koji se sastoji u inhibiranju njihovog rasta i započinjanju procesa njihovog samouništenja, zbog čega je stanjivanje kosti suspendirano. Druga važna točka: lijekovi zadržavaju u kostima toliko potreban kalcij i fosfor.

Osim toga, bisfosfonati se koriste u kompleksnoj terapiji pacijenata oboljelih od raka u liječenju i kako bi se spriječila pojava metastaza pogođenih kostima raka dojke, pluća, prostate, bubrega i štitnjače.
Ulaskom u tijelo i nakupljanjem lijekova:

• smanjiti povišene razine kalcija u krvi - hiperkalcemija, što je popratni znak metastatskih lezija kostiju;
• spriječiti stvaranje novih žarišta bolesti - metastaze;
• imaju analgetski učinak.

Nesumnjiva prednost je da su ti lijekovi nehormonski i ne preopterećuju kardiovaskularni sustav. Značajan nedostatak može se nazvati slabom topljivosti, što komplicira apsorpciju tijela.

Skupine i imena lijekova

Postoje dva glavna tipa bisfosfonata koji se razlikuju u načinu na koji djeluju na osteoklase:

• Bez plina, ili sredstva prve generacije.
  Takvi lijekovi kao što su Etidronat, Clodronate, Tiludronate se vrlo aktivno koriste iz ove skupine. Oni imaju poguban učinak na osteoklase zbog njihove apsorpcije. Etidronat i klodronat uspješno se koriste u složenom liječenju onkologije.

• Aminobisfosfonati, sa sadržajem dušika, lijekovi druge generacije.
  Učinkovitije zbog svoje selektivnosti kada djeluju na osteoklasti i produljenog djelovanja koje mogu imati, jer ne apsorbiraju osteoklasti, za razliku od dušika. To su lijekovi kao što su Pamidronat, Alendronat, Binosto, Ostalon. Učinkovito za osteoporozu uzrokovanu menopauzom kod žena, u liječenju oboljelih od raka s metastazama u kostima.

Trenutno su već uvedena sredstva koja sadrže dušik, a stručnjaci se odnose na treću generaciju bisfosfonata. Njihovi aktivni sastojci su ibandronat i zoledronska kiselina. Od najčešćih, to su lijekovi s imenima Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) ima posebnu molekularnu strukturu (prisutnost dva atoma dušika u bočnom lancu), koja određuje veći potencijal zoledronske kiseline i uzrokuje naglo povećanje aktivnosti lijeka u usporedbi s lijekovima prethodne generacije.

Što trebate znati pri liječenju bisfosfonata

Kao što znate, sve što je u žlici predstavlja lijek u čaši može postati otrov. Stoga, kada se koriste bisfosfonati, važno je slijediti upute za doziranje i pažljivo pročitati popis kontraindikacija i drugih potrebnih informacija navedenih u bilješci. Iz istih razloga, samozdravljenje je opasno.

Lijekovi se mogu koristiti samo prema uputama liječnika!

Značajke recepcije

Budući da su bisfosfonati prilično ozbiljni lijekovi, puni nuspojava, preporuča se da se primjenjuju određena pravila pri njihovoj primjeni:

1. Uzmite ga ujutro na prazan želudac, u isto vrijeme s puno vode.
   Nakon ovog jela nije dopušteno prije jednog sata.
2. Isprati isključivo običnom negaziranom vodom. Sva druga pića inhibiraju učinak lijeka.
3. U roku od sat i pol nakon prijema, ako je moguće, zadržite okomiti položaj. Tijekom tog vremena, lijek će doći do crijeva, što umanjuje svoj iritantni učinak na zidove jednjaka i želuca.
4. Preporučljivo je uzimati kalcij ili vitamin D paralelno s tijekom bisfosfonata, ali ih treba konzumirati u skladu s dvosatnim vremenskim intervalima. Istovremeni prijem tih sredstava je isključen.

Parenteralni bisfosfonati daju se intravenskom infuzijom (kapanje) metodom unutar 2-3 sata.

Ograničenja za uzimanje bisfosfonata su:

• trudnoća,
• razdoblje laktacije
• dobi do 18 godina
• individualna nesnošljivost,
• zatajenje bubrega
• bolesti gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi.

Ako strogo slijedite ove savjete, možete izbjeći komplikacije ili ublažiti moguće nuspojave lijekova tijekom liječenja.

Često, kada mijenjate položaj tijela, čuju se vanjski zvukovi u zglobu kuka: krckanje i klikovi. Ponekad ga prati bol. Pročitajte o razlozima u članku.

Konvencionalni rendgenski pregled može otkriti samo jak stupanj stanjivanja kostiju, dok denzitometrija daje točne rezultate o stanju kostura, zbog čega je toliko važna u dijagnostici osteoporoze.

Nuspojave i štete

Među najčešćim negativnim učincima uzimanja bisfosfonata su:

1. u probavnom sustavu - iritacija sluznice želuca i dvanaesnika, gastritis, krvarenje, mučnina, bol u želucu, nadutost i konstipacija;
2. glavobolje i bolovi u mišićima;
3. artralgije;
4. bolesti bubrega i jetre zbog nakupljanja otrovnih tvari;
5. hipokalcemija - nedostatak kalcija u krvi;
6. alergijske simptome.

Ako bez dopuštenja upotrebljavate bisfosfonate i nekontrolirano, mogući su značajniji štetni učinci, kao što je fibrilacija - desinhronizacija otkucaja srca, osteonekroza čeljusti i prijelomi femura.

Međutim, manifestacija svih tih neželjenih simptoma nije uočena kod svih bolesnika. Ispravno izračunati tretman i adherencija pomažu izbjeći nuspojave i smanjiti rizik od komplikacija.

Cijene lijekova

Bisfosfonati su skupi lijekovi. Cijene ovise o obliku izdavanja i proizvođaču. Mi damo prosječne cijene za neke lijekove u ljekarnama u Moskvi.

Osvrti na prednosti bisfosfonata za osteoporozu

Od uvođenja bisfosfonata na farmakološko tržište, ova sredstva su zaradila mnogo pozitivnih povratnih informacija i od pacijenata i od specijalista. Dajemo nekoliko njih.

Svetlana, 56 godina:
- Liječnik je propisao Bondronat prije šest mjeseci. Već u prvom mjesecu, bolovi u koljenima i kralježnici su se smirili, san se vratio u normalu. Lijek je zadovoljan, nema nuspojava, samo se koristi.

Alexandra, 60 godina:
Tijekom menopauze vidio sam zoledronsku kiselinu, liječnik je propisao. Tri dana su me boli mišići i boljela me glava, simptomi su bili poput gripe. Spašeno paracetamolom. Prema režimu, pilule su očekivane. Ništa drugo nije smetalo.

Margaret, endokrinolog:
„Redovito propisujem bisfosfonate, uključujući i žene, za prevenciju i liječenje osteoporoze u razdoblju nakon menopauze. Vrlo dobro dokazani lijekovi treće generacije. Međutim, treba ih koristiti s oprezom, strogo slijedeći preporuke liječnika za veću učinkovitost, kako ne bi naštetili zdravlju i smanjili rizik od nuspojava.

Alexey, reumatolog:
„Bisfosfonati su izvrstan lijek za osobe koje pate od osteoporoze. Terapijski učinak očituje se u smanjenju boli, jačanju koštane strukture, usklađivanju regenerativnih procesa. To ne čini bez nuspojava, koje će u većini slučajeva uskoro nestati s pravilnom uporabom. ”

Prema tome, bisfosfonati su stvarno učinkoviti u liječenju osteoporoze, ali zahtijevaju pažljivo pridržavanje svih preporuka stručnjaka i lijekova na recept.

Upute za uporabu bisfosfonata

Upotreba bisfosfonata za osteoporozu

Bisfosfonati su skupina lijekova koji sprječavaju gubitak koštane mase i koriste se za liječenje osteoporoze i sličnih bolesti. Kliničke studije su pokazale da uporaba bisfosfonata inhibira razaranje kostiju i smanjuje rizik od prijeloma osteoporoze.

Bisfosfonati su sintetski pripravci koji sadrže ne-hidroliziranu bisfosfonatnu skupinu, oni sadrže dva fosfonata (PO3). Najprije su sintetizirani u Njemačkoj u 19. stoljeću. Ovi lijekovi se već dugo koriste u industrijskim sektorima, u proizvodnji mineralnih gnojiva, tkanina i rafiniranju.

Sredinom 20. stoljeća razvijena je medicina bazirana na bisfosfonatima za liječenje koštanog tkiva i zuba. Danas su bisfosfonati jedan od glavnih alata u liječenju osteoporoze i sličnih bolesti kod kojih su kosti razbijene.

Bolne zglobove liječim već godinama. Mogu sa sigurnošću reći da se zglobovi uvijek mogu liječiti, čak iu najdubljim godinama.

Naš centar prvi je u Rusiji dobio certificirani pristup najnovijem lijeku za osteohondrozu i bol u zglobovima. Priznajem vam kad sam prvi put čuo za njega - samo sam se nasmijao, jer nisam vjerovao u njegovu učinkovitost. Ali sam bio zapanjen kada smo završili testiranje - 4 567 ljudi je potpuno izliječeno od svojih bolesti, to je više od 94% svih ispitanika. 5,6% osjetilo je značajna poboljšanja, a samo 0,4% nije primijetilo poboljšanja.

Ovaj lijek omogućuje u najkraćem mogućem vremenu, doslovno od 4 dana, da se zaboravi na bolove u leđima i zglobovima, te u roku od nekoliko mjeseci da liječe čak i vrlo složene slučajeve. Štoviše, u okviru saveznog programa, svaki stanovnik Ruske Federacije i ZND-a može ga primati besplatno.

Bisfosfonati se koriste u liječenju bolesti:

1. mijeloma
2. Pagetova bolest
3. Poremećaj formiranja kosti (osteogeneza)
4. Primarni hiperparatiroidizam
5. Maligni tumori kostiju u kombinaciji sa sindromom hiperkalcemije

Kako djeluju bisfosfonati u osteoporozi

Bisfosfonati, koji se propisuju za osteoporozu, sintetički su analozi prirodnih pirofosfata koji su otporni na djelovanje tjelesnih enzima. Koštani matriks sastavljen od bisfosfonata suzbija proces uništenja koštane mase (koštana resorpcija).

Nije bilo moguće u potpunosti proučiti cijeli mehanizam koji doprinosi suzbijanju resorpcije kostiju. Poznato je samo da se lijekovi vežu za hidroksiapatitna područja kostiju, zbog toga mijenjaju zavoj kosti i smanjuju koncentraciju alkalne fosfataze i hidroksiprolina u krvi.

Skupina bisfosfonata koristi se u kompleksnom liječenju osteoporoze i ima analgetski i protutumorski učinak. Lijekovi se aktivno koriste za uklanjanje resorpcije kosti i također utječu na stanje stanica raka u patologijama.

Bisfosfonati koji se koriste u liječenju osteoporoze

Budite oprezni!

Prije nego što pročitam, želim vas upozoriti. Većina "liječenja" zglobova, koji se oglašavaju na televiziji i prodaju u ljekarnama - to je potpuni razvod. Isprva se može činiti da krema i mast pomažu, ali u stvarnosti samo uklanjaju simptome bolesti.

Jednostavnim riječima, kupujete uobičajeni anestetik, a bolest se nastavlja razvijati u teži stadij.

Zajednička bol u zglobovima može biti simptom ozbiljnijih bolesti:

• Akutni gnojni artritis;
• Osteomijelitis - upala kosti;
• Seps - trovanje krvi;
• Kontraktura - ograničavanje pokretljivosti zgloba;
• Patološka dislokacija - izlaz glave zgloba iz zglobne jame.

Kako biti? - pitaš.

Proučavali smo veliku količinu materijala i najvažnije provjeravali u praksi većinu sredstava za liječenje zglobova. Dakle, ispostavilo se da je jedini lijek koji ne uklanja simptome, ali stvarno liječi zglobove Hondrexil.

Ovaj lijek se ne prodaje u ljekarnama i ne oglašava se na TV-u i na internetu, a prema saveznom programu svaki stanovnik Ruske Federacije i ZND-a može dobiti paket Hondreksil BESPLATNO!

Da ne biste mislili da vas usisava sljedeća "čudesna krema", neću opisati kakav je to učinkovit lijek. Ako ste zainteresirani, pročitajte sve informacije o Hondrexilu. Ovdje je link na članak.

Bisfosfonati koji se koriste u osteoporozi mogu se podijeliti u dvije skupine:

• aminobisphosphonates
• Jednostavni bisfosfonati

Aminobisfosfonati su kontraindicirani, stoga se prije uporabe savjetujte s liječnikom.

• Zoledronat - ima selektivni učinak na koštano tkivo i inhibira aktivnost osteoklasta. Učinkovit je u liječenju, pa se često propisuje pacijentima s osteoporozom. Lijek ne djeluje negativno na kost.
• Bondronat. Pripravak uključuje ibandronsku kiselinu. Propisuje se za prevenciju osteoporoze kod žena tijekom menopauze, a kod muškaraca samo tijekom pregleda. Bonondron za otpuštanje oblika: tablete i injekcije. Cijena tableta švicarskog podrijetla u rasponu od 11 000 - 15 000 tisuća rubalja, a cijena koncentrata za injekcije njemačkog podrijetla od 4000 tisuća (2 ml) do 9000 (6 ml) rubalja. On je također propisan kada se pronađe hiperkalcemija.
• Alendronska kiselina - prilagođava metabolizam kostiju. Nehormonski lijek. Ovaj lijek regulira proces resorpcije kosti, formira kost ispravne strukture. Koristi se za sprječavanje prijeloma tijekom menopauze i maligne hiperkalcemije.
• Clodronic kiselina je bisfosfonat koji se koristi za selektivno uništavanje makrofaga u eksperimentalnoj medicini. U praksi, on djeluje kao inhibitor resorpcije kosti. To su ozbiljni lijekovi (Clodron, Bonefos) koji se sami sebi ne mogu propisati, jer je to puno ozbiljnih posljedica. Liječenje osteoporoze, hiperkalcemije i metastaza raka provodi se pod vodstvom liječnika.

• Natrijev etidronat se propisuje za osteoporozu, hiperkalcemiju, Pagetovu bolest koja se javlja na pozadini raka.
• Klodronat sprječava osteolizu i uništavanje Ca. Propisuje se za metastaze i maligne tumore nastale iz krvi.
• Tiludronat se uzima s mekim kostima, jer može povećati njihovu gustoću.
• Natrijev ibandronat je lijek treće generacije koji se propisuje ženskoj polovici tijekom prestanka menstruacije, ako se promatra osteoporoza. Lijek se može propisati umjesto hormona.

Komplikacije tijekom uzimanja bisfosfonata

Svake godine gustoća kosti se smanjuje, zbog čega dolazi do fraktura

Lijekovi imaju pozitivan rezultat u liječenju osteoporoze i raka s koštanim metastazama. Oni pomažu eliminirati hiperkalcemiju, ako se poštuje doza, inače se mogu pojaviti komplikacije. Pripravci bisfosfonata koriste se u složenom liječenju prijeloma koji nastaju zbog niske gustoće kostiju. Unatoč činjenici da su lijekovi korisni, ali i štetni.

Glavne nuspojave koje se javljaju kod uzimanja lijekova:

1. Toksini se talože u bubrezima.
2. Razvoj hiperkalcemije, ne dopuštajući lijeku da uđe u venu.
3. Razvoj osteonekroze čeljusti iz aminobisfosfonata.
4. Povećana učestalost prijeloma kuka tijekom uzimanja zoledronata. To je zbog činjenice da, ako postoji rak kosti, tada je obnova koštanog tkiva blokirana.
5. Postoji rizik od atrijske fibrilacije, koja se može pojaviti na pozadini organskog oštećenja srčanog mišića.
6. Može se pojaviti bol u epigastriji, konstipacija ili proljev, a gutanje se također može slomiti. Postoji vjerojatnost erozije jednjaka.
7. Uz uvođenje lijeka može biti bol u mišićima.
8. Moguće su mučnina i slabost.
9. Može se pojaviti osip.
10. U rijetkim slučajevima, lijekovi imaju negativan učinak na oči.

Popis nuspojava koje uzrokuju bisfosfonate u osteoporozi, kaže da je liječenje bez nadzora liječnika zabranjeno!

Naši čitatelji pišu

Dobro došli! Moje ime je
Lyudmila Petrovna, želim izraziti svoju naklonost vama i vašem mjestu.

Konačno, uspio sam se riješiti bolova u zglobovima. Vodim aktivan stil života, živim i uživam u svakom trenutku!

Od 45. godine života počeli su boljeti zglobovi, koljena, prsti, a osobito leđa. Kad sam napunio 58 godina, praktički nisam mogao hodati, a te strašne boli, jednostavno ne možete zamisliti kako sam se mučio, sve je bilo jako loše.

Sve se promijenilo kad mi je kći dala članak na internetu. Nemam pojma koliko joj zahvaljujem za to. Ovaj članak me doslovno podigao iz kreveta. Ne vjerujte, ali za samo 2 tjedna potpuno sam izliječila bol u leđima i zglobovima. Posljednjih nekoliko godina počelo se puno kretati, u proljeće i ljeto svakodnevno odlazim na selo, uzgajam rajčice i prodajem ih na tržištu. Tetke se pitaju kako to uspijevam, odakle dolaze sva moja snaga i energija, ne vjeruju da sam ja 62 godine.

Tko želi živjeti dug i energičan život bez bolova u leđima i zglobovima, uzmi 5 minuta i pročitaj ovaj članak.

Što je to bisfosfonati iu kojim slučajevima ne mogu bez njih?

Bisfosfonati: što je to? Zašto su nam potrebni takvi lijekovi? Ova skupina alata pomaže u suočavanju s različitim patologijama kostiju zbog njihove sposobnosti da potisnu procese njihovog uništenja. No liječenje tim lijekovima treba kontrolirati liječnik, jer lijekovi imaju mnogo ozbiljnih nuspojava.

Bisfosfonati su kombinacija lijekova koji su djelotvoran lijek za osteoporozu, djelotvorna preventivna medicina za žene u postmenopauzi. Oni su neophodni za pacijente s brzim gubitkom koštanog tkiva, s bolestima, okolnostima koje karakterizira uništenje kostiju. Bisfosfonati se propisuju ženama koje su prešle prekretnicu od 45 godina, koje iz nekog razloga ne mogu primiti estrogen. Iako se bisfosfonati razlikuju od estrogena u strukturi, njihovi učinci na tijelo, ali imaju sličan učinak - zaustavljaju ispiranje kalcija iz kostiju.

Isti se alati koriste u liječenju Pagetove bolesti. multipli mijelom, metastaze u kostima, primarni hiperparatiroidizam i druge patologije koje dovode do razaranja kostiju. Unatoč činjenici da su danas bisfosfonati najčešće propisani lijekovi za osteoporozu. Ipak, oni imaju mnogo nedostataka. Važno je razumjeti da njihov prijem tijekom godina neće uvijek biti opravdano koristan, a nakon 3 godine korištenja bolje je razmišljati o alternativnim sredstvima. Naravno, ako nuspojava lijekova omogućuje vam da izdržite sve ovo vrijeme.

Princip djelovanja lijekova u ovoj skupini

Kemijska struktura takvih sredstava povezana je s prirodnim mineralima koji suzbijaju metabolizam kostiju. On kombinira dvije polarne pojave: stvaranje tkiva i njegovu resorpciju (razaranje). Bisfosfonatne molekule su ugrađene u koštano tkivo, a to smanjuje njegovu osjetljivost na učinke osteoklasta, koji pridonose razgradnji kostiju (resorpciji). Pod djelovanjem bisfosfonata dolazi do jačanja kosti. i čini se da podlegnu "metaboličkom zamrzavanju".

Stabilizacija kostiju u njihovim raznim destruktivnim patologijama ne smatra se uvijek željenim rezultatom. Činjenica je da takav proces ometa i resorpciju i oporavak izgubljene koštane mase. Ali često u pratećim uputama za pripremu piše samo o uništavanju kostiju. Zbog toga su bisfosfonati prikladni samo za liječenje teških slučajeva osteoporoze, a njihov je prijem opravdan za one čije uništenje značajno prevladava nad formiranjem koštanog tkiva.

Valja napomenuti da nakon što lijek uđe u tijelo, relativno brzo napušta tijelo kroz bubrege. Međutim, mali dio koji prodire u kosti, snažno komunicira s mineralima i ima dobre šanse da tamo ostane zauvijek. Kosti, vezane s česticama bisfosfonata, imune su na djelovanje osteoklasta (uklanjanje koštanih stanica kako bi se osigurala kontrola nad njegovim volumenom).

Klasifikacija lijekova

Sredstva bisfosfonatne skupine koja se koriste u slučaju lomljivosti kostiju zbog razvoja osteoporoze, kao i kod drugih patologija koje karakterizira resorpcija kostiju, često se dijele u dvije podskupine: sa sadržajem dušika i pripravcima bez uključivanja dušika. Među lijekovima koji sadrže dušik na sluhu svi imaju sljedeće nazive droga:

• alendronska kiselina;
• bondronat;
• zoledronat;
• klodronska kiselina.

Ako uzmemo u obzir alendronsku kiselinu, vrijedi napomenuti da je to učinkovit korektor metabolizma kostiju, koji uz specifične ne-hormonske inhibitore osteoklastične resorpcije. Lijek je vrlo učinkovit u poticanju regenerativnih procesa koštane strukture, osigurava prirodnu ravnotežu između destruktivnih i restorativnih fenomena, ali i jamči stvaranje koštane tvari prave histološke strukture. Alat se često propisuje za senilnu i postmenopauzalnu osteoporozu kako bi se izbjegli prijelomi ili deformirajući osteitis, maligna hiperkalcemija.

Priče naših čitatelja

Izliječili su bolesne zglobove kod kuće. Prošla su 2 mjeseca otkad sam zaboravio na bol u zglobovima. Oh, kako sam ja patila, koljena i leđa su me povrijedili, u zadnje vrijeme nisam mogla pravilno hodati. Koliko sam puta išao na klinike, ali tamo su bile propisane samo skupe tablete i masti, iz kojih uopće nije bilo nikakve koristi. I sada sam otišao u sedmom tjednu, ne gnjavim zglobove, idem na selo svaki drugi dan, i hodam 3 km od autobusa, tako da obično idem lako! Sve zahvaljujući ovom članku. Svatko tko ima bolne zglobove - svakako pročitajte!

Pročitajte cijeli članak >>>

Bondronat, čija je komponenta ibandronska kiselina, cijeni se zbog svog izrazito terapeutskog učinka u liječenju osteoporoze. Osim toga, lijek se može koristiti kao preventivna mjera za ovu bolest. Ovaj lijek se najčešće propisuje ženama tijekom menopauze. Ako govorimo o muškarcima, onda su oni primljeni samo u kliničkim studijama ili s povišenim koncentracijama kalcija u krvi.

Što se tiče Zoledronata, on vrlo selektivno djeluje na koštanu supstancu, inhibirajući djelovanje osteoklata. Lijek se često propisuje osobama koje pate od osteoporoze. Posebnost ovog lijeka je da potiskuje uništavanje kostiju, suspendira aktivnost osteoklasta, ali ne inhibira proces mineralizacije kostiju, a također ne utječe na mehanička svojstva koštanih vlakana.

Kloridna kiselina je među eksperimentalnim bisfosfonatima koji se koriste za selektivno uništavanje makrofaga. U terapeutskoj praksi, koristi se kao inhibitor resorpcije kosti. Osloboditi ljekovitu tvar pod takvim nazivima kao Clodron ili Bonefos. Također, ovi lijekovi još uvijek smanjuju vjerojatnost prijeloma kosti i imaju analgetski učinak.

Ako govorimo o besfosfonatov bez uključivanja dušika, onda oni uključuju:

• ibandronat natrij;
• klodronat;
• tiludronat;
• natrijev etidronat.

Prvo sredstvo pripada trećoj generaciji bisfosfonata. Često se preporučuje ženama koje pate od post-menopauzalne osteoporoze. Osim toga, lijekovi se mogu propisati na pozadini hormonske nadomjesne terapije tijekom menopauze. U odnosu na lijek Clodronata, treba reći da djeluje protiv osteolize, razaranja kristala kalcija. To je lijek koji se obično koristi za metastaze u kostima, maligne tumore s nastankom iz krvnih stanica ili krvotvornog okoliša.

Pripravak Tiludronat je posebno učinkovit kod omekšavanja kostiju, kao i njihove deformacije, prijeloma, jer značajno povećava gustoću kosti. Natrijev etidronat (Pleostat ili Ksidifon) propisuje se bolesnicima s osteoporozom, Pagetovom bolešću, hiperkalcinacijom, izazvanom onkološkim patologijama.

Specifičnost primanja bisfosfonata

Budući da kod uzimanja bisfosfonata postoji velik broj nuspojava, terapiju u svakom slučaju treba propisati liječnik. Često se ti lijekovi proizvode u obliku tableta, ali su u obliku injekcija. Budući da lijekovi mogu izazvati iritaciju gastrointestinalnog trakta, treba ih uzimati s vodom, ujutro na prazan želudac ili tijekom 30 minuta prije jela ili 2 sata nakon nje.

Takva shema je vrlo važna kako ništa ne bi spriječilo njihovu brzu asimilaciju. Štoviše, ljudi koji uzimaju lijek moraju ostati stajati pola sata kako bi izbjegli eroziju gornje ezofagealne cijevi. Što se tiče trajanja primanja sredstava, uzimaju se od 3 do 5 godina za osteoporozu, oslanjajući se na učinak lijeka, ali s Pagetovom bolešću, terapija traje manje vremena.

Nuspojave kod uzimanja bisfosfonata

Ova skupina lijekova, kao što su bisfosfonati, ima odličan terapeutski učinak kod osteoporoze, smanjuje bolove u raku koji se javljaju s metastazama u kostima i eliminira hiperkalcemiju. Osim toga, takvi lijekovi s odgovarajućom instrumentalnom i laboratorijskom kontrolom kvalitete primijenjene terapije mogu se koristiti kao dio kompleksnog liječenja prijeloma uzrokovanog koštanom patologijom ili smanjenja njegove gustoće. Međutim, netočna doza ovih lijekova može izazvati ozbiljne komplikacije.

Među glavnim nuspojavama koje se javljaju u procesu primanja bisfosfonata, morate naglasiti:

• erozija jednjaka;
• toksični učinak na bubrege;
• bisfosfonatna osteonekroza čeljusti;
• problemi s kožom (različiti osipi, eritem);
• opća slabost, mučnina;
• disfagija, bol u epigastriju, konstipacija ili proljev;
• problemi s očima, kao i skleritis, konjuktivitis, bol;
• hipokalcemija koja se javlja kada intravenozno unosite lijekove;
• groznica, bol u mišićima zbog prekomjerne aktivacije T-limfocita;
• povećana vjerojatnost prijeloma kuka zbog unosa zoledronata, zbog blokiranja obnove koštanih vlakana kod raka;
• visok rizik od fibrilacije atrija, što se dodatno pojačava ako postoji organska lezija srca, kao i njegov sustav provođenja.

Uzimajući u obzir sve moguće nuspojave tih lijekova, koje se javljaju u pozadini njihovog unosa, treba još jednom naglasiti da liječenje bisfosfonatima treba provoditi pod nadzorom stručnjaka, uz strogo pridržavanje doza, pod pažljivom laboratorijskom kontrolom.

Bisfosfonati za osteoporozu: jesu li toliko učinkoviti i sigurni?

Bisfosfonati su sintetski analozi prirodnih pirofosfata, koji su osnova koštanog matriksa i inhibiraju razaranje koštane tvari.

Kako djelovanje bisfosfonata još nije potpuno jasno. Dokazano je samo da se kombiniraju s hidroksiapatitnim segmentima kostiju, smanjuju njihovo savijanje i snižavaju razinu hidroksiprolina i alkalne fosfataze u sistemskoj cirkulaciji. Oni inhibiraju aktivnost osteoblasta, koji usporavaju resorpciju koštanog tkiva.

Neke vrste bisfosfonata mogu blokirati proces proizvodnje mevalonata, glavne supstance koja je neophodna za stvaranje osteoblasta, kao i smanjiti razinu geranil difosfata uključenog u stvaranje osteoklasta. Osim toga, ovi spojevi imaju antitumorske i analgetske učinke.

Bisfosfonati, ovisno o kemijskoj strukturi, podijeljeni su u dvije skupine:

• one koje ne sadrže dušikove atome;
• aminobisfosfonati, koji uključuju dušik.

Kemijska formula bisfosfonata

Jednostavni bisfosfonati - od čega odabrati?

Jednostavni bisfosfonati uključuju:

1. Tiludronat (Skelid) se propisuje za liječenje osteoporoze i deformirajuće osteodistrofije. Uzmite 1 put dnevno (400 mg) 2 sata prije jela ili 2 sata nakon jela. Operite ga s malo vode ili voćnog soka. Trajanje terapije je 3 mjeseca. Nakon pauze od 6 mjeseci, tečaj se može ponoviti.
2. Etidronat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) se propisuje za deformiranje osteodistrofije. osteoporoze. hiperkalcemija, koja se razvija na pozadini malignih tumora i oksalatnog kamenja u bubrezima. Oslobodite ih u injekcionim i oralnim oblicima. Liječenje se obično propisuje kalcijem, magnezijem i vitaminom D. Režim liječenja ovisi o težini bolesti i starosti pacijenta. Lijekovi na bazi etidronata odobreni su za primjenu u djece mlađe od 3 godine. Za liječenje i prevenciju osteoporoze, lijek se koristi u dozi od 5-7 mg / kg za 2-3 mjeseca, nakon 1-2 mjeseca, liječenje se ponavlja. S smanjenjem mineralne gustoće kostiju i gubitkom spužvaste tvari u bolesnika s reumatoidnim artritisom, trajanje terapije je najmanje 12 mjeseci u dnevnoj dozi od 5-10 mg / kg težine. Dnevnu dozu treba podijeliti u dvije doze. U pozadini liječenja, morate slijediti dijetu bogatu kalcijem i po potrebi uzimati farmaceutske pripravke.
3. Klodronat (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) propisuje se za osteoporozu, gubitak kosti, za prevenciju koštanih metastaza u bolesnika s primarnim rakom dojke, te za onkologiju s hiperkalcemijom. Dostupni su ambulantni i oralni oblici. Pripravci za oralnu primjenu koji sadrže klodronat ne smiju se uzimati s tekućinama koje sadrže dvovalentne katione (mlijeko, mineralna voda). Kapsule se ne žvaču. Tableta (800 mg) može se podijeliti u dvije polovice, ali ih treba uzimati istovremeno, bez mljevenja i žvakanja. Injekcijski oblik se otopi u 500 ml fiziološke otopine ili 5% glukoze. Režim liječenja u svakom slučaju odabire se pojedinačno.

U pozadini liječenja bisfosfonatima, dovoljna količina tekućine mora se dostaviti tijelu, također je potrebno pratiti funkcioniranje bubrega i razinu kalcija u krvotoku.

Aminobisfosfonati - napredniji oblik lijekova

Među aminobisfosfonatima koji se najčešće propisuju:

1. Zoledronska kiselina (Zoledronat, Aklast, Zometa) selektivno utječe na koštano tkivo, inhibira aktivnost osteoklasta koji uzrokuju lizu kostiju. Stoga se uspješno koristi u bolesnika s osteoporozom. Glavno obilježje zoledronata je da suzbija resorpciju koštane tvari i istodobno ne pokazuje nepoželjan učinak na proces formiranja i mineralizacije koštanog tkiva, na njegova mehanička svojstva. Dodjeljivanje u obliku sporih intravenskih infuzija. Režim liječenja ovisi o težini bolesti, ali kako bi terapijski učinak prve doze bio maksimalan, drugi se sustav može postaviti tek nakon tjedan dana.
2. Ibandronat (sinonimi Bondronat, Bonviva). Ovaj bisfosfonat se propisuje za liječenje i prevenciju osteoporoze. uključujući i tijekom menopauze, za prevenciju prijeloma kostiju, metastaze u kostima. višak kalcija uzrokovanog rakom.
   Oralni oblici doziranja se uzimaju jedan sat prije obroka, uzimanje lijekova ili tekućina (osim obične vode). Nakon uzimanja lijekova na bazi Ibandronata, morate biti u vertikalnom položaju 1 sat. Nemojte dopustiti njihov prijem noću.
   Intravenske injekcije dopuštene su samo u bolničkom okruženju. Neophodno je osigurati da aktivna tvar ne uđe u arteriju i susjedna tkiva kada je IV.
3. Alendronska kiselina (Fosamax. Ostrepar. Foros, Strongos, Ostalon. Alenthal) je nehormonski inhibitor koštane resorpcije, normalizira metabolizam kostiju, aktivira osteogenezu, kontrolira ravnotežu između procesa razaranja i obnove, potiče stvaranje koštanog tkiva normalne histološke strukture. Primeniti sa postmenopauzalnom i senilnom osteoporozom da spriječi prijelome, s Pagetovom bolešću i malignom hiperkalcemijom.
4. Risedronat (sinonimi Rizendros, Actonel, Rizarteva) uključuju režim liječenja osteoporoze i deformirajućeg osteitisa. Dostupno u tabletama.

Moguće komplikacije tijekom liječenja bisfosfonatima

Ovi spojevi pokazuju visok učinak kod osteoporoze, ublažavaju bolove u malignim tumorima, koji su popraćeni metastazama u kostima, uklanjaju hiperkalcemiju povezanu s rakom, ali imaju mnoge nepoželjne nuspojave.

Među glavnim negativnim učincima opaženim tijekom liječenja bisfosfonatima, treba poništiti:

• toksični učinak na bubrege;
• hypocalcemia. koji proizlaze iz uporabe intravenskih oblika doziranja;
• osteonekroza čeljusti. razvijanje u liječenju bisfosfonata koji sadrže dušik;
• visok rizik od prijeloma kuka tijekom liječenja zoledronatima, što je povezano s blokiranjem procesa obnove u kostima oboljelih od raka;
• fibrilacija atrija. osobito u bolesnika s patologijama kardiovaskularnog sustava;
• dispeptički poremećaji. gastralgija, konstipacija ili labava stolica, mučnina, disfagija;
• čirevi probavnog sustava;
• groznica, mialgija i drugi simptomi slični gripi. koji su uzrokovani aktivacijom T-limfocita;
• kožne reakcije (osip, eritem);
• opća slabost;
• gubitak vida, bol u oku, konjunktivitis i skleritis;
• alergijske reakcije. urtikarija, anafilaktički šok.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Treba imati na umu da se pri imenovanju bisfosfonata i:

• NSAID povećavaju rizik od neželjenih učinaka na probavni sustav;
• kada se uzimaju paralelno s diureticima u petlji, povećava se vjerojatnost hipokalcemije i hipomagnezemije;
• u kombinaciji s aminoglikozidima povećava se toksični učinak na bubrege;
• Uz liječenje bisfosfonatima, alkohol nije dopušten.

Nemoguće je miješati injekcijske oblike s drugim lijekovima u jednu špricu.

Mišljenje ljudi

Imam postmenopauzalnu osteoporozu, jednom godišnje uzimam Zoledronsku kiselinu. Prvi put u roku od 3 dana pojavili su se simptomi slični gripi, a paracetamol je vidio da ih eliminira.

Naknadne infuzije su dobro podnosile. Redovito se podvrgavam denzitometriji kostiju. liječnik je zabilježio pozitivan trend.

Što liječnici misle

Bisfosfonati se uspješno koriste u liječenju različitih tipova osteoporoze, smanjuju vjerojatnost prijeloma, uključujući zglobove kuka.

Ali, nažalost, imaju neke kontraindikacije za uporabu i niz vrlo ozbiljnih nuspojava, stoga se mogu liječiti samo pod strogim medicinskim nadzorom i uz obvezno razmatranje laboratorijskih parametara. Potrebno je strogo se pridržavati propisanog režima liječenja.

Maria Alexandrovna, reumatolog

Bifosfonati su dostupni isključivo na recept. Pohranite ih u mraku, izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva.

Izvori: http://zaspiny.ru/lekarstva/primenenie-bisfosfonatov.html, http://drpozvonkov.ru/lechenie/medikomentoznoe/chto-zhe-eto-takoe-bisfosfonaty-iv-kakix-sluchayax-bez-nix- ne-obojtis.html, http://osteocure.ru/bolezni/osteoporoz/bisfosfonaty-pri-osteoporoze.html

Izvedite zaključke

Proveli smo istragu, pregledali gomilu materijala, i što je najvažnije, provjerili smo većinu lijekova za bolove u zglobovima. Presuda je:

Svi lijekovi dali su samo privremeni rezultat, čim je liječenje prestalo - bol se odmah vratila.

Sjeti se! Ne postoji nijedno sredstvo koje bi vam pomoglo da izliječite zglobove ako ne koristite složeni tretman: dijeta, režim, tjelovježba itd.

Moderna sredstva za zglobove, koja su puna cijelog Interneta, također nisu dala rezultate. Kako se ispostavilo - sve je to obmana trgovcima koji zarađuju ogroman novac na činjenici da vas vodi njihovo oglašavanje.

Jedini lijek koji je dao značajan
rezultat je hondreksil

Pitate se, zašto ga se svatko tko pati od bolova u zglobovima u trenutku nije riješio?

Odgovor je jednostavan, Hondreksil se ne prodaje u ljekarnama i ne oglašava se na internetu. A ako se oglašavaju - onda je ovo Lažna osoba.

Tu je dobra vijest, otišli smo proizvođačima i podijelili s vama link na službenu stranicu Hondreksil. Usput, proizvođači ne pokušavaju dobiti od ljudi s bolovima zglobova, za promociju, svaki stanovnik Ruske Federacije i ZND-a može dobiti jedan paket lijeka BESPLATNO!

Imena lijekova kalcijevih bisfosfonata

Bisfosfonati su lijekovi koji reguliraju metabolizam kostiju i povećavaju čvrstoću kostiju. Nazivaju se i difosfonati, jer ti lijekovi sadrže dvije fosfonske kiseline (organski spojevi koji sadrže fosfor). Glavna indikacija za propisivanje bisfosfonata je osteoporoza, bolest kostiju uzrokovana poremećenim metaboličkim procesima i nedostatak kalcija te se manifestira povećanom lomnošću kostiju. Popis lijekova iz skupine bisfosfonata, njihova farmakološka svojstva, trgovački nazivi i značajke primjene mogu se naći u nastavku.

Biofosfati što je to

Nedavno su korišteni bisfosfonati (ponekad pogrešno nazvani biofosfati) za liječenje patološko-koštanog sustava. Velike studije farmakoloških svojstava ove skupine lijekova provedene su tek sredinom dvadesetog stoljeća, a prvi lijek koji sadrži difosfonate i koji je sposoban zaustaviti uništavanje kostiju objavljen je 1990. (lijek Fosamax).

Glavni mehanizam djelovanja bisfosfonata je takozvano "metaboličko zamrzavanje". Koštano tkivo u ljudskom tijelu formiraju osteociti - stanice koje nastaju u procesu razvoja kostiju kao rezultat oslobađanja međustanične tvari. Ova tvar se naziva matrica. Matriks se sintetizira osteoblastima - takozvanim "mladim" koštanim stanicama, koje se naknadno zatvaraju u međustaničnu tvar, tvoreći zrele osteocite.

Metabolizam kostiju ne provode samo osteoblasti, već i osteoklasti. To su divovske stanice koje sadrže oko 20 usko razmaknutih jezgri, čija je glavna funkcija otapanje minerala i uništavanje kolagena. Rezultat povećane aktivnosti osteoklasta je smanjenje i stanjivanje koštanog tkiva, što je glavni patogenetski čimbenik u razvoju osteoporoze.

Zdravo stanje kostiju izravno ovisi o metaboličkim procesima koji se odvijaju u njima. Koštano tkivo se stalno ažurira uz pomoć stanica-graditelja osteoblasta i njihovih antagonista - osteoklasta, koji djeluju kao utilizatori. U zdravom organizmu broj tih i drugih stanica je približno na istoj razini. Kršenje te ravnoteže dovodi do ozbiljnih posljedica - osteoporoze.

Farmakološko djelovanje bisfosfonata određeno je sljedećim svojstvima:
1. vezanje za kalcij i ugradnja u koštano tkivo;
2. smanjena osjetljivost kosti na osteoklase;
3. usporavanje izluživanja kalcija iz koštanog tkiva.

Indikacije za uporabu

Glavne indikacije za propisivanje ove skupine lijekova su:
• osteoporoza;
• deformirajuća ostoza (osteitis);
• primarne patologije paratiroidnih žlijezda, u kojima se povećava razina kalcija u krvi i stimulira proizvodnja hormona koji reguliraju metabolizam kalcija i fosfora;
• nedostatak kolagena, uzrokujući povećanu krhkost i krhkost kostiju (osteogenesis imperfecta);
• druge bolesti praćene brzim gubitkom kostiju (uključujući bolesnike s povećanim rizikom od osteoporoze).

Primjena bisfosfonata može biti opravdana u liječenju osteoporoze u postmenopauzi u slučajevima kada je konvencionalna terapija estrogenom kontraindicirana. Unatoč činjenici da je struktura ženskih spolnih hormona i bisfosfonata vrlo različita, oni imaju sličan učinak na koštano tkivo: usporavaju proces dekalcifikacije (ispiranje kalcija).

Bifosfonati se također mogu koristiti u onkologiji. U 70% slučajeva lijekovi iz ove skupine uključeni su u režim liječenja bolesnika s multiplim mijelomom koji su posljedica poremećaja u funkcioniranju plazma stanica koštane srži (rak plazma stanica). U nekim slučajevima, uporaba ovih lijekova za metastaze u kostima je opravdana, ali pri odabiru učinkovite doze potrebno je uzeti u obzir da takvi pacijenti imaju povećan rizik od osteonekroze čeljusti.

Bisfosfonati imaju koristi i štete

Liječenje bisfosfonatima i dalje je predmet istraživanja, kontroverze i raznih studija.

Među očitim prednostima ovih lijekova su:
1. povećana gustoća kostiju;
2. smanjenje rizika od prijeloma (opaženo u 30-50% bolesnika);
3. dobra tolerancija;
4. gubitak resorpcije funkcije kosti.

Unatoč tome, lijekovi također imaju mnogo minusa. Najizraženiji od njih je prosječna učinkovitost (samo trećina bolesnika uspijeva postići pozitivnu dinamiku), budući da ovi lijekovi imaju nisku biodostupnost - ne više od 25%. Kod produljene uporabe, vjerojatnost nuspojava se povećava, pa je nakon 3-5 godina liječenja potrebno potražiti alternativnu opciju.

Pravila prijema

Još jedan važan nedostatak bisfosfonata je nepogodnost uporabe. Kako bi se izbjeglo oštećenje gornjeg jednjaka, bolesnik ne bi trebao uzeti kosi i vodoravni položaj 40 minuta nakon uzimanja tableta. Isti ne mogu ništa jesti i piti. Bifosfonate treba uzimati isključivo na prazan želudac ujutro.

Statistike pokazuju da upravo takvi zahtjevi za prijem dovode do toga da mnogi ljudi krše propisani režim liječenja ili prestanu piti lijek. Bolesnici kojima je potrebno liječenje bisfosfonatima trebaju biti svjesni da nepridržavanje uputama povećava vjerojatnost nuspojava nekoliko puta.

Bisfosfonati prve, druge i treće generacije

Postoji nekoliko generacija lijeka:
1. Pripravci prve generacije su jednostavni bisfosfonati ili bez dušika (klodronat, tiludronat, etidronat). Spektar djelovanja tih lijekova nešto je uži od spektra dušika, no ipak je učinkovitost liječenja i prevencije tih bisfosfonata vrlo visoka.
2. Pripravci druge generacije - bisfosfonati koji sadrže dušik ili difosfonati (alendronat, risedronat, pamidronat). Karakterizira ga širi spektar djelovanja i visoka učinkovitost.
3. Pripravci treće generacije su bisfosfonati koji sadrže amino (zoledronat, ibandronat).

Popis droga

Prilikom odabira bisfosfonata za liječenje osteoporoze, morate znati ne samo njihova imena, već i neke značajke koje mogu utjecati na učinkovitost liječenja.

Clodronska kiselina

Pripravci klodronske kiseline (dinatrijev klodronat) prve generacije pripadaju korektorima metabolizma hrskavice i kosti i analog su prirodnog pirofosfata. Inhibira aktivnost osteoklasta, smanjuje koncentraciju kalcija u serumu i izlučivanje kalcija u urinu. Trošak rješenja je oko 5.000 rubalja. Cijena tableta i kapsula, koje uključuju klodronsku kiselinu, varira od 9.000 do 11.000 rubalja.

Clodronic Bisphosphonates:
• bonefos;
• Klodron;
• Klobir;
• Loron;
• Sindronat.

Alendronska kiselina

Najpopularniji i najpovoljniji lijekovi za liječenje postmenopauzalne i nespecificirane osteoporoze. Cijena pakiranja od 4 tablete od 70 mg je oko 500 rubalja.

Bisfosfonati alendronske kiseline:
• alendronat;
• Alental;
• Alendrokern;
• Ostalon;
• Osterepar;
• Tevanat;
• Foroza;
• Fosamax.

Zoledronska kiselina

Lijek je iz skupine inhibitora resorpcije kostiju. Pripada visoko učinkovitim bisfosfonatima koji djeluju na koštano tkivo. Pripravci na bazi zoledronske kiseline ne utječu negativno na proces mineralizacije i mehanička svojstva kostiju. Trošak liofilizata za pripremu otopine za infuziju je od 5800 do 9100 rubalja.

Pripravci na bazi zoledronske kiseline:
• zoledronat;
• Aklasta;
• Rezorba;
• Rezoklastin;
• Blaztera.

Ibandronska kiselina

Tretira bisfosfonate treće generacije. Preparati ibandronske kiseline (ibandronat natrij) djelotvorni su kod osteoporoze koja se razvija u pozadini malignih bolesti. Cijena se kreće od 4.200 do 14.000 rubalja.

Pripravci na bazi ibandronske kiseline:
• Bondronat;
• Bandron;
• Bonviva;
• Boniva;
• Vivanat;
• Rompharm.

Pri odabiru lijeka iz skupine bisfosfonata potrebno je uzeti u obzir ne samo primarnu dijagnozu, već i pridružene bolesti, jer to utječe na procjenu rizika nuspojava. U većini slučajeva, ovi lijekovi se dobro podnose, ali kod nekih bolesnika zabilježeni su bolovi u trbuhu, osip na koži, bol u mišićima i zglobovima.

Također je potrebno zapamtiti da bisfosfonati povećavaju rizik od upale i erozivnih oštećenja želuca i jednjaka, stoga se ovi lijekovi mogu uzimati samo pod liječničkim nadzorom.